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目的:研究杜仲提取物在正常大鼠和自发性高血压大鼠的肠吸收特性差异。方法:采用大鼠外翻肠囊模型,收集10.0 g·L-1杜仲提取物给药后不同时间点的肠囊液,通过UPLC-MS/MS检测肠吸收液样品中京尼平苷酸、原儿茶酸、新绿原酸、绿原酸、隐绿原酸、松脂醇二葡萄糖苷、松脂醇单葡萄糖苷7个成分的含量,计算累积吸收量和吸收速率常数,比较正常大鼠和自发性高血压大鼠肠吸收液中杜仲提取物各指标成分的吸收情况。结果:杜仲提取物中7种成分的肠吸收均为线性吸收(R2均0.99),主要吸收部位在小肠,正常状态下以十二指肠的吸收最好。原儿茶酸和松脂醇二葡萄糖苷在高血压状态下的空肠有更好吸收,提示病理状态可能会改变药物吸收的特定部位。7个指标成分在SHR模型的肠吸收与正常大鼠相比均表现出了不同程度的差异。京尼平苷酸在自发性高血压大鼠各肠段的吸收弱于正常大鼠,但以松脂醇二葡萄糖苷为代表的其他成分都没有表现出一致的吸收趋势。结论:自发性高血压会影响杜仲提取物的肠吸收,从肠黏膜通透性降低和吸收部位后移的角度无法完全解释这些差异,可能还与肠道中存在的酶和转运蛋白等相关,具体作用机制有待进一步的深入研究。 相似文献
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建立了超高效液相色谱-串联质谱法测定大鼠血浆中的人参皂苷化合物K.采用BEH C18色谱柱,以乙腈-0.1%甲酸为流动相,梯度洗脱,以乙酸泼尼松龙为内标,负离子电喷雾离子化,多反应监测,药物和内标的监测离子对为m/z 667→161和m/z 447→329.人参皂苷化合物K在2~2 000 ng/ml浓度范围内线性关系良好,日内及日间RSD均小于10%. 相似文献
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目的:探讨灯盏细辛和赤芍配伍组方(辛芍)对大鼠中动脉阻断(MCAO)局灶脑缺血再灌注损伤的保护作用及其机制。方法:随机将SPF级SD大鼠分为假手术组、模型组、尼莫地平组(12.6 mg·kg~(-1))和辛芍组(12.5 g·kg~(-1))。给药组连续灌胃给药3 d,然后选用改良Zea Longa方法建立大鼠局灶脑缺血再灌注损伤模型,术后再连续给药7 d。采用Zea Longa5分制法对各组大鼠进行神经行为学判别;用2,3,5-氯化三苯基四氮唑(TTC)染色法测定脑梗死面积;用酶联免疫吸附法(ELISA)测定白细胞介素-6(IL-6),白细胞介素-1β(IL-1β)和肿瘤坏死因子-α(TNF-α)的含量;并用蛋白质免疫印迹法(Western blot)检测p65和IκBα的磷酸化水平。结果:与假手术组比较,模型组出现明显神经功能缺失体征(P0.01),脑梗死面积明显增加(P0.01),说明大鼠局灶脑缺血再灌注损伤模型构建成功。与模型组比较,辛芍组方能明显改善脑缺血再灌注损伤模型大鼠的神经行为功能(P0.05),明显降低脑梗死面积比(P0.05),显著降低IL-6,IL-1β和TNF-α的水平(P0.01),并显著降低p65和IκBα的磷酸化水平(P0.01)。结论:辛芍具有减轻大鼠脑缺血再灌注损伤的作用,其作用机制可能与抑制核转录因子-κB(NF-κB)通路激活相关。 相似文献
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目的:建立测定皮下注射草乌甲素的小鼠血浆中草乌甲素浓度的液相色谱-质谱-质谱联用方法。方法:50μL小鼠血浆样品加入内标物左吡坦和pH9.2磷酸缓冲液,经乙醚提取后,以甲醇:缓冲液(85∶15)为流动相(缓冲液为20mmol/L乙酸胺和0.1%甲酸的水溶液),流速300μL/min,采用C18柱分离,经电喷雾化的四极杆串联质谱,以多离子反应监测方式进行检测。结果:线性范围为0.1~1000ng/mL,回收率大于80%。结论:该方法取样量小,专属性强,操作简便,可用于血浆中草乌甲素浓度的测定。 相似文献
