狼毒二萜类化学成分及其药理作用研究进展

狼毒Euphorbiae Ebracteolatae Radix为大戟科(Euphorbiaceae)植物狼毒大戟Euphorbia fischeriana或月腺大戟E.ebracteolata的干燥根,是一种广泛应用,具有广阔开发前景的中药材。狼毒含有多种生物活性成分,其中二萜类化合物是最为重要的一个部分,主要包括松香烷型、巴豆烷型、海松烷型、玫瑰烷型、西松烷型、巨大戟烷型、贝壳杉烷型、阿替斯烷型8种类型,此外还有少量二萜二聚体及其他类型的二萜类化合物。狼毒二萜类化学成分具有显著的抗肿瘤、抗炎、抗菌、抗病毒等药理作用。对狼毒二萜类化学成分及其药理作用进行综述,以期为更好地开发狼毒资源及其临床应用提供参考。     

猫眼草乙酸乙酯部分的抗肿瘤活性研究

目的：分离猫眼草乙酸乙酯部分提取物,对其指标成分进行含量测定,并对其抗肿瘤活性进行体外细胞实验研究,以期为猫眼草的利用与开发提供理论基础,为开发天然的抗肿瘤药提供新的方向和更多的选择。方法：高效液相色谱法测定乙酸乙酯部分槲皮素与没食子酸的含量;溶剂洗脱法对猫眼草乙酸乙酯部分进行分离;MTT法测定不同浓度的猫眼草乙酸乙酯各组份对乳腺癌ZR-75-30细胞生长的抑制作用。结果：猫眼草乙酸乙酯部分含有槲皮素19.99%,没食子酸55.04%。从猫眼草乙酸乙酯部分得到17个流份合并为6个组份。猫眼草乙酸乙酯部分分离的各组分（浓度50 μg·ml-1-150 μg·ml-1范围）对乳腺癌细胞ZR-75-30的生长有抑制作用,且呈现一定的梯度关系,随着药物浓度的升高,对乳腺癌细胞的生长抑制率增强。其中组分2的抗肿瘤活性最强。结论：猫眼草乙酸乙酯部分提取物含有黄酮和酚酸类成分,各组分对乳腺癌细胞生长均有抑制作用。     

千根草粗取物体外抑菌活性部位的筛选研究

目的 以金黄色葡萄球菌、大肠杆菌、变异链球菌、绿脓杆菌、伤寒杆菌、痢疾杆菌为试验菌株研究千根草的体外抑菌活性.方法 通过K-B纸片扩散法及利用连续（试管）稀释法对70%醇提物,水层、正丁醇、乙酸乙酯、石油醚相萃取物测定抑菌活性.结果 总提物对金黄色葡萄球菌、绿脓杆菌、伤寒杆菌、痢疾杆菌的最低抑菌浓度（MIC）为25.00g·L-1.粗分部位中,乙酸乙酯相萃取物对金黄色葡萄球菌、大肠杆菌、绿脓杆菌、痢疾杆菌抑菌活性最好,其最低抑菌浓度分别为25、12.5、3.13、25g·L-1,水层无抑菌活性.结论 千根草的抑菌活性成分主要存在于乙酸乙酯萃取相中.     

液-质联用鉴别中药狼毒药材的来源

目的建立液-质联用鉴别中药狼毒药材来源的方法。方法瑞香狼毒、狼毒大戟及月腺大戟药材饮片分别粉碎后用70%乙醇超声提取30 min,提取液经微孔滤膜过滤后,利用液-质联用法进行分析。结果从3种狼毒药材提取物的液相色谱及质谱图中选择18个紫外吸收及质谱响应较好的色谱峰,并对其定性,可作为不同种属狼毒药材鉴别的特征峰。结论该方法简便快速,能够用于狼毒药材饮片来源的鉴别分析。     

A new bisabolane sesquiterpenoid from Euphorbia chrysocoma

The new sesquiterpenoid (6R)-2-chloro-6-[(1S)-1,5-dimethylhex-4-en-1-yl]-3-methylcyclohex-2-en-1-one (1), together with ten known compounds, (6R)-6-[(1S)-1,5-dimethylhex-4-en-1-yl]-3-methylcyclohex-2-en-1-one (2), bauerenol acetate (3), lupenone (4), α-amyrenone (5), β-sitosterol (6), stigmasterol (7), β-amyrin (8), ursolic acid (9), betulinic acid (10), scopolin (11), have been isolated from the roots of Euphorbia chrysocoma Lévl. et Vant. Their structures have been elucidated by spectroscopic data.     

