肌松剂OrgNC45的药理与毒性

泮库溴铵类似物OrgNC45(2β,16β-二哌啶酮—3α,17β—二乙酰氧基—5α—雄甾烷)具有确切的肌松作用,家兔垂头剂量为19.35±2.7μg/kg,麻醉猫坐骨神经胫前肌阻断剂量为25μg/kg,作用持续38.4min。经典方法研究表明,它是一种非去极化肌松剂,起效时间为4.26±1.02min,恢复时间为3.02±1.02min,蓄积作用小,能使血压略有上升。对心血管系统无明显不良作用,是一较理想的肌松剂。     

左旋四氢巴马汀与左旋千金藤啶碱的单胺受体结合特性与单胺排空作用的关系

本文报道了四氢异喹啉生物碱(TIQ):左旋千金藤啶碱(1—SPD),左旋及消旋四氢巴马汀(THP)及小檗胺(BBM)对大鼠脑内DA_2,5-HT_2及β—肾上腺素受体的结合特性。 所测的四种TIQ对β-肾上腺素受体的亲和力均很低(IC_(50)大于10~(-4)M)。结果表明,THP对单胺能神经递质受体亲和力远小于经典的单胺受体阻断剂,从而提示单胺受体阻断可能并非THP影响单胺能神经传递的主要机制。作者认为THP一类的TIQ,生物碱至少可以通过两种机制发挥作用:单胺受体阻断及利血平样“颗粒效应”。而对于THP,起主要作用的是引起单胺排空的“颗粒效应”。此外,实验中发现1-SPD与DA_2受体结合并不是简单的双分子反应,表现为1-SPD/[~3H]螺环哌啶酮抑制曲线的Hill系数远小于1。这一受体结合特点可能与其在动物行为实验中表现出的部分激动剂性质有关。     

反相高效液相色谱法测定托拉噻米胶囊中托拉噻米的含量

目的建立高效液相色谱法测定托拉噻米胶囊中托拉噻米的含量。方法以岛津Sh impack CLC(M)C18(250 mm×4.6 mm,5μm)为色谱柱,以甲醇-0.02 mol.L-1磷酸二氢钾溶液(用磷酸调节pH至3.0)(65∶35)为流动相,检测波长为UV291 nm,流速为0.9 ml.min-1。结果托拉噻米在2~24μg.ml-1范围内具有良好线性关系(r=0.999 9),平均加样回收率为99.73%,相对标准差为0.17%;三批样品的标示百分含量(%)分别为99.8、100.1及100.4。结论本方法准确、灵敏度高、重现性好,可用于托拉噻米胶囊的含量测定。     

RP-HPLC法测定依西美坦片的含量

目的:建立一种RP-HPLC法用于依西美坦片的含量测定。方法:采用美国SUPELCO C18色谱柱(250 mm×4.6 mm,5μm),流动相为乙腈-水(44∶56),流速为1.2 mL/min,柱温为40℃,检测波长为249 nm。结果:依西美坦对照品在2.5~40 mg/L(r=0.9999,n=8)范围内与峰面积呈良好的线性关系;平均加样回收率为99.3%(RSD=0.81%);日内RSD为0.69%,日间RSD为0.54%。结论:该方法简便、准确、可靠,适用于依西美坦片的含量测定。     

高效液相色谱法测定托拉塞米片中托拉塞米及其有关物质的含量

目的:建立高效液相色谱法测定托拉塞米片中托拉塞米及其有关物质的含量。方法:以岛津ShimpackCLC(M)C18(250mm×4.6mm,5μm)为色谱柱;以甲醇-0.02mol·L-1磷酸二氢钾溶液(用磷酸调节pH至3.0)(65∶35)为流动相;UV检测波长291nm;流速0.9mL·min-1。结果:托拉塞米在2～24mg·L-1范围内具有良好线性关系(r=0.9999),平均加样回收率为99.73%,RSD为0.17%(n=9);3批样品的标示百分含量(%)分别为99.80,100.10,100.40,有关物质的百分含量分别为0.58,0.45,0.39。结论:本方法准确、灵敏,重现性好,可用于托拉塞米片及其有关物质的含量测定。     

加替沙星注射液的研制和质量控制

目的 :探讨加替沙星注射液的处方、制备工艺及质量控制方法。方法 :以盐酸、氢氧化钠为 pH调节剂及氯化钠为等渗调节剂制备加替沙星注射液 ;采用高效液相色谱法测定本品的含量。结果 :制备的加替沙星注射液 (pH 5 .0 )在高温 (80°C)、光照(3 60 0lx) 1 0d及室温留样考察 2 4mo ,物理及化学性质稳定。结论 :处方及工艺经中试放大制备的注射液性质稳定 ;质量控制方法准确可靠 ;可满足临床用药要求。     

胸腺因子D对实验性大鼠肝纤维化防治作用的研究

目的　研究胸腺因子D(TFD)的体内抗肝纤维化作用。方法　用四氯化碳 (CCL4 )复制大鼠肝纤维化模型 ;造模开始或造模 30d后予TFD ;实验结束后分别测定肝功能、纤维化指标 (Ⅲ型前胶原、透明质酸和层粘连素 )、肝组织中谷胱甘肽、超氧化物岐化酶及丙二醛含量 ,并作肝病理检查。结果　TFD可显著减轻CCl4 肝纤维化程度 ,能明显降低血清Ⅲ型前胶原、透明质酸、层粘连素和肝组织中丙二醛含量 ;显著提高谷胱甘肽和超氧化物岐化酶活性 ,改善肝功能 ,组织学检查亦显示具有抗肝纤维化作用。结论　TFD在体内具有抗肝纤维化的作用 ,可望用于肝纤维化的防治。     

健忆口服液改善老年人学习记忆功能的临床与实验研究

通过临床与实验研究观测到在服用健忆口服液一定时间后，学习与记忆功能均有明显改善，同时老年人血浆与老年鼠脑内去甲肾上腺素，多巴胺，５－羟色胺，环磷酸腺等及红细胞内超氧化物歧化酶均增高，与服药前或与对照组相比有显著性差异。推测中药健忆口服液有提高衰老化机体单胺类神经递质与环核苷酸的作用，并能提高红细胞ＳＯＤ水平，改善脑功能，提高清除自由基的能力，增强机体的适应性，直接或间接地提高了学习记忆能力。     

鹳蟅合剂对实验性肝纤维化大鼠的疗效观察

本研究观察鹳蟅合剂对四氯化碳中毒性肝纤维化大鼠模型的治疗作用。实验结果表明 :鹳蟅合剂能明显抑制肝纤维化大鼠血清谷丙转氨酶 ( ALT)、透明质酸酶 ( HA)、肝组织中丙二醛 ( MDA)的升高及肝组织中超氧化物歧化酶 ( SOD)活性的降低 ( P<0 .0 1 )。治疗组大鼠肝纤维化病理分级明显减轻 ( P<0 .0 1 )。提示鹳蟅合剂有确切的抗肝损伤和肝纤维化的作用。     

HPLC测定枸橼酸西地那非片中西地那非及其有关物质的含量

目的建立RP-HPLC测定枸橼酸西地那非片中西地那非及其有关物质的含量.方法以乙腈-水(44∶56,v/v)为流动相,HypersilODS-2色谱柱(5μm,200mm×4.6mm)为固定相,流速为1ml/min,检测波长为292nm.结果西地那非在20～80μg/ml浓度范围内线性关系良好,RSD为1.27%,平均回收率为99.48%,最低检测限为0.1μg/ml.结论方法可用于枸橼酸西地那非片及有关物质的含量测定.