中药胃漂浮型控释片辅料种类、配比与载药量的多元相关性研究

目的:根据流体动力学平衡系统原理,考察密度小于1的不同中药浸膏粉所制得的胃漂浮片辅料种类、配比与载药量对药物释放性能的多元相关性影响,建立数学表达式,为一系列应用中药胃漂浮型控释片研究提供重要依据,具有参考价值。方法:以已筛选出的密度小于1的不同中药浸膏粉采用粉末直接压片制备成各种胃漂浮片的优化处方,通过考察药物释放性能,采用均匀设计软件和SPSS软件进行多元逐步回归。结果:建立对指标因素影响的多元回归方程。结论:对常用高分子材料十八醇、丙烯酸树脂IV、微晶纤维素、硬脂酸、PVP-k30和HPMC为漂浮片载体,综合考察片剂的漂浮性能、药物释放性能和成型性等方面因素,最终建立密度小于1的中药浸膏粉所压制的胃漂浮型控释片的制剂辅料种类、配比与载药量的多元相关性回归方程式。     

SOD2基因多态性与突发性耳聋的遗传易感性研究

目的：探讨人线粒体超氧化物歧化酶2(mitochondrial superoxide dismutase 2, SOD2)基因多态性与云南地区突发性耳聋(idiopathic sensorineural hearing loss, SSNHL)患者遗传易感性的关系。方法采用病例-对照研究,选取78例(男35,女43)突发性耳聋患者和与之性别、年龄相匹配的85例(男39,女46)对照群体,对 SOD2基因的3个标签 SNP 位点(rs5746136、 rs2842960、 rs4880)进行基因分型,统计并分析了基因频率和基因型频率分布与突发性耳聋的遗传易感性的关系。结果在 rs5746136位点(OR ＝2.136,95％ CI ＝1.147~3.978, P ＝0.016)上的 A/ G 基因型可能是中国突发性耳聋患者的危险基因型,而 rs2842960和 rs4880则和中国突发性耳聋患者无相关性;结论 SOD2基因多态位点 rs5746136 A/ G 基因型可能增加突发性耳聋患者的风险,可以作为预测 SSNHL 患者发病危险及早期防治的的遗传标记。     

β-环糊精聚乙二醇羟基喜树碱高聚物的合成及其载药量研究

目的合成β-环糊精聚乙二醇羟基喜树碱高聚物(β-CD-PEG-HCPT)并研究其载药量。方法以β-环糊精和4-4′联苯二磺酰氯为起始原料,通过酰化反应、碘代反应、取代反应、酰化反应得到聚乙二醇-β-环糊精(β-CD-PEG)。采用羟基喜树碱(HCPT)为起始原料,利用乙酰基对10位羟基进行保护,再利用二氯甲烷/甲醇/乙酰氯这种温和的系统脱去乙酰基,得到乙酰羟基喜树碱甘氨酸酯(Ac-HCPT-Gly)。β-CD-PEG和Ac-HCPT-Gly反应得到目标产物β-CD-PEG-HCPT。结果合成了目标产物β-CD-PEG-HCPT,其结构通过1H-NMR确证。HCPT的载药量是4.3%。结论改进了β-CD-PEG-HCPT的合成工艺,操作简单、成本低、收率较高。     

市售不同生产厂家牛黄解毒片黄芩苷的溶出度考察

目的：采用紫外分光光度法考察市售3个不同生产厂家牛黄解毒片的有效成分黄芩苷溶出度情况,评价药品质量差异。方法：以人工胃液为溶出介质,按药典溶出度转蓝法测定进行操作,以黄芩苷成分为评价指标,选用紫外分光光度法进行测定,绘制牛黄解毒片中黄芩苷成分的累积溶出曲线,并运用Excel软件进行数据处理,提取参数并进行相关性检验。结果：3个不同生产厂家牛黄解毒片黄芩苷溶出参数有极显著性差异。结论：市售牛黄解毒片药品黄芩苷溶出度处在明显的差异。     

正交设计法优选三黄泡腾片处方

目的：选用正交设计法对三黄泡腾片的处方进行筛选,得出最优处方组成。方法：按正交设计L9（34）表安排实验,选择柠檬酸、碳酸氢钠、PEG6000、安赛密为三黄泡腾片辅料,以崩解时限、pH、硬度等为考察指标,对三黄泡腾片的处方进行筛选。结果：三黄泡腾片的最优处方为：干浸膏（34%）、柠檬酸（29.5%）、碳酸氢钠（29.5%）、PEG6000（4%）、安赛密（3%）。结论：按优化处方制备的三黄泡腾片崩解迅速,口感良好,服用方便。     