狼毒大戟根中的萜类成分研究

目的:研究狼毒大戟Euphorbia fischeriana根中的萜类成分。方法:利用硅胶、MCI、ODS、Sephadex LH-20柱色谱及半制备高效液相色谱法(HPLC)等分离手段对狼毒大戟根中的萜类成分进行分离纯化,根据理化性质、波谱学数据分析鉴定化合物结构。结果:从狼毒大戟根的80%丙酮提取物中分离鉴定了7个萜类化合物,包括5个二萜类化合物和2个三萜类化合物,分别鉴定为7-羰基脱氢松香酸(1)、trogopteroid F(2)、陶塔二酚(3)、18-羟基弥罗松酚(4)、19-羟基弥罗松酚(5)、环木波罗-22-烯-3β,25-二醇(6)和羽扇豆醇(7)。结论:除了化合物6和7,其余化合物均为首次从狼毒大戟中分离得到。     

基于实体语法系统的泽漆治疗肺癌的作用机制研究

目的:利用数据融合及分析手段研究泽漆治疗肺癌的分子机制。方法:通过实体语法系统将泽漆化学成分数据、泽漆“成分-靶点”关系数据、人类蛋白-蛋白相互作用(PPI)数据等进行融合,得到有向网络;利用实体语法系统进行定性推理,得到泽漆化学成分作用于肺癌的靶点;利用基因本体(GO)富集分析、通路富集分析等解析泽漆治疗肺癌的作用机制。结果:通过实体语法系统推理,获得泽漆7个化学成分及55个肺癌治疗靶点;经过实体语法推理和富集分析,泽漆成分中的木犀草素可抑制生长因子(GF)、没食子酸甲酯和槲皮素可抑制上皮生长因子(EGFR)、槲皮素可抑制周期蛋白依赖性激酶1(CDK1),共同发挥抑制肺癌细胞增殖的作用;没食子酸和木犀草素可直接激活半胱氨酸天冬氨酸蛋白酶-3(CASP3)发挥促进肺癌细胞凋亡的作用;泽漆内酯B和泽漆内酯C通过抑制三磷酸腺苷结合盒转运蛋白G2(ABCG2)发挥逆转肺癌肿瘤多药耐药的作用。结论:泽漆主要通过调节丝裂原活化蛋白激酶(MAPK)信号通路和磷脂酰肌醇3-激酶(PI3K)-蛋白激酶B(Akt)信号通路等发挥抑制肺癌细胞增殖和促进肺癌细胞凋亡的综合作用,为泽漆的应用和肺癌的治疗提供参考。     

高效液相色谱法测定白狼毒中月腺大戟素A的含量

目的 建立白狼毒药材中月腺大戟素A的含量测定方法.方法 采用高效液相色谱法,色谱柱为Agilent Zorbax SB-C18 (4.6 mm× 150 mm,5 μm),流动相为乙腈∶0.1％甲酸水溶液=55∶45,等度洗脱,流速1.0mL·min-1,检测波长为290 nm,柱温25℃,进样量20 μ上L,运行时间为20 min.结果 月腺大戟素A与周围干扰峰达到基线分离,线性范围为4.545～227.3 μg·mL-1,相关系数r=0.999 9;日内、日间精密度均小于2％;平均回收率为(99.1±3.4)％(n=6),狼毒大戟2个批次药材及月腺大戟对照药材中月腺大戟素A含量分别为(56.73±1.09)、(18.98±2.11)及(235.2±2.4) μg/g(n=6).结论 该法简便快捷、测定结果准确,重复性好,可用于白狼毒药材中月腺大戟素A的含量测定.     

京大戟的化学成分研究

目的研究京大戟的化学成分,为寻找新的抗肿瘤活性成分以及为大戟质量标准研究提供合适对照品。方法用95%乙醇提取,硅胶柱色谱分离纯化,根据理化性质和光谱数据分析确定结构。结果分得8个化合物,分别鉴定为正十八烷醇(octadecanol,Ⅰ)、3-甲氧基-4-羟基反式苯丙烯酸正十八醇酯(octadecanyl-3-methoxy-4-hydrox-ybenzeneacrylate,Ⅱ)、β-谷甾醇(β-sitosterol,Ⅲ)、正三十烷酸(triacontanoic acid,Ⅳ)、2,2′-二甲氧基-3,3′-二羟基-5,5′-氧-6,6′-联苯二甲酸酐(2,2′-dimethoxy-3,3′-dihydroxy-5,5′-oxo-6,6′-biphenylformic anhydride,Ⅴ)、大戟醇(euphol,Ⅵ)、tirucallol(Ⅶ)、京大戟素(euphpekinensin,Ⅷ)。结论化合物Ⅰ、Ⅳ、Ⅵ和为首次从京大戟中分离得到。     

地锦草不同萃取部位体外抗真菌作用研究

目的对地锦草不同萃取部位进行体外抗真菌实验，测定其最小抑菌浓度值（MIC）。方法采用溶剂萃取法分离地锦草乙醇提取液，得到水、石油醚、氯仿、正丁醇等4个萃取部位；根据美国临床实验室标准化委员会（NCCLS）推荐的《产孢丝状真菌的液基稀释法抗真菌药物敏感性试验方案》（M38-A），测定地锦草各萃取部位对23株临床常见皮肤癣菌的MIC。结果由于地锦草萃取分离后的石油醚和氯仿部位在药敏试验中的溶解度甚小，影响结果的科学观察，本研究主要针对正丁醇和水部位的体外药敏进行了检测，正丁醇和水部位对真菌有明显的抑制作用，并且正丁醇部位的作用优于水部位。结论地锦草萃取部位具有体外抗真菌作用。