地黄化学成分及其药理作用研究进展

地黄Rehmannia glutinosa为玄参科地黄属植物, 其块根为常用中药。该植物块根和叶中含有大量的环烯醚萜类成分, 同时还存在紫罗兰酮、二苯乙烯、三萜、黄酮、酚酸、木脂素、含氮类、糖及其他类化合物;药理研究表明梓醇等多个成分具有抗心脑血管疾病、神经保护、抗糖尿病及其并发症、抗骨质疏松、增强免疫等多种药理作用。由于中药地黄显著的滋补作用, 历来是研究的热点。对最近5年有关地黄的化学成分和药理研究进行综述, 为进一步研究提供参考。     

了解胃食管反流病(GERD)

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地佐辛复合酮咯酸氨丁三醇在胸科术后静脉自控镇痛中的应用效果

目的探讨地佐辛复合酮咯酸氨丁三醇在胸科术后静脉自控镇痛(PCIA)中的应用效果。方法选择ASA分级Ⅰ~Ⅱ级、胸科肺大泡切除术患者40例,随机分为两组,每组20例。Ⅰ组采用地佐辛30 mg加酮咯酸氨丁三醇150 mg,Ⅱ组采用芬太尼1 mg。两组均用生理盐水稀释至200 ml。手术后接PCIA泵,设置负荷剂量10 ml,持续给药量3 ml/h,自控量4 ml/20 min,记录两组视觉模拟评分(VAS)和Ramsay评分,比较两组镇痛满意度、PCIA泵按压次数和不良反应。结果两组术后VAS、Ramsay及Likert评分比较,差异均无统计学意义(P>0.05)。两组不良反应发生率比较差异有统计学意义(P<0.05)。两组PCIA泵药物用量及使用次数的比较差异均无统计学意义(P>0.05)。结论地佐辛复合酮咯酸氨丁三醇应用于胸科术后PCIA效果确切,安全性高,且不良反应发生少。     

环磷腺苷联合辛伐他汀治疗慢性心力衰竭的临床研究

目的 探讨环磷腺苷联合辛伐他汀治疗慢性心力衰竭的临床疗效。方法 将天津市北辰医院心血管内科2012年9月—2014年9月收治的慢性心力衰竭患者120例,随机分为治疗组和对照组,每组各60例。对照组在常规治疗的基础上口服辛伐他汀片,10 mg/次,3次/d。治疗组患者在对照组的基础上静脉滴注环磷腺苷葡胺注射液120 mg,1次/d。两组均治疗2周。比较两组的临床疗效,心功能指标左室射血分数(LVEF)、最大血流速度比(E/A)、左室短轴缩短率(FS),血清因子脑钠肽(BNP)、超敏C反应蛋白(hs-CRP)、血尿酸(UA)、白细胞介素-6(IL-6)、肿瘤坏死因子(TNF-α),以及血脂水平三酰甘油(TG)、总胆固醇(TC)、低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)、高密度脂蛋白胆固醇(HDL-C)。结果 治疗组总有效率(93.33%)明显高于对照组(80.00%),两组比较差异具有统计学意义(P< 0.05);治疗后,两组患者的LVEF、E/A、FS均较同组治疗前明显升高,且治疗后治疗组的相关指标均高于同期对照组,比较差异有统计学意义(P< 0.05);两组患者的BNP、hs-CRP、UA、IL-6、TNF-α均显著低于同组治疗前(P< 0.05);治疗后治疗组的BNP、hs-CRP、UA、IL-6、TNF-α均低于同期对照组,比较差异有统计学意义(P< 0.05);治疗后,两组患者的TC、TG、LDL-C均较同组治疗前显著降低,HDL-C较同组治疗前显著升高(P< 0.05)。治疗后,两组患者的TC、TG、HDL-C、LDL-C比较差异无统计学意义。结论 环磷腺苷联合辛伐他汀治疗慢性心力衰竭具有较好的临床疗效,改善患者的心功能,同时改善各种相关的血清因子指标。     

PEG-I-dC16 酸敏释药胶束的制备与体外评价

目的构建聚乙二醇-亚胺键-棕榈酸酯(PEG-I-d C16)酸敏释药纳米胶束,并考察载阿霉素胶束在体外的抗肿瘤活性及药物被细胞摄取的情况。方法通过透析法制备载阿霉素胶束,采用紫外法测定胶束的载药量和包封率,并用粒度仪测定其粒径和Zeta电位。进一步采用MTT法测定其体外抗肿瘤活性,用流式细胞仪测定其细胞摄取量,并用激光共聚焦观察细胞核内的药物蓄积量。结果分子量为2000的PEG胶束的载药量和包封率分别为(12.7±1.1)%和(49.8±2.2)%,平均粒径为(72.3±2.5)nm。酸敏释药胶束的细胞药物摄取量与细胞毒性均高于非酸敏释药胶束,且在细胞核的药物蓄积量也比非酸敏胶束高,差异均具有统计学意义(P<0.05)。结论 PEG-I-d C16酸敏释药胶束可增加细胞或细胞核对阿霉素的摄取量,提高其体外抗肿瘤效果,为开发肿瘤靶向给药系统提供了研究基础。     