江西建昌帮炆熟地黄的HPLC指纹图谱

目的:建立江西建昌帮炆熟地黄的HPLC指纹图谱,为科学评价及控制炆熟地黄质量提供依据。方法:采用高效液相色谱法建立建昌帮炆熟地黄指纹图谱,并采用国家药典委员会的"中药指纹图谱相似度计算软件"对数据进行分析。结果:10批次建昌帮炆熟地黄共有13个指纹图谱峰,经相似度计算,整体相似性好。结论:该方法稳定,重复性好,可用于建昌帮炆熟地黄的的质量评价与控制。     

血清药物化学在中药领域应用研究进展

血清药物化学已成为近年来研究中药药效物质基础较为科学且迅速发展的方法之一,利用该法可从复杂的中药成分中筛选和明确与功能主治相吻合的物质,对有效成分进行分离纯化,阐明药效作用的物质基础,说明中药复方配伍的意义和作用机制,能有效反应中药多成分、多靶点协同发挥药效的作用特点,同时通过分析研究血清移行成分,寻找体内直接作用物质,有助于快速、准确地对中药药效物质进行研究。     

罗布麻泡腾片制剂工艺研究

目的：研究罗布麻泡腾片的制剂工艺.方法：采用正交设计L9（34）表安排实验,选择柠檬酸、碳酸氢钠、PEG6000、安赛密为罗布麻泡腾片辅料,采用直接压片法制备泡腾片,以泡腾片外观、硬度、崩解时限、口感为综合考察指标,优化罗布麻泡腾片的处方组成.结果：罗布麻泡腾片优化处方配比为：罗布麻干浸膏用量35％,崩解剂柠檬酸用量29％、碳酸氢钠用量29％,PEG6000用量4％、矫味剂安赛密用量3％.结论：按优化处方制备的罗布麻泡腾片崩解迅速,口感良好,制备方法简便可行.     

基于高效液相色谱法的建昌帮四制香附指纹图谱相似度评价

目的:研究建昌帮四制香附炮制过程中炮制品HPLC图谱,并与生品香附、醋制香附的HPLC图谱进行相似度评价,从指纹图谱中各成分峰的变化探索四制香附的炮制特色及炮制工艺。方法:选用色谱柱为Diamonsil C18(250 mm×4.6 mm,5μm);流动相:以甲醇-水二元梯度洗脱(0～10min:甲醇30%～70%,10～35min:甲醇70%～100%);检测波长:250nm;流速:1.0ml/min;进样量:20μl。采用"中药色谱指纹图谱相似度评价系统2004A版"进行评价。结果:l2个香附样品指纹图谱与对照共有峰HPLC指纹图谱比较,中位数相关系数在0.806～0.979之间,均值相关系数在0.863～0.984之间。结论:香附不同炮制品指纹图谱相似度存在差异,综合比较分析含量、共有峰等因素可知建昌帮四制法为较优的炮制方法。     

基于成分敲出策略辨识四制香附抗痛经的主要效应成分

目的:基于成分敲出策略对四制香附抗痛经的主要药效成分进行初步辨识,为该药材的后续研究提供参考。方法:采用硅胶柱色谱技术结合制备高效液相色谱法(HPLC)对四制香附石油醚部位中具有抗痛经作用的活性成分α-香附酮(A),香附烯酮(B)和sugeonol(C)分别按照敲出A,B,C,AB,AC,BC,ABC的方法不断敲出,从而得到各目标敲出成分A+,B+,C+,AB+,AC+,BC+,ABC+及其相应的阴性样品A-,B-,C-,AB-,AC-,BC-,ABC-,利用HPLC对各目标敲出成分及其阴性样品进行检测,通过小鼠离体子宫平滑肌收缩试验,探究各敲出目标成分及其对应阴性样品、石油醚部位对小鼠离体子宫平滑肌的影响。结果:α-香附酮、香附烯酮和sugeonol这3种成分分别组合敲出的目标成分的抗痛经作用比单独敲出的目标成分强;与石油醚部位比较,阴性样品A-,B-,C-抗痛经作用明显下降;目标成分AB+的抗痛经作用强于敲出目标成分后的阴性样品AB-;阴性样品ABC-仍具有抗痛经作用;各敲出目标成分与其阴性样品的平均抑制率之和均比石油醚部位的平均抑制率大。结论:在中药整体水平上,证明α-香附酮、香附烯酮和sugeonol这3种成分都是香附抗痛经作用的活性成分,并且三者之间可能存在着协同作用,其中α-香附酮与香附烯酮是香附抗痛经作用的主要药效物质,除了目标成分α-香附酮、香附烯酮和sugeonol外,香附中还存在着其他的抗痛经活性成分,各敲出目标成分与其阴性样品(其他成分的混合物)之间均可能存在着拮抗作用。