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1.
目的设计并合成甘草次酸C3、C30衍生物,并对其体外抗肿瘤活性进行研究。方法以甘草次酸为先导化合物,对其C3位羟基、C30位羧基进行结构修饰,并采用SRB法对目标化合物进行体外抗肿瘤活性研究。结果设计合成了12个新型甘草次酸衍生物,并利用MS、1H-NMR及元素分析确证了结构;体外实验中,目标化合物对MCF-7和A549肿瘤细胞的抑制活性均明显强于甘草次酸,其中化合物GA-I1、GA-I2和GA-II1对MCF-7和A549两种细胞表现出很好的抑制活性,明显高于对照药吉非替尼。结论甘草次酸衍生物具有良好的抗肿瘤活性,值得进一步研究。  相似文献   
2.
目的:构建人肝再生增强因子(human augmenter of liver regeneration,hALR)15kD亚型的真核表达系统,并探索ALR对顺铂(Cisplatin,DDP)诱导的人肝癌细胞株QGY凋亡的影响。方法:用聚合酶链反应(polymerase chain reaction,PCR)方法和基因重组技术,从重组质粒pPIC9K-rhALR中扩增出编码rhALR基因片段,将其克隆入pPICZαA质粒中构建重组质粒pPICZα-A-rhALR。重组质粒SacⅠ酶切线性化后电转入酵母GS115中,并在1%的甲醇诱导下表达。表达上清蛋白经Western blot(ALR多克隆抗体和His-tag标签抗体)鉴定和镍柱亲和层析纯化。MTS试剂检测rhALR体外对人肝癌细胞(HepG2、QGY)的促增殖活性,及流式细胞仪检测rhALR在顺铂诱导QGY细胞凋亡中的抗凋亡作用。结果:PCR、双酶切、DNA测序均鉴定重组质粒构建与预期一致。分泌表达的rhALR约占上清总蛋白的70%,目的分子量约17 kD,Western blot均可见单一条带。纯化后的rhALR对HepG2和QGY的体外促增殖作用呈浓度依赖性增强(HepG2组:F=246.729,P=0.000;QGY组:F=246.004,P=0.000),且在QGY细胞顺铂诱导凋亡时也发挥着浓度梯度式抗凋亡作用(F=101.061,P=0.000)。结论:成功构建高效分泌表达rhALR的pPICZα-A-rhALR GS115真核表达系统;体外实验证实rhALR对顺铂诱导人肝癌细胞有呈浓度依赖性的抗凋亡作用。  相似文献   
3.
目的以倍半萜成分进行衍生化以制备具有生物活性的衍生物。方法对α桉醇进行光敏氧化,制备具有抗肿瘤活性的倍半萜衍生物。结果α桉醇的光敏氧化共得到三个倍半萜衍生物,其中一个过氧化产物具有显著的抗肿瘤活性。结论以倍半萜成分为原料,制备具有显著抗肿瘤活性成分是可行的。  相似文献   
4.
目的:探讨早期复发性流产患者血浆D二聚体( D-D)水平及抗凝血酶Ⅲ( AT-Ⅲ)活性的变化。方法选择此次诊断为稽留流产,既往无流产史的患者70例为稽留流产组;此次诊断为稽留流产,既往有≥2次稽留流产史的患者50例为复发性流产组;选择同期在门诊行人流术、既往无流产史的患者62例为正常早孕组。所有入组者均行D二聚体水平及抗凝血酶Ⅲ活性的检测。结果稽留流产组与正常早孕组相比,D二聚体水平及抗凝血酶Ⅲ活性无明显变化,无统计学意义(P>0.05)。复发性流产组与稽留流产组与及正常早孕组相比,D二聚体的水平明显升高,抗凝血酶Ⅲ活性明显降低,有统计学意义( P<0.01)。结论早期复发性流产患者存在血栓形成倾向,D二聚体联合抗凝血酶Ⅲ活性的检测可预测复发性流产发生血栓事件的可能性,改善妊娠结局。  相似文献   
5.
常怡勇 《长寿》2015,(4):44-45
奥美拉唑是一种新型的胃酸分泌抑制剂,对各种刺激因素引起的胃酸分泌都可产生强大的剂量依赖性抑制作用。由于其疗效显著、复发率低、应用方便等特点,故被广泛用于治疗消化道溃疡等疾病。因此,该药与其他药物联合用药的概率也增加了。由于该药可能会使其他药物的作用增强或减弱,因此,与其他药物合用时要注意配伍变化。  相似文献   
6.