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目的探讨柴胡加龙骨牡蛎汤治疗甲基苯丙胺成瘾急性戒断期焦虑情绪的临床观察。方法对50例甲基苯丙胺急性成瘾者分治疗组和对照组,治疗组采用柴胡加龙骨牡蛎汤治疗,对照组无任何治疗,比较两组汉密顿焦虑量表(HAMA)和焦虑自评量表(self-rating anxiety scale,SAS)评分。结果治疗12天后,汉密顿焦虑量表显示,治疗组在总分、躯体化因子和精神性因子方面均明显优于对照组,两组比较有统计学意义(P0.05);焦虑自评量表显示,治疗组在组间比较和组内比较均优于对照组,两组比较有统计学意义(P0.05)。结论柴胡加龙骨牡蛎汤在控制甲基苯丙胺成瘾急性戒断期躯体化因子和精神性因子方面,表现出明显优势。说明柴胡加龙骨牡蛎汤在改善甲基苯丙胺成瘾急性戒断期焦虑情绪方面有明显效果,且无副作用,临床值得大力推广。 相似文献
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目的观察不同剂量瑞舒伐他汀治疗颈动脉粥样硬化合并高血脂患者的疗效及安全性,并进行对照分析。方法本研究选取2008年5月-2011年5月颈动脉粥样硬化合并高血脂患者110例,随机分为瑞舒伐他汀5mg组(A组)、10mg组(B组)、20mg组(C组),均为晚餐后顿服。比较3组患者治疗前后TC、TG、HDL-C、LDL-C、颈动脉斑块面积、颈内膜-中膜厚度的变化,并统计不良反应发生情况。结果3组患者治疗后颈动脉斑块面积、颈内膜-中膜厚度均明显减小(P〈0.01);TC、TG、LDL-C指标均明显降低(P〈0.01),HDL-C明显增高(P〈0.01)。但总体疗效C组优于B组;B组优于A组(P〈0.05或0.01)。3组患者治疗前后均未发现明显不良反应。结论瑞舒伐他汀在治疗颈动脉粥样硬化合并高血脂患者方面疗效显著.具有良好的调脂,抗感染以及抗动脉硬化作用,其疗效具有一定的剂量依赖性,本研究3种剂量治疗均未发现严重不良反应,安全性值得认可。 相似文献
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目的:建立辛芍组方中灯盏乙素和芍药苷的药代动力学-药效动力学(PK-PD)结合模型,为该组方的作用机制分析提供参考。方法:采用液质联用法测定大鼠脑缺血再灌注损伤模型给药后的不同时间点所得血浆样本中灯盏乙素和芍药苷的血药浓度,获得药时曲线;采用试剂盒测定不同时间点所得血浆样本中的2种药效指标超氧化物歧化酶(SOD)和乳酸脱氢酶(LDH)的浓度,获得时效曲线。采用Win Nonlin 6.4软件中的房室模型法对2种代表成分的药代动力学参数进行拟合,获得PK参数。在此基础之上,固定相关的药代动力学参数,对时效关系进行拟合,得PD参数;根据PD参数,建立辛芍组方中灯盏乙素和芍药苷的PK-PD结合模型。结果:当分别以SOD,LDH为药效指标时,得灯盏乙素的PK-PD模型分别为E=21.08+5.49Ce/(Ce+7 368.24),E=211.98-89.13Ce/(Ce+2 013.2),芍药苷的PK-PD模型分别为E=20.02+1.58Ce/(Ce+0.02),E=216.83-37.31Ce/(Ce+0.04),式中E为效应值,Ce为药物在效应室中的质量浓度。结论:SOD和LDH的浓度与灯盏乙素、芍药苷的质量浓度存在一定的相关性。辛芍组方及其主要活性成分灯盏乙素和芍药苷可通过提高SOD浓度和降低LDH浓度来发挥抗氧化作用,进而达到保护脑缺血再灌注损伤的目的。 相似文献
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芹菜素是一种天然的黄酮类化合物,广泛存在于多种水果、蔬菜和草药中,具有抗肿瘤、抗氧化、抗炎等多种生物学作用。芹菜素在抗肿瘤方面效果显著,可抑制肿瘤细胞增殖、诱导肿瘤细胞凋亡、抑制肿瘤侵袭和转移、干扰肿瘤细胞的信号转导、逆转细胞耐药性,提高化疗药物敏感性和抗氧化作用等。本文综述了芹菜素主要的生物学作用及抗肿瘤作用机制,并展望了芹菜素的应用开发前景。 相似文献
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