木鳖子抗肿瘤有效作用部位筛选及作用机制探讨

目的:观察中药木鳖子不同提取部位体内体外的抗肿瘤作用,并考察其中抗肿瘤效果显著的木鳖子乙酸乙酯提取部位的抗肿瘤作用机制。方法:采用索氏提取技术将中药木鳖子按照溶剂极性顺序依次提取,得到不同成分,采用细胞增殖实验结合动物抗肿瘤模型方法进行药效评价,运用现代分子生物学技术阐明其中最优部位可能的抗肿瘤作用机制。结果:中药木鳖子乙酸乙酯提取部位在体外和体内实验中均可表现出明显的抑制肿瘤生长能力(P0.05),且对实验动物无明显的毒副作用,本研究首次发现木鳖子乙酸乙酯提取部位可影响表皮生长因子(EGFR)激酶活性(P0.05),并可明显抑制EGFR蛋白磷酸化表达(P0.05),可明显抑制丝裂原活化蛋白激酶家族(mitogen activated protein kinase,MAPKs)通路上重要节点蛋白细胞外信号调节激酶(extracellular regulated protein kinases,ERK1/2),氨基末端激酶(C-Jun N-terminal kinase,JNK)和丝裂原激活蛋白激酶p38的磷酸化水平(P0.05),且具有浓度依赖关系。结论:中药木鳖子乙酸乙酯提取部位可通过抑制EGFR蛋白及相关通路蛋白活性,在体内外实验中显著抑制肿瘤的生长。     

猫眼草乙酸乙酯部分的抗肿瘤活性研究

目的：分离猫眼草乙酸乙酯部分提取物,对其指标成分进行含量测定,并对其抗肿瘤活性进行体外细胞实验研究,以期为猫眼草的利用与开发提供理论基础,为开发天然的抗肿瘤药提供新的方向和更多的选择。方法：高效液相色谱法测定乙酸乙酯部分槲皮素与没食子酸的含量;溶剂洗脱法对猫眼草乙酸乙酯部分进行分离;MTT法测定不同浓度的猫眼草乙酸乙酯各组份对乳腺癌ZR-75-30细胞生长的抑制作用。结果：猫眼草乙酸乙酯部分含有槲皮素19.99%,没食子酸55.04%。从猫眼草乙酸乙酯部分得到17个流份合并为6个组份。猫眼草乙酸乙酯部分分离的各组分（浓度50 μg·ml-1-150 μg·ml-1范围）对乳腺癌细胞ZR-75-30的生长有抑制作用,且呈现一定的梯度关系,随着药物浓度的升高,对乳腺癌细胞的生长抑制率增强。其中组分2的抗肿瘤活性最强。结论：猫眼草乙酸乙酯部分提取物含有黄酮和酚酸类成分,各组分对乳腺癌细胞生长均有抑制作用。     

活血丹文献考证与陕西地区资源分布调查

目的通过全国第四次中药资源普查(陕西试点)结合文献考证对陕西地区唇形科活血丹属植物资源种类、地理分布情况进行综述,为活血丹资源的可持续利用提供依据。方法采用文献考证、实地调查结合标本采集与鉴定等途径,调查陕西省活血丹属植物资源分布与民间用药情况。结果文献考证可知活血丹俗名多、品种混乱。实地调查发现秦岭南北坡均有活血丹分布,多生于阴湿林下环境。结论应统一药典及地方标准中活血丹的名称与来源,加大对活血丹的保护。     

用α1A-肾上腺素受体色谱研究哌嗪类化合物的生物亲和作用

目的用α1A-肾上腺素受体(α1A-AR)色谱法研究哌嗪类化合物与α1A-AR的生物亲和作用。方法采用亲和层析色谱法从家兔心脏组织中纯化得到α1A-AR,以大孔硅胶为载体,采用温和的化学偶联方法,将α1A-AR通过共价键均匀地固载在大孔硅胶表面,用盐酸特拉唑嗪、去甲肾上腺素、坦索罗辛、间羟胺和乌拉地尔表征α1A-AR色谱柱的保留特性;化学合成6种哌嗪类化合物,并用该色谱模型研究其与α1A-AR之间的相互作用关系。结果所合成哌嗪类化合物与α1A-AR之间有生物亲和作用,其亲和力大小为:化合物3>化合物4>化合物1>化合物2>化合物5>化合物6。结论α1A-AR色谱法是一种特异、可靠的生物亲和色谱方法,可用于药物活性的初步研究。     

