| β-环糊精聚乙二醇羟基喜树碱高聚物的合成及其载药量研究 |
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| 引用本文： | 孙勇兵,黄花,胡律江,郭晓秋,胡志方.β-环糊精聚乙二醇羟基喜树碱高聚物的合成及其载药量研究[J].现代药物与临床,2018,33(8):1859-1864. |
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| 作者姓名： | 孙勇兵 黄花 胡律江 郭晓秋 胡志方 |
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| 作者单位： | 江西中医药大学中药固体制剂制造技术国家工程研究中心;江西省中医药大学附属中医院;江西中医药高等专科学校 |
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| 基金项目： | 国家自然科学基金资助项目（81360485、81560577）；江西省卫计委中医药课题（2017Z014、2017A322）；江西省教育厅科研课题（20181110） |
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| 摘 要： | 目的合成β-环糊精聚乙二醇羟基喜树碱高聚物(β-CD-PEG-HCPT)并研究其载药量。方法以β-环糊精和4-4′联苯二磺酰氯为起始原料,通过酰化反应、碘代反应、取代反应、酰化反应得到聚乙二醇-β-环糊精(β-CD-PEG)。采用羟基喜树碱(HCPT)为起始原料,利用乙酰基对10位羟基进行保护,再利用二氯甲烷/甲醇/乙酰氯这种温和的系统脱去乙酰基,得到乙酰羟基喜树碱甘氨酸酯(Ac-HCPT-Gly)。β-CD-PEG和Ac-HCPT-Gly反应得到目标产物β-CD-PEG-HCPT。结果合成了目标产物β-CD-PEG-HCPT,其结构通过1H-NMR确证。HCPT的载药量是4.3%。结论改进了β-CD-PEG-HCPT的合成工艺,操作简单、成本低、收率较高。
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| 关 键 词： | β-环糊精聚乙二醇羟基喜树碱高聚物 β-环糊精 羟基喜树碱 聚乙二醇 高聚物 |
| 收稿时间： | 2018/6/21 0:00:00 |
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