生姜炮制成干姜前后挥发油透皮吸收促进作用的比较研究

目的 比较生姜炮制成干姜前后挥发油透皮吸收促进作用及成分的变化。方法 将生姜炮制成干姜前后提取挥发油，皮肤电阻动力学实验和体外布洛芬透皮实验比较二者的促渗能力，ATR-FTIR红外分析挥发油透皮促渗主要机制，皮肤细胞毒性实验比较了生姜和干姜挥发油的细胞毒性，GC-MS分析成分变化。结果 干姜挥发油的透皮吸收促进作用显著优于生姜挥发油，其透皮促渗机制主要为对皮肤角质层脂质的萃取，而生姜和干姜挥发油的皮肤细胞毒性均显著低于化学促渗剂氮酮，炮制后干姜挥发油的倍半萜类成分比例高于生姜挥发油，透皮后干姜挥发油组皮内的倍半萜类成分比例也高于生姜挥发油组。结论 炮制后的干姜挥发油的透皮吸收作用优于生姜挥发油，验证了中药挥发油透皮吸收促进剂存在"热者易效"的规律。     

药对干姜-木香中挥发油成分的GC-MS分析

目的研究干姜-木香药对配伍后挥发油中的化学成分。方法采用水蒸气蒸馏法提取干姜-木香药对挥发性成分,应用气相色谱-质谱联用技术(GC-MS)对各样品中的挥发性成分进行比较分析,并采用峰面积归一化法计算百分含量。结果干姜-木香药对配伍后的挥发油中共鉴定出52种成分,其中主要成分为长叶烯、乙酸丁香酚酯、β-柏木烯、β-蒎烯、1-十五醇和β-芹子烯,分别占挥发油总量的26. 73%、25. 76%、25. 62%、7. 38%、5. 94%和5. 25%。结论分析获得了干姜-木香药对配伍后挥发油中的主要化学成分,为干姜和木香配伍研究提供科学依据。     

香薷-广藿香药对挥发油β-环糊精包合物的制备与评价

目的:对香薷-广藿香挥发油进行药效学实验考察;建立气相色谱法(GC)同时测定香薷-广藿香挥发油中指标成分麝香草酚、香荆芥酚、百秋李醇含量的方法;优选香薷-广藿香挥发油β-环糊精包合物的制备工艺并确证包合物的形成。方法:采用透明质酸酶活性抑制试验建立了体外炎症反应模型,对挥发油进行抗炎测试;采用1,1-二苯基-2-三硝基苯肼(DPPH)自由基清除法对挥发油进行抗氧化活性研究;分别采用饱和水溶液法、胶体磨法、研磨法对香薷-广藿香挥发油进行β-环糊精的包合,采用GC对挥发油中麝香草酚、香荆芥酚、百秋李醇进行含量测定,优选挥发油的提取工艺和包合工艺;通过扫描电子显微镜、红外光谱法、热差分析法及X射线衍射法验证包合物的形成。结果:挥发油对透明质酸酶活性有一定程度的抑制作用,对DPPH有消除作用,且随质量浓度的升高而增强。麝香草酚、香荆芥酚、百秋李醇分别在0.021 3～0.426,0.020 04～0.400 8,0.022 6～0.452 g·L~(-1)与峰面积呈良好的线性关系(R~20.999);三者的加样回收率分别为99.59%(RSD1.6%),100.15%(RSD 1.5%),100.70%(RSD 1.4%);胶体磨法测得指标性成分含量最高;扫描电子显微镜、红外光谱法、热差分析法以及X射线衍射法均可验证挥发油β-环糊精包合物的形成。结论:挥发油具有一定抗炎活性及抗氧化能力;胶体磨法为香薷-广藿香挥发油最佳包合工艺。建立的GC具有简便灵敏、准确可靠、重复性好等优点,满足同时测定包合物中麝香草酚、香荆芥酚、百秋李醇含量的要求,提高了分析效率,可为该制剂的质量控制研究提供参考。     

