肝爽颗粒对慢性乙型肝炎肝纤维化（S1和S2期）肝郁脾虚兼血瘀证的早期防治疗效

目的 探讨肝爽颗粒用于慢性乙型肝炎（CHB）肝纤维化（S1和S2期）肝郁脾虚兼血瘀证的防治效果。方法 将100例患者采用数字表法分为对照组（50例，脱失4例，剔除2例，最后完成44例）和观察组（50例，脱失5例，剔除2例，最后完成43例）。两组患者均给予口服恩替卡韦片，0.5 mg/次，1次/d，共12个月；并视情况口服谷胱甘肽片。对照组，口服肝爽颗粒模拟药，3 g/次，3次/d；观察组，口服肝爽颗粒，3 g/次，3次/d；共治疗12个月。进行肝穿刺病理检查，比较两组患者炎性活动度分级及纤维化程度分期情况；比较两组患者肝脏硬度值（LSM）、肝功能、乙型肝炎病毒（HBV） DNA、肝郁脾虚证评分、天冬氨酸氨基转移酶（AST）与血小板比值指数（APRI）和基于4因子的纤维化指数（FIB-4）。结果 治疗后，与对照组比较，观察组患者肝组织纤维化程度分期轻于对照组（P<0.05）；观察组患者肝组织炎性活动程度轻于对照组（P<0.05）；观察组患者炎性活动程度分级有效率为77.78%，高于对照组的45.83%（χ²=5.546，P<0.05）；观察组纤维化程度分期有效率为59.26%，高于对照组的16.67%（χ²=9.669，P<0.01）；观察组在治疗后6个月、12个月的LSM和肝郁脾虚证评分均低于对照组（P<0.05，P<0.01）；观察组患者丙氨酸氨基转移酶（ALT）、AST、碱性磷酸酶（ALP）水平低于对照组（P<0.01）；观察组APRI和FIB-4水平低于对照组（P<0.01）。结论 肝爽颗粒联合恩替卡韦用于CHB肝纤维化（S1和S2期）的防治，可减轻炎症活动情况和纤维化程度，能延缓而且具有逆转肝纤维化的作用，并具有保肝和改善中医证候的效果，值得临床使用与进一步的研究。     

α-萜品醇脂肪酸酯对美托洛尔的体内外经皮促透作用研究

摘要：目的:本研究以α-萜品醇脂肪酸酯及N-甲基吡咯烷酮（NMP）、月桂氮艹卓酮（azone）、肉豆蔻酸异丙酯（IPM）、L-薄荷醇为促透剂制备美托洛尔压敏胶分散型贴剂,并考察优选α-萜品醇脂肪酸酯的刺激性及体内外促透活性。方法:体外渗透试验以兔皮为透过屏障,通过皮肤刺激性试验和体外细胞毒性试验评价优选促透剂的安全性,采用大耳兔在体研究含不同促透剂贴剂的体内药动学。结果:十四酸α-萜品醇酯（TER-C14）对美托洛尔促透效果最佳且在试验剂量下未引起大耳兔皮肤红斑,水肿等炎症反应,对人体皮肤细胞无明显毒性。大耳兔药动学研究结果表明空白组、萜品醇（TER）组及TER-C14组贴剂的稳态血药浓度（Css）测定值分别为156.6,223.6和311.9 ng·ml-1,计算得到的对应的0～24 h的稳态血药浓度预测值（CssP）分别为237.7 ng·ml-1、321.9 ng·ml-1和418.8 ng·ml-1。结论:TER-C14对美托洛尔贴剂体内外均有显著促透活性且皮肤刺激性低,有必要进一步研究拓宽其应用范围。     

银线草化学成分研究

目的:对金粟兰属植物银线草Chloranthus japonicus Sieb.全草的化学成分进行研究,以探究其药理活性物质基础。方法:采用硅胶、凝胶Sephadex LH-20、半自动制备液相等色谱方法对银线草的乙酸乙酯部位进行分离纯化,通过1D-NMR、紫外(UV)光谱、质谱(MS)技术对化合物的结构进行鉴定。结果:从银线草75%乙醇提取物的乙酸乙酯部位共分离得到9个化合物,分别鉴定为金合欢素(1)、千层纸素A(2)、7 E-3,4-二氧甲基苯并[2-苯基-胸苷](3)、落叶松脂素(4)、9α-羟基紫菀内酯(5)、银线草醇B(6)、金粟兰素C(7)、白术内酯Ⅲ(8)、白术内酯Ⅱ(9)。结论:化合物14为首次在金粟兰属中分离得到。     

银线草的化学成分研究

目的研究银线草Chloranthus japonicus Sieb.的化学成分。方法银线草95%乙醇提取物的乙酸乙酯部位采用硅胶、Sephadex LH-20、ODS、PHPLC进行分离鉴定,根据理化性质及波谱数据鉴定所得化合物的结构。结果从中分离得到10个化合物,分别为对羟基苯乙醇(1)、邻苯二甲酸异辛烷酯(2)、邻苯二甲酸二异丁酯(3)、伞花内酯(4)、乌索酸(5)、7α-羟基谷甾醇(6)、金粟兰酮E(7)、金粟兰酮B(8)、芹菜素(9)、β-谷甾醇(10)。结论化合物1~3、6为首次从金粟兰属植物中分离得到,化合物4、5、9为首次从该植物中分离得到。     