硒是人体必需的微量元素,硒能清除体内过剩的活性氧自由基,起到抗氧化、调节免疫等作用。那么,人们应该怎样补硒,才安全、有效呢?含硒酶:抗氧化保健康氧化应激的概念最早源于人类对衰老的认识。氧化应激是指机体在遭受各种有害刺激时,体内活性氧自由基产生过多,氧化程度超出氧化物清除程度,从而导致的组织损伤。人体几乎所有器官都容易受到氧化应激带来的伤害,症状表现多样,如疲倦、全身无力、肌肉  相似文献   
7.
目的探讨清肝化瘀方含药血清对人巨细胞病毒(HCMV)感染后人胚肺成纤维细胞(HELF)细胞病变及增殖活性的影响。方法以体外培养的HELF为靶细胞,将清肝化瘀方含药血清和更昔洛韦(GCV)含药血清分别作用于HCMV AD169株感染的HELF,采用倒置相差显微镜动态观察细胞病变,MTT检测细胞增殖活性。结果清肝化瘀方含药血清、GCV含药血清最大无毒浓度均为血清稀释度10-3。HCMV感染后24~72 h、168 h细胞病变(+);24~72 h、144 h增殖活性减低。清肝化瘀方含药血清、GCV含药血清干预后,细胞病变均消失;干预24~96 h增殖活性均逐渐升高,与病毒组比较,均以72 h时升高为主,差异有统计学意义(P0.05)。2组间细胞病变及增殖活性比较,差异均无统计学意义(P0.05)。结论清肝化瘀方、GCV含药血清均可通过遏制HCMV感染后细胞病变,调节HELF增殖而发挥抗病毒作用。  相似文献   
8.
目的:研制酮康唑相关杂质标准物质,提升国内酮康唑品种的质控标准。方法:对酮康唑杂质B、C、D、E进行合成与结构确证,并采用中国药典2010年版二部酮康唑有关物质检查方法测定各杂质的纯度,再根据各杂质的水分和炽灼残渣结果用质量平衡法确定首批各杂质国家标准物质的含量。最后采用标准曲线法测定了酮康唑诸杂质对酮康唑在220 nm检测波长下的相对校正因子。结果:研制的酮康唑杂质B、C、D、E标准物质与欧洲药典(EP 8.0版)中规定的结构一致。中国药典2010年版二部中酮康唑有关物质检查项下规定的色谱系统对酮康唑及其各杂质均能有效分离。以质量平衡法表示,本研究标定的酮康唑各杂质B、C、D、E的含量分别为95.2%、97.9%、98.5%和99.4%。各杂质对酮康唑的相对校正因子分别为1.13、1.08、0.94、1.01。结论:建立了首批酮康唑杂质B、C、D、E国家标准物质。  相似文献   
9.
血管活性药物讲求"量化治疗",就是给治疗规定一个比较固定的模式和一个精确的用药量。我院应用微量注射泵保证药液的精确、微量、均匀、持续泵入,但在更换微量注射泵(换泵)时由于各种原因造成短时间药液中断。这对于心功能极差、极其脆弱的患者会引起生命体征的巨大变化[1]。为此,我院改良了换泵方法,效果满意,现报道如下:1资料与方法1.1对象与分组2011年7月至2013年7月,我院术  相似文献   
10.
目的 合成新型的含硅有机锡化合物,并进行抑菌活性测试。方法 利用4种水杨醛缩氨基脲配体与(Me3SiCH2)2SnCl2通过常温下的自组装反应合成了4种新型含硅有机锡化合物,利用红外光谱、核磁共振以及X-射线单晶衍射对所得产物的结构进行表征,通过纸片扩散法测试产物的抑菌活性。结果 在化合物1~4中,水杨醛缩氨基脲配体均呈现三齿配体形式与锡原子螯合配位,中心锡原子呈五配位的三角双锥结构。抑菌实验发现3种新合成的水杨醛缩氨基脲含硅有机锡化合物对G+菌包括金黄色葡萄球菌、G+蜡样芽孢杆菌和真菌蜡蚧轮枝孢菌显示抑菌作用。化合物3对金黄色葡萄球菌的抑菌圈为20 mm,最低抑菌浓度为25.17 mol·L-1。此类化合物对G-菌包括大肠杆菌、伤寒杆菌、产气肠杆菌无明显抑制作用。结论 水杨醛缩氨基脲含硅有机锡化合物对G+菌包括金黄色葡萄球菌及真菌蜡蚧轮枝孢菌具有一定的抑菌活性,对G-菌无明显的抑制作用。  相似文献   
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