艳山姜挥发油通过调控巨噬细胞CD36和ABCA1表达抑制泡沫细胞的形成

目的:观察艳山姜挥发油对氧化低密度脂蛋白(ox-LDL)诱导巨噬细胞转化为泡沫细胞的抑制作用,并探索其机制。方法:使用佛波酯(PMA,100μg·L^-1)诱导人白血病单核细胞(THP-1)24 h后形成巨噬细胞,实验分为4组,分别为空白组(无血清RPMI 1640),模型组(80 mg·L^-1ox-LDL),艳山姜挥发油低剂量组(80 mg·L^-1ox-LDL+4μg·L^-1艳山姜挥发油),艳山姜挥发油高剂量组(80 g·L^-1ox-LDL+20μg·L^-1艳山姜挥发油)。噻唑蓝(MTT)比色法检测艳山姜挥发油对巨噬细胞的活性的影响,蛋白免疫印迹法(Western blot)检测巨噬细胞中白细胞分化抗原36(CD36)和三磷酸腺苷结合盒转运体A1(ABCA1)的表达,酶联免疫吸附测定(ELISA)检测巨噬细胞内胆固醇酯含量,油红O染色法检测巨噬细胞中脂质小滴的含量。结果:艳山姜挥发油对巨噬细胞无毒性。与空白组比较,模型组的巨噬细胞内脂滴和胆固醇酯的含量显著增加(P<0.01),CD36蛋白表达显著上升(P<0.01),ABCA1蛋白表达无显著变化;与模型组比较,艳山姜挥发油显著抑制巨噬细胞中脂滴和胆固醇酯的含量(P<0.01),下调CD36的蛋白表达(P<0.01),上调ABCA1蛋白的表达(P<0.01),艳山姜挥发油可抑制巨噬细胞向泡沫细胞的转化。结论:艳山姜挥发油对ox-LDL诱导的巨噬细胞向泡沫细胞的形成具有抑制作用,该药理作用与艳山姜挥发油下调巨噬细胞CD36和上调ABCA1蛋白的表达有关。     

祛乳癖胶囊挥发性部位的研究

目的:建立祛乳癖胶囊挥发油的提取、包合工艺及包合物质量标准。方法:采用正交试验优选祛乳癖胶囊挥发油的提取及包合工艺,并借助薄层色谱法(TLC)对包合物中的当归、香附进行定性鉴别,采用高效液相色谱法(HPLC)测定包合物中藁本内酯的含量。结果:挥发油最佳提取工艺为8倍量水,浸泡2 h,提取9 h;最佳包合工艺是50%挥发油乙醇溶液∶β-环糊精水溶液(v/v)为1.6∶50,在45℃包合1 h;建立了包合物的定性鉴别方法和藁本内酯的含量测定方法。结论:提取、包合工艺及质量控制方法合理可行,为祛乳癖胶囊的制备工艺及质量控制奠定了基础。     

基于传统性效及现代研究的姜黄质量标志物分析

姜黄为我国传统中药,味辛、苦,性温,具有破血行气、通经止痛之功效,其用药历史悠久,最早收载于《新修本草》。对姜黄化学成分及主要药理活性进行总结,并基于传统性效及现代研究两方面对姜黄质量标志物进行预测分析。建议对姜黄的芳姜黄酮、α-姜黄酮、β-姜黄酮、姜黄素、去甲氧基姜黄素、双去甲氧基姜黄素及黄酮类等成分进行定性、定量分析,进一步开展其所含的萜类和甾醇类等成分化学物质组的深入研究,为明确姜黄的质量标志物和姜黄质量评价研究提供科学依据。     

吴茱萸化学成分和药理作用及质量标志物(Q-marker)的预测分析

吴茱萸是我国常用的大宗中药材,资源丰富且分布较广,具有广阔的开发利用前景。吴茱萸中化学成分类型丰富,包括生物碱、苦味素、挥发油、黄酮等类成分,传统认为生物碱和苦味素为其主要药效成分。对其化学成分、药理作用综述的基础上,根据中药质量标志物(Q-marker)理论,从生源途径、化学成分与传统功效、传统药性、新的临床用途、毒性、可测成分、入血成分及不同配伍环境几方面对吴茱萸Q-marker成分进行预测分析,为明确吴茱萸Q-marker和制定科学的质量标准提供基础。     

药材部位、产地及采收期对中药挥发油成分的差异性分析

中药挥发油质量的稳定性是其发挥临床疗效及确保安全性的重要前提。由于中药挥发油的质量受到入药部位、药材产地、药材采收期、提取工艺、炮制工艺等诸多因素的影响,从而导致挥发油的出油率或所含化学成分出现差异,影响中药挥发油质量的均一性,进而影响挥发油的疗效。因此,如何把控挥发油的质量是中药挥发油发挥作用的关键。分析了药材不同入药部位、不同产地和不同采收期对中药挥发油质量的影响,并对《中国药典》2015年版含有挥发油成分的196味中药按药用部位进行分类,讨论了不同入药部位、产地和采收期对中药挥发油成分的差异性,以期为中药挥发油的开发及中药挥发油质量标准的建立提供参考。