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热毒宁注射液化学成分研究(Ⅱ)
引用本文:李海波,于洋,王振中,梅玉丹,秦大鹏,李林,萧伟,姚新生.热毒宁注射液化学成分研究(Ⅱ)[J].中草药,2015,46(11):1597-1602.
作者姓名:李海波  于洋  王振中  梅玉丹  秦大鹏  李林  萧伟  姚新生
作者单位:江苏康缘药业股份有限公司, 江苏 连云港 222001;中药制药过程新技术国家重点实验室, 江苏 连云港 222001;暨南大学药学院中药及天然药物研究所, 广东 广州 510632;暨南大学药学院中药及天然药物研究所, 广东 广州 510632;江苏康缘药业股份有限公司, 江苏 连云港 222001;中药制药过程新技术国家重点实验室, 江苏 连云港 222001;暨南大学药学院中药及天然药物研究所, 广东 广州 510632;暨南大学药学院中药及天然药物研究所, 广东 广州 510632;暨南大学药学院中药及天然药物研究所, 广东 广州 510632;江苏康缘药业股份有限公司, 江苏 连云港 222001;中药制药过程新技术国家重点实验室, 江苏 连云港 222001;暨南大学药学院中药及天然药物研究所, 广东 广州 510632
基金项目:江苏省自然科学青年基金:基于活性成分追踪分离及快速检识分析新策略的中药复方药效物质基础研究(BK20140441);江苏省博士后科研资助计划(1401171C)
摘    要:目的研究中药复方热毒宁注射液化学成分。方法综合应用硅胶、ODS、Sephadex LH-20和Toyopearl HW-40柱色谱以及反相MPLC、HPLC等现代色谱技术进行分离和纯化,根据化合物的光谱数据和理化性质鉴定化合物结构,并通过观察细胞病变效应(CPE)和检测细胞存活率的方法,对分离得到的咖啡酰奎宁酸类化合物进行了体外抗呼吸道合胞病毒(RSV)作用研究。结果从热毒宁注射液中分离得到16个化合物,分别鉴定为5-O-咖啡酰奎宁酸(1)、5-O-咖啡酰奎宁酸甲酯(2)、4-O-咖啡酰奎宁酸(3)、4-O-咖啡酰奎宁酸甲酯(4)、4,5-O-二咖啡酰奎宁酸(5)、4,5-O-二咖啡酰奎宁酸甲酯(6)、3,5-O-二咖啡酰奎宁酸(7)、3,5-O-二咖啡酰奎宁酸甲酯(8)、3,4-O-二咖啡酰奎宁酸(9)、3,4-O-二咖啡酰奎宁酸甲酯(10)、断马钱子酸(11)、马钱子苷半缩醛内酯(12)、7-表-马钱子苷半缩醛内酯(13)、E-aldosecologanin(14)、Z-aldosecologanin(15)、5H,8H-pyrano4,3-d]thiazolo3,2-a]pyridine-3-carboxylic acid(16)。化合物1~10具有较强的体外抗RSV的效果,其中化合物1~4的EC50值在10~30μmol/L,选择指数(SI)大于30;化合物5~10的EC50值小于10μmol/L,SI大于100。结论化合物1~16均为首次从热毒宁注射液中分离得到,咖啡酰奎宁酸类化合物可能为热毒宁注射液抗病毒的主要药效物质基础之一。

关 键 词:热毒宁注射液  抗病毒  咖啡酰奎宁酸  5-O-咖啡酰奎宁酸  断马钱子酸
收稿时间:2014/12/15 0:00:00

Study on chemical constituents from Re-Du-Ning Injection (II)
LI Hai-bo,YU Yang,WANG Zhen-zhong,MEI Yu-dan,QIN Da-peng,LI Lin,XIAO Wei and YAO Xin-sheng.Study on chemical constituents from Re-Du-Ning Injection (II)[J].Chinese Traditional and Herbal Drugs,2015,46(11):1597-1602.
Authors:LI Hai-bo  YU Yang  WANG Zhen-zhong  MEI Yu-dan  QIN Da-peng  LI Lin  XIAO Wei and YAO Xin-sheng
Institution:Kanion Pharmaceutical Co., Ltd., Lianyungang 222001, China;State Key Laboratory of New-tech for Chinese Medicine Pharmaceutical Process, Lianyungang 222001, China;Institute of Traditional Chinese Medicine and Natural Products, College of Pharmacy, Jinan University, Guangzhou 510632, China;Institute of Traditional Chinese Medicine and Natural Products, College of Pharmacy, Jinan University, Guangzhou 510632, China;Kanion Pharmaceutical Co., Ltd., Lianyungang 222001, China;State Key Laboratory of New-tech for Chinese Medicine Pharmaceutical Process, Lianyungang 222001, China;Institute of Traditional Chinese Medicine and Natural Products, College of Pharmacy, Jinan University, Guangzhou 510632, China;Institute of Traditional Chinese Medicine and Natural Products, College of Pharmacy, Jinan University, Guangzhou 510632, China;Institute of Traditional Chinese Medicine and Natural Products, College of Pharmacy, Jinan University, Guangzhou 510632, China;Kanion Pharmaceutical Co., Ltd., Lianyungang 222001, China;State Key Laboratory of New-tech for Chinese Medicine Pharmaceutical Process, Lianyungang 222001, China;Institute of Traditional Chinese Medicine and Natural Products, College of Pharmacy, Jinan University, Guangzhou 510632, China
Abstract:
Keywords:Re-Du-Ning Injection  antivirus  caffeoylquinic acid  5-O-caffeoylquinic acid  secologanic acid
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