党参的化学成分研究

综合运用各种色谱分离技术对党参的水提取物进行化学成分研究,利用各种波谱技术确定化合物的结构。该研究从党参中分离得到8个单体成分,分别鉴定为:(-)-(7R,8S,7'E)-3',4-dihydroxy-3-methoxy-8,4'-oxyneoligna-7'-ene-7,9,9'-triol(1)、9-(tetrahydropyran-2-yl)-nona-trans,trans-2,8-diene-4,6-diyn-1-ol(2)、9-(tetrahydropyran-2-yl)-trans-non-8-ene-4,6-diyn-1-ol(3)、党参炔苷元(4)、党参炔苷(5)、去氢双松柏醇(6)、5-羟甲基-糠醛(7)、4,4'-dihydroxy-3,3'-dimethoxy-trans-stilbene(8)。其中,化合物1为新的木脂素类化合物,2,3为首次从党参属中分离得到。     

治疗痛风和高尿酸血症药物的研究进展

随着痛风和高尿酸血症发病率的逐年攀升,临床常用治疗药物（别嘌醇、苯溴马隆、非布司他等）市场销售额也逐年递增,但这些药物均存在明显的副作用,国内外药企已将研发重点放在更安全、更高效的新型降尿酸药物尿酸盐重吸收转运子1（URAT1）抑制剂领域,已上市的雷西那德在近几年备受关注,而在研新药SHR4640、SIM1909-13已处于临床试验阶段,同时用中医药治疗高尿酸血症和痛风也是未来的研究方向。对治疗痛风及高尿酸血症的药物研究进展进行综述,以期为临床用药和新药研发提供参考。     

玉泉丸HPLC指纹图谱的建立及6个成分定量分析

目的建立玉泉丸HPLC指纹图谱,并同时测定玉泉丸中6种成分含量,为玉泉丸质量控制提供科学依据。方法采用HPLC法,Symmetery C18色谱柱(250 mm×4.6 mm,5μm),以乙腈-0.1%磷酸水溶液为流动相梯度洗脱,体积流量1.0m L/min,柱温30℃。建立11批玉泉丸HPLC指纹图谱,用中药色谱指纹图谱相似度评价系统软件(2012A版)、聚类分析及主成分分析进行评价,同时测定葛根素、大豆苷元、毛蕊花糖苷、五味子醇甲、甘草酸及甘草苷的含量。结果建立了玉泉丸的HPLC指纹图谱,标定了共有峰12个,各批相似度均在0.9以上。多成分定量分析条件通过方法学考察,6个成分加样回收率均在92.06%～109.34%,RSD均在0.22%～2.76%。11批玉泉丸中葛根素、大豆苷元、毛蕊花糖苷、五味子醇甲、甘草酸及甘草苷含量范围分别为0.838～2.777、0.550～1.014、0.312～0.618、0.023～0.092、1.154～1.674、0.035～0.052 mg/g。结论 HPLC指纹图谱结合多成分同时测定的方法,快速、简便、重复性好,可为玉泉丸的质量控制提供方法学参考。     

大黄甘草汤胶囊剂急性毒性及药效学实验研究

目的考察大黄甘草汤胶囊剂的药效及安全性,为临床应用奠定基础。方法最大给药量法考察大黄甘草汤胶囊剂的急性毒性,昆明小鼠1 d内分别ig给予1、2、3次最大剂量(0.2 g/mL,25 mL/kg)的大黄甘草汤胶囊剂,即低、中、高剂量组(n=10)。7 d后,通过测定血清丙氨酸转氨酶(ALT)、天冬氨酸转氨酶(AST)水平,计算肝脏、肾脏指数,进行肝组织HE染色观察,评价其急性毒性。炭末推进实验法评价大黄甘草汤促进胃肠道蠕动效应。结果与对照组比较,大黄甘草汤胶囊剂低、中、高剂量组的肝脏指数和肾脏指数均没有明显差异(P0.05);小鼠血清中ALT、AST没有明显变化(P0.05);肝组织病理切片未见异常现象。炭末推进实验,给药中剂量组小鼠小肠的推进率为(77.54±4.29)%,显著高于对照组[(64.74±5.17)%,P0.01]。结论制备的大黄甘草汤胶囊剂,短期内服用肝脏无损伤,具有较高的安全性;且该制剂有明显的泻下作用,能够有效地促进小鼠胃肠道的蠕动。     

姜黄素纳米混悬液的制备及体内药动学

目的 优化处方工艺,制备稳定的姜黄素纳米晶混悬液,以提高溶出和生物利用度.方法 通过Box-Behnken设计优化姜黄素纳米晶混悬液的处方工艺,并监测粒度和电位的稳定性,通过差示扫描量热分析(DSC)和X射线粉末衍射分析(XRPD)考察研磨前后晶型变化,并通过体外溶出和大鼠体内药动学评价该制剂的体内外释放特征.结果 最...