基于指纹图谱和多指标定量测定的苗药红禾麻质量控制研究

目的建立合理的苗药红禾麻Laporteabulbifera质量控制方法。方法采用高效液相色谱建立以指纹图谱为特征的多指标定性定量控制方法,对红禾麻12批次的药材进行质量控制,运用指纹图谱相似度评价系统对所测定的指纹图谱进行评价。结果建立了同时测定红禾麻药材中10个成分(新绿原酸、绿原酸、隐绿原酸、芦丁、异槲皮苷、木犀草苷、山柰酚-3-O-芸香糖苷、槲皮苷、表没食子儿茶素、表儿茶素)的多指标质量控制方法,该方法的线性关系、精密度、重复性和稳定性良好,加样回收率为95.89%～98.62%、RSD3%。同时测定了12批次红禾麻药材的指纹图谱并建立了共有模式,标定共有峰20个,12批次红禾麻药材指纹图谱相似度为0.805～0.931。结论所建立的基于指纹图谱和多指标含量测定的红禾麻质量控制方法,灵敏度高、准确度好、稳定可靠,为控制和评价红禾麻药材的内在质量提供科学依据。     

基于大鼠离体外翻肠囊模型考察杜仲提取物在正常和自发性高血压状态下的肠吸收特性差异

目的:研究杜仲提取物在正常大鼠和自发性高血压大鼠的肠吸收特性差异。方法:采用大鼠外翻肠囊模型,收集10.0 g·L-1杜仲提取物给药后不同时间点的肠囊液,通过UPLC-MS/MS检测肠吸收液样品中京尼平苷酸、原儿茶酸、新绿原酸、绿原酸、隐绿原酸、松脂醇二葡萄糖苷、松脂醇单葡萄糖苷7个成分的含量,计算累积吸收量和吸收速率常数,比较正常大鼠和自发性高血压大鼠肠吸收液中杜仲提取物各指标成分的吸收情况。结果:杜仲提取物中7种成分的肠吸收均为线性吸收(R2均0.99),主要吸收部位在小肠,正常状态下以十二指肠的吸收最好。原儿茶酸和松脂醇二葡萄糖苷在高血压状态下的空肠有更好吸收,提示病理状态可能会改变药物吸收的特定部位。7个指标成分在SHR模型的肠吸收与正常大鼠相比均表现出了不同程度的差异。京尼平苷酸在自发性高血压大鼠各肠段的吸收弱于正常大鼠,但以松脂醇二葡萄糖苷为代表的其他成分都没有表现出一致的吸收趋势。结论:自发性高血压会影响杜仲提取物的肠吸收,从肠黏膜通透性降低和吸收部位后移的角度无法完全解释这些差异,可能还与肠道中存在的酶和转运蛋白等相关,具体作用机制有待进一步的深入研究。     

辛芍组方中5个指标成分在大鼠体内的组织分布情况

目的:研究大鼠灌胃辛芍组方后其5个指标成分在体内的组织分布情况。方法:建立同时测定大鼠组织中灯盏甲素、灯盏乙素、灯盏乙素苷元、芍药苷、芍药内酯苷的UPLC-MS/MS,将辛芍组方灌胃给予SD大鼠(剂量25 g·kg~(-1)),分别于给药后20,90 min和12,24 h取其主要脏器和组织,采用UPLC-MS/MS测定各个时间点下5个指标成分在脏器和组织中的分布情况。结果:大鼠灌胃辛芍组方后,5个指标成分可广泛分布于大鼠各组织器官中。对于灯盏甲素,其质量浓度20 min时在肺和心中达到峰值,分别为48.2,59.8μg·L~(-1);90 min时在脑和小肠中达到峰值,分别为138.7,292.7μg·L~(-1);12 h时在肾和肌肉中达到峰值,为517.3,56.5μg·L~(-1);24 h时在肝脏中达到峰值,为352.9μg·L~(-1)。对于灯盏乙素,其质量浓度20 min时在心中达到峰值,为38.3μg·L~(-1);90 min时在肺、脑、小肠和肾中达到峰值,分别为30.6,220.0,1 644.2,859.9μg·L~(-1);12 h时在肌肉中达到峰值,为86.9μg·L~(-1);24 h时在肝脏中达到峰值,为344.8μg·L~(-1)。对于灯盏乙素苷元,其质量浓度90 min时在脑、小肠和肌肉中达到峰值,分别为875.4,52 468.0,5 114.7μg·L~(-1);12 h时在肺、心和肾中达到峰值,分别为609.7,1 718.6,1 736.5μg·L~(-1);24 h时在肝脏中达到峰值,为1 366.5μg·L~(-1)。对于芍药苷,其质量浓度20 min时在肺、肝、肾和肌肉中达到峰值,分别为10 634.1,13 889.0,16 672.0,7 750.4μg·L~(-1);在90 min时,在心、小肠和脑中达到峰值,分别为6 851.1,870 563.9,7 474.0μg·L~(-1)。对于芍药内酯苷,其质量浓度20 min时在肝和肾中达到峰值,分别为15 249.7,56 817.0μg·L~(-1),在90 min时,在肺、心、脑、小肠和肌肉中达到峰值,分别为4 211.5,4 425.3,4 631.3,631 871.5,5 673.6μg·L~(-1)。结论:大鼠灌胃辛芍组方后,5个指标成分可迅速、广泛地分布在各组织器官中,但5个指标成分在各组织脏器中的达峰时间和分布存在一定差异,在肾脏和小肠中的分布最高,其次为肝和肌肉,同时在脑组织中也有分布,并且随着给药时间的延长,灯盏甲素、灯盏乙素和灯盏乙素苷元可能在大鼠的肝脏中会发生蓄积。     

