Once-daily oral gatifloxacin vs. three-times-daily co-amoxiclav in the treatment of patients with community-acquired pneumonia

A double-blind, double-dummy, multicentre, multinational, parallel-group study was designed to establish proof of equivalence between oral gatifloxacin and oral co-amoxiclav in the treatment of 462 patients with mild-to-moderate community-acquired pneumonia. Eligible patients were randomised equally to either gatifloxacin 400 mg once-daily plus matching placebo for 5-10 days, or amoxycillin 500 mg + clavulanic acid 125 mg three-times-daily for 5-10 days. The primary efficacy endpoint was clinical response (clinical cure plus improvement) at the end of treatment. Overall, a successful clinical response was achieved in 86.8% of gatifloxacin-treated patients, compared with 81.6% of those receiving co-amoxiclav, while corresponding rates of bacteriological efficacy (eradication plus presumed eradication) were 83.1% and 78.7%, respectively. The safety and tolerability profile of gatifloxacin was comparable to that of co-amoxiclav, with adverse gastrointestinal events, e.g., diarrhoea and nausea, being the most common treatment-related adverse events in both groups. The study showed no evidence of gatifloxacin-induced phototoxicity, musculoskeletal disorders, or hepatic and renal problems. Overall, this study showed that gatifloxacin was equivalent clinically to a standard course of co-amoxiclav in patients with community-acquired pneumonia, and that gatifloxacin was safe and well-tolerated.     

用HPLC法测定人血浆中的加替沙星浓度

目的:建立测定人血浆中加替沙星浓度的HPLC法。方法:色谱柱:Hypersil-C18柱(4.0 mm×200 mm,5μm ID);流动相:乙腈-0.02 mol/L磷酸二氢钾缓冲液-0.1 mol/L四丁基溴化铵溶液-三乙胺(12:85:3:1.8,调节pH=3.0),检测波长:298 nm。结果:本法在0.05-5μg/ml范围内线性良好,r=0.999 7,最低检测浓度为0.015/μg/ml,精密度和回收率均良好。结论:本法适用于加替沙星的血药浓度测定和药代动力学研究。     

加替沙星注射液的研制和质量控制

目的 :探讨加替沙星注射液的处方、制备工艺及质量控制方法。方法 :以盐酸、氢氧化钠为 pH调节剂及氯化钠为等渗调节剂制备加替沙星注射液 ;采用高效液相色谱法测定本品的含量。结果 :制备的加替沙星注射液 (pH 5 .0 )在高温 (80°C)、光照(3 60 0lx) 1 0d及室温留样考察 2 4mo ,物理及化学性质稳定。结论 :处方及工艺经中试放大制备的注射液性质稳定 ;质量控制方法准确可靠 ;可满足临床用药要求。     

抗藻酸盐血清对黏液型铜绿假单胞菌生物被膜杀菌活性的影响

目的 :研究抗藻酸盐血清与加替沙星联用对黏液型铜绿假单胞菌生物被膜杀菌活性的影响。方法 :采用MTT方法测定黏液型铜绿假单胞菌生物被膜活菌数 ,用微量稀释法测定抗菌药物最低生物被膜清除浓度(MBEC)。结果 :1∶1抗藻酸盐血清与 1×MIC ,4×MIC和 8×MIC加替沙星联用可以使细菌生物被膜中的活菌数量 (单位为lgcfu·cm-2 )分别从 ( 6 .6 3± 0 .85 ) ,( 6 .48± 1.12 )和 ( 5 .73± 1.10 )显著降低至 ( 5 .76± 0 .90 ) ,( 5 .0 2±0 .93)和 ( 4.70± 0 .6 2 ) ,使加替沙星对铜绿假单胞菌的MBEC从 8μg·mL-1降低至 4μg·mL-1。结论 :抗藻酸盐血清与加替沙星联用后 ,能够增强抗菌药物对黏液型铜绿假单胞菌生物被膜的杀菌活性。     