小花清风藤化学成分的研究

目的研究小花清风藤Sabia parviflora茎叶的化学成分。方法利用硅胶、Sephadex LH-20、反相硅胶、MCI等柱色谱以及半制备高效液相色谱等多种色谱技术进行分离纯化,运用NMR、MS等波谱学方法以及结合文献数据鉴定化合物结构。结果从小花清风藤茎叶的石油醚萃取部位分离得到14个化合物,包括7个五环三萜类化合物,4个生物碱类化合物,3个其他类化合物;分别鉴定为β-谷甾醇(1)、木栓酮(2)、(20S)-3-oxo-20-hydroxytaraxastane(3)、9-芴酮(4)、N-formyldehydroanonain(5)、桦木酸(6)、dehydroformouregine(7)、棕榈酸(8)、20-hydroxy-lupan-3-one(9)、3-氧代齐墩果酸(10)、古柯三萜二醇(11)、桦木酸甲酯(12)、N-formyl-annonain(Z)(13)、N-formyl-O-methylisopiline(14)。结论化合物3~10、12~14为首次从该植物以及该属植物中得到,首次报道了化合物5、7、14的~(13)C-NMR谱归属。     

热毒宁注射液化学成分研究(Ⅱ)

目的研究中药复方热毒宁注射液化学成分。方法综合应用硅胶、ODS、Sephadex LH-20和Toyopearl HW-40柱色谱以及反相MPLC、HPLC等现代色谱技术进行分离和纯化,根据化合物的光谱数据和理化性质鉴定化合物结构,并通过观察细胞病变效应(CPE)和检测细胞存活率的方法,对分离得到的咖啡酰奎宁酸类化合物进行了体外抗呼吸道合胞病毒(RSV)作用研究。结果从热毒宁注射液中分离得到16个化合物,分别鉴定为5-O-咖啡酰奎宁酸(1)、5-O-咖啡酰奎宁酸甲酯(2)、4-O-咖啡酰奎宁酸(3)、4-O-咖啡酰奎宁酸甲酯(4)、4,5-O-二咖啡酰奎宁酸(5)、4,5-O-二咖啡酰奎宁酸甲酯(6)、3,5-O-二咖啡酰奎宁酸(7)、3,5-O-二咖啡酰奎宁酸甲酯(8)、3,4-O-二咖啡酰奎宁酸(9)、3,4-O-二咖啡酰奎宁酸甲酯(10)、断马钱子酸(11)、马钱子苷半缩醛内酯(12)、7-表-马钱子苷半缩醛内酯(13)、E-aldosecologanin(14)、Z-aldosecologanin(15)、5H,8H-pyrano[4,3-d]thiazolo[3,2-a]pyridine-3-carboxylic acid(16)。化合物1~10具有较强的体外抗RSV的效果,其中化合物1~4的EC50值在10~30μmol/L,选择指数(SI)大于30;化合物5~10的EC50值小于10μmol/L,SI大于100。结论化合物1~16均为首次从热毒宁注射液中分离得到,咖啡酰奎宁酸类化合物可能为热毒宁注射液抗病毒的主要药效物质基础之一。     

露兜簕单体化合物结构修饰及生物活性研究

目的 基于药用植物露兜簕Pandanus tectorius中的单体咖啡酰奎宁酸类天然产物3-O-咖啡酰奎宁酸进行结构修饰,并对其结构修饰物进行体外抗流感病毒生物活性研究.方法 以3-O-咖啡酰奎宁酸为原料,通过3条反应路线分别制得目标化合物,利用流感病毒体外感染MDCK细胞模型评价该类衍生物的抗病毒活性.结果 设计并合成13个3-O-咖啡酰奎宁酸类衍生物B1～B13,均经波谱技术确证结构.药理实验结果表明,衍生物B4、B6和B10具有不同程度抑制流感病毒在细胞中复制的活性.结论 化合物B2、B4～B13为未见文献报道的咖啡酰奎宁酸类新化合物,B4具有潜在的抗流感病毒生物活性,值得进一步深入研究.     

氨酰心安对快速房颤复律作用的初步临床观察

报告11例因出现快速心室率,曾用多种抗心律失常药疗效不佳的持续性房颤患者,经口服氨酰心安(50mg,每天2次,共1～2天)治疗后,55％的患者在两天内转复窦律,用药过程中未出现明显副作用.提示此类病例如病情允许,可先用氨酰心安治疗.     

RP-HPLC法测定保肝丸中五味子甲、乙、丙素及熊果酸

目的建立RP-HPLC法测定保肝丸中五味子甲、乙、丙素及熊果酸的量,对保肝丸的制剂质量提供保障。方法采用ZORBAX SB-C_(18)(150 mm×4.6 mm,5μm)色谱柱;流动相为乙腈-0.1%磷酸水溶液(67:33),体积流量1.0mL/min;紫外检测波长为210 nm;柱温30℃;进样量10μL。结果五味子甲、乙、丙素及熊果酸的最低检测质量浓度分别为0.016、0.019、0.020、0.025 mg/L,线性范围分别为3.906~250.000、5.323~340.000、3.225~205.000、5.323~340.000 mg/L。供试样品中五味子甲素、五味子乙素、五味子丙素及熊果酸的平均回收率分别为100.79%、101.09%、101.26%、101.16%;精密度RSD分别为1.76%、1.69%、1.80%、1.86%;重复性试验RSD分别为1.77%、1.66%、1.49%、1.56%;稳定性试验分别为1.61%、1.39%、1.60%、1.56%。保肝丸(0.560 mg)含五味子甲、乙、丙素及熊果酸平均量分别为0.444、1.066、0.3125、1.068μg/丸。结论该方法简便、灵敏度高、重复性好、回收率高,是检测五味子甲、乙、丙素及熊果酸质量浓度的可信方法。