心欣舒胶囊对实验性心肌梗死大鼠的保护作用及机制

目的探讨心欣舒胶囊对实验性心肌梗死大鼠心肌的保护作用及冠状动脉新生血管生成的影响。方法采用结扎冠状动脉左前降支的方法制作大鼠心肌梗死模型,观察中成药心欣舒胶囊对实验性心肌梗死大鼠心肌梗死面积及血管生成的影响。建立心肌梗死模型4周后采用Mallory染色检测心肌梗死面积及免疫组化染色测定梗死边缘区血管内皮舒张因子(VEGF)、碱性成纤维细胞生长因子(bFGF)和Ⅷ因子的表达量以及血管面密度。结果心欣舒胶囊大、小剂量治疗组大鼠心肌梗死面积均明显小于模型组,而心肌梗死边缘区VEGF、bFGF和Ⅷ因子的表达量以及血管面密度较对照组均明显增加。结论心欣舒胶囊能减轻实验性心肌梗死大鼠的梗死面积,促进心肌冠脉侧枝循环的生成,对缺血心肌具有保护作用。     

炮制前后延胡索对TGF-β1介导上皮细胞-间充质转化作用的影响

目的:研究炮制前后延胡索对转化生长因子(TGF-β1)介导的人膀胱上皮细胞ECV304上皮细胞-间充质转化(EMT)作用的影响。方法:以ECV304为实验对象,使用TGF-β1诱导细胞发生EMT,通过MTT法、细胞划痕、Western-blot、RT-PCR等实验考察延胡索对EMT的影响。结果:实验使用TGF-β1成功诱导ECV304细胞发生EMT;生延胡索6μg/L干预可恢复ECV304的细胞形态,并可显著抑制ECV304细胞的迁移能力,上调E-cadherin和下调Fibronectin蛋白表达,还能显著上调CDH1和下调FN1的mRNA表达,炮制后作用减弱。结论:延胡索对TGF-β1介导的EMT有抑制作用,生品抑制作用最强,作用机制与改变E-cadherin蛋白和Fibronectin蛋白的表达,及CDH1和FN1的mRNA表达有关。     

RP-HPLC研究冰片对广枣中没食子酸在家兔体内的药动学影响

 目的 研究冰片对广枣中没食子酸药动学的影响。方法 采用RP-HPLC测定广枣水提液和广枣-冰片配伍液灌胃后家兔血浆中没食子酸的药-时曲线，DAS2.0药动学软件拟合房室模型，计算药动学参数，比较没食子酸在家兔体内的药动学差异。结果 广枣单独给药、广枣-冰片配伍后给药，没食子酸在体内代谢动力学模型均为二室开放模型。配伍后，没食子酸的达峰时间提前，V/F减少，CL/F增大。结论 冰片可以促进没食子酸的转运和吸收，体现的了冰片对广枣的增效作用。     

十字花科植物化学成分和药理作用研究概况

十字花科植物种类多,分布广,资源丰富。其中很多植物具有良好的食用和药用价值,特别近年发现的抗菌、抗病毒、抗癌等药理活性,引起研究者对该科植物的高度关注。笔者总结了国内外有关十字花科植物化学成分和药理研究文献,对研究较多的芸苔属、菘蓝属、独行菜属、萝卜属、荠菜属和蔊菜属植物进行了综述,为十字花科植物资源的开发利用提供参考。     

不同炮制方法对杜仲中重金属含量及其赋存形态的影响

目的 考察炮制对杜仲生品及其3种炮制品中的重金属铅,镉,汞和铜及有害非金属元素砷的含量及其赋存形态的影响.方法 采用原子吸收分光光度法测定5种元素的含量.铅和镉测定条件:λ分别为283.3和228.8 nm,石墨炉原子吸收法;铜测定条件:λ=324.8 nm,火焰原子吸收法;砷和汞测定条件:λ分别为193.7和253.6 mm,流动注射-氢化物发生法(HG-AAS).结果 盐炙杜仲重金属的含量增加,清炒品和烘制品中的重金属含量降低;对重金属赋存形态分析结果表明,生品和炮制品无显著差异.在杜仲生品及炮制品中,铅的存在形态是以有机结合态为主;汞以可交换态与碳酸盐结合态为主;铜以碳酸盐结合态和有机结合态存在;砷以残渣态为主;镉以碳酸盐结合态为主.结论 炮制方法对杜仲中重金属及有害非金属元素As含量具有一定的影响,对重金属主要赋存形态基本无影响.