基于抗炎活性成分的苗药羊耳菊药材质量控制研究

目的 基于抗炎活性成分研究苗药羊耳菊药材质量控制方法。方法 建立羊耳菊有效组分中代表性、特征性化学成分作为指标成分的多指标定量指纹图谱研究。通过多指标成分定量结合指纹图谱分析评价贵州不同产地羊耳菊的质量。结果建立了35批贵州产羊耳菊的高效液相指纹图谱和多指标含量测定方法;指认了羊耳菊药材液相色谱指纹图谱17个共有峰中的8个,结果显示相似度在0.898～0.997,以8个化学成分作为指标,对其进行含量测定,结果显示绿原酸、新绿原酸、隐绿原酸、异绿原酸B、异绿原酸A、异绿原酸C、洋蓟素、木犀草苷的质量分数分别为0.353～3.765、0.056～0.495、0.086～0.526、0.306～2.526、0.861～7.353、0.729～4.268、0.052～0.424、0.148～1.102mg/g。结论 所建立的基于抗炎活性成分的指纹图谱和多指标含量测定研究方法,灵敏度高、准确度好、稳定可靠,可用于苗药羊耳菊药材的质量控制。     

微透析技术在药动学及药动学药效学模型研究中的应用进展

目的: 微透析作为近年来新兴的一种活体取样技术,克服了传统取样存在的动物数量较多、前处理过程复杂、不能准确反映成分在机体内实时变化、不能准确测定游离药物浓度等缺点,具有活体、实时、靶向、连续取样等特点,能更真实地反映药物在机体吸收、分布、代谢、排泄的过程,在药动学及药动学药效学（PK PD）结合模型的研究中被广泛应用。本文对微透析技术在药动学及PK PD研究中的应用进行综述,以期为药物的体内过程、作用机制以及靶向性研究提供参考。     

基于UPLC-MS/MS建立同时测定自发性高血压大鼠主动脉血管内皮细胞中杜仲7个活性成分含量的方法

该文旨在采用UPLC-MS/MS技术建立同时测定自发性高血压大鼠(spontaneously hypertensive rats, SHR)主动脉血管内皮细胞中杜仲7个活性成分京尼平苷酸(genipinic acid, GA)、原儿茶酸(protocatechuic acid, PCA)、新绿原酸(neochlorogenic acid, NCA)、绿原酸(chlorogenic acid, CA)、隐绿原酸(cryptochlorogenic acid, CCA)、松脂醇二葡萄糖苷[(+)-pinoresinol di-O-β-D-glucopyranosid, PDG]、松脂醇单葡萄糖苷[(+)-pinoresinol 4′-O-β-D-glucopyranoside, PG]含量的方法。首先选取合格的SHR模型，采用结扎贴壁法分离、培养原代大鼠主动脉血管内皮细胞(VEC),并进行传代培养，鉴定成功后，以VEC为研究对象，采用超高效液相色谱-三重四极杆质谱联用仪(UPLC-MS/MS)建立同时测定VEC中GA、PCA、NCA、CA、CCA、PDG、PG等7个成分含量的方法，包括专属...