中国健康志愿者单剂静滴甲磺酸加替沙星注射液的药代动力学

目的:研究中国健康成年男性志愿者单剂静滴甲磺酸加替沙星注射液的药代动力学。方法:按药物临床试验管理规范(GCP)指导原则设计试验方案。选择9名受试者分别依次单刘静滴100,200和400mg的甲磺酸加替沙星注射液后,应用HPLC测定血药浓度,采用3P97软件进行数据处理,求出药代动力学参数。结果:受试者分别给药后,药-时曲线符合二房室模型,主要药代动力学参数C_(max)分别为1.10±0.19,2.17±0.33和3.16±0.47mg·L~(-1);t_(1/2)β分别为7.42±1.99,8.41±2.72和8.46±2.83h;AUC_(0-∞)分别为4.45 ±0.71,11.10±1.81和23.03±3.83mg h·L~(-1)。原形药主要经肾排泄,48h尿药累积排泄率分别为(43.08±15.79)％,(51.33±23.69)%和(45.67±18.22)％。结论:9名静滴甲磺酸加替沙星注射液后,药-时曲线符合二房室模型。提示甲磺酸加替沙星在100～400mg剂量内药物体内过程基本呈线性动力学特征而无饱和性,主要排泄途径为肾脏。     

高效液相色谱荧光法测定加替沙星注射液的含量

目的　建立高效液相色谱荧光法测定加替沙星注射液的含量方法。方法　CLC ODS柱 (15mm× 6.0mm ,5 μm ) ,流动相 :0 .0 5mol/L枸橼酸 乙腈 (80∶2 0 ) ,三乙胺调 pH3 .0 ,流速 1mL·min-1,Ex =3 60nm ,Em =465nm ,样品稀释 10 0 0倍 ,进样10 μL。 结果　加替沙星在 4～ 3 2ng范围内线性关系良好 ,回收率 (99.98± 0 .0 6) % ,日内、日间RSD <2 %。 结论　该法简便、快速、准确 ,可用于测定加替沙星注射液的含量。     

加替沙星治疗下呼吸道细菌感染的临床评价

目的探讨加替沙星治疗下呼吸道细菌感染的临床疗效及安全性。方法对近3年来确诊的126例下呼吸道细菌感染患者采用加替沙星治疗，用法为0．4g／d滴注，疗程7—14d，对其临床效果、细菌清除率及不良反应等方面进行评价。结果126例患者中总有效率为89．68％，细菌清除率为90．48％、不良反应发生率为4．76％。结论加替沙星安全有效，是治疗下呼吸道细菌感染的理想用药。     

加替沙星片剂人体药物动力学和生物等效性研究

目的评价两种加替沙星片剂的人体生物等效性.方法以18名健康志愿者为试验对象,采用同体交叉试验方法,分别单剂量口服两种加替沙星片剂 (含加替沙星400 mg),采用高效液相色谱法测定血浆中药物浓度.结果达峰时间分别为(1.55±0.46)、(1.23±0.56)h,达峰时药物浓度分别为(4.01±0.52)、(3.96±0.49)μg·mL-1,两种制剂的消除相半衰期分别为(10.12±1.33)、(9.19±1.90)h,药-时曲线下面积(AUC0～36)分别为(30.39±2.47)、(35.69±4.67)μg·h·mL-1,AUC0～∞分别为(31.42±6.45)、(34.34±5.74)μg·h·mL-1.结论经统计学分析,两种片剂具有生物等效性.     

加替沙星注射液治疗呼吸道细菌性感染的临床随机对照研究

目的 :评价国产加替沙星注射液治疗呼吸道感染的临床疗效与安全性。方法 :6 3例病人 ,其中急性化脓性扁桃体炎 16例 ,急性支气管炎 2 5例 ,社区获得性肺炎 2 1例 ,支气管扩张 1例。随机分为试验组 [32例 ,男性 2 9例 ,女性 3例 ;年龄 (2 5±s10 )a]用加替沙星注射液 4 0 0mg·次 - 1,iv ,gtt ,qd ;对照组 [31例 ,男性 2 8例 ,女性 3例 ;年龄 (2 7± 10 )a]用左氧氟沙星注射液 2 0 0mg·次 - 1,iv ,gtt,q 12h ;疗程均为 7～ 14d。结果 :试验组和对照组有效率分别为 94 % (2 6 / 32 )和 10 0 % (31/ 31) ,P>0 .0 5。细菌清除率分别为 92 % (2 3/ 2 5 ) ,96 %(2 3/ 2 4 ) ,P >0 .0 5。不良反应发生率分别为 3%(1/ 32 ) ,16 % (5 / 31) ,P >0 .0 5。结论 :加替沙星注射液治疗呼吸道细菌性感染疗效好、使用安全、方便。