5-羟色胺监控中药注射剂过敏反应的可行性研究

目的对过敏介质5-羟色胺监控中药注射剂过敏反应的可行性进行研究。方法采用高效液相色谱法测定致敏前后豚鼠血浆中5-羟色胺的量。色谱条件:Hedera ODS-2柱;柱温25℃;流动相为磷酸二氢钠(25 mmol/L,内含乙二胺四乙酸二钠0.5 mmol/L,庚烷磺酸钠3 mmol/L,p H 4.6)-乙腈(85∶15等度洗脱)。用酶联免疫吸附实验法测定致敏前后豚鼠血浆中Ig E的量。结果在发生过敏反应后,豚鼠体内Ig E和5-羟色胺的量均有不同程度的升高,且5-羟色胺和Ig E变化趋势基本一致。结论过敏性介质5-羟色胺可以通过高效液相色谱法直接检测,以5-羟色胺监控中药注射剂过敏反应可行,且能提高检测速度,降低检测成本。     

多成分综合评分法优化高良姜乙醇提取工艺研究

目的优化高良姜的乙醇提取工艺。方法建立高效液相色谱法,同时测定高良姜中5-羟基-7-(4-羟基-3-甲氧基苯基)-1-苯基-3-庚酮、高良姜素、山柰素、7-(4-羟基-3-甲氧基苯基)-1-苯基-4-烯-3-庚酮和1,7-二苯基-5-羟基-3-庚酮5种成分,采用L9(34)正交试验法,以上述5种成分含有量的综合评分为指标,考察乙醇体积分数、提取时间、提取次数和料液比4个影响因素,优选高良姜的醇提工艺。结果提取次数对高良姜的提取工艺有显著性影响,优选出的提取工艺为加10倍量80%乙醇,提取3次,每次1 h;高良姜中5种成分的转移率分别为5-羟基-7-(4-羟基-3-甲氧基苯基)-1-苯基-3-庚酮91.7%、高良姜素92.3%、山柰素85.0%、7-(4-羟基-3-甲氧基苯基)-1-苯基-4-烯-3-庚酮94.8%、1,7-二苯基-5-羟基-3-庚酮93.9%。结论多成分综合评分法优选出的提取工艺能对高良姜药材进行较完全地提取,可用于在线监控。     

荆三棱顺式茋类化合物的结构修饰及抗炎活性

 目的 对荆三棱顺式茋类化合物进行结构修饰及体外抗炎活性评价。方法 分别运用甲基化、乙酰化、去甲基化反应对荆三棱中新的顺式茋类化合物sciryagarol I(1)进行结构修饰。采用噻唑蓝(MTT)法考察化合物1及其结构修饰物3~5和荆三棱中另一新顺式茋类化合物sciryagarol II(2)对RAW264.7细胞活力的影响。以脂多糖(LPS)与Pam3csk4分别诱导RAW264.7细胞炎症模型,运用酶联免疫吸附法(ELISA )法检测化合物1~5对细胞释放炎性因子肿瘤坏死因子-ɑ与白细胞介素-6(IL-6)的影响。结果 通过¹H-NMR和HRESI-MS确定修饰物3~5的结构;化合物1,2 和5能显著抑制由LPS或Pam3csk4诱导的RAW264.7细胞释放的炎性因子肿瘤坏死因子-ɑ和白细胞介素-6。结论 修饰物3~5皆为新化合物,顺式茋类化合物的抗炎作用强度与其结构上的酚羟基数目有一定关系。     

用于妇科血瘀证痛经的四物汤类方——桃红四物汤的研究进展

该文对四物汤类方——桃红四物汤治疗妇科血瘀证的临床应用概况、药理实验、物质基础及药物代谢动力学研究进行归纳,并对该方物质基础与配伍规律的研究思路进行探讨,为方剂现代研究提供参考。     

赤芍总苷、川芎总酚酸组分组成结构对缺氧损伤人脐静脉内皮细胞的影响

目的: 研究赤芍总苷、川芎总酚酸组分不同组成结构对连二亚硫酸钠(Na₂S₂O₄)诱导的人脐静脉内皮细胞(HUVEC)缺氧损伤模型的保护作用,并参照基线等比增减法,设计不同组分组成结构,优化出最佳的组分结构。 方法: 采用 Na₂S₂O₄ 体外诱导HUVEC,建立细胞损伤模型。采用MTT比色法测定细胞活力,试剂盒测定细胞内超氧化物歧化酶(SOD)活力、丙二醛(MDA)含量、乳酸脱氢酶(LDH)含量、一氧化氮(NO)含量,通过Western blot检测了各组细胞Bcl-2,Bax蛋白的表达量。 结果: 与模型组比较,赤芍总苷组分、川芎总酚酸组分不同组成结构可显著提高SOD活力,降低MDA,LDH,NO含量 (P<0.01,P<0.05)。芍芎组分可以下调Bax蛋白的表达量,上调Bcl-2蛋白的表达量,Bcl-2/Bax显著升高(P<0.01,P<0.05),抑制细胞凋亡。结果显示赤芍总苷、川芎总酚酸组分组成结构比例为8:2时,对缺氧损伤的内皮细胞保护作用最好。 结论: 芍芎组分可以减轻HUVEC的缺氧损伤,8:2组分组成时保护作用最为明显,其机制可能与其抗氧化和抑制细胞凋亡 有关。     

厚朴总酚固体分散体不同制备方法的比较研究

比较研究厚朴总酚固体分散体不同制备方法之间的差异。分别使用热熔挤出法、溶剂蒸发法、熔融冷却法制备厚朴总酚Plastone S-630及HPC 2种辅料固体分散体。采用DSC,X-射线衍射评价所制备固体分散体中药物的分散状态;通过FT-IR分析药物与辅料之间可能存在的连接方式;最后通过加速稳定性-溶出试验比较3种工艺的稳定性差异。DSC及X-射线衍射结果显示3种工艺制备的固体分散体中药物均能以无定形态存在;FT-IR结果也无法区别3种工艺间的差异;加速稳定性-溶出试验表明HPC所制备的固体分散体稳定性明显优于Plastone S-630,同种辅料间热熔挤出技术制备的固体分散体稳定性要好于其他2种工艺。     

山茱萸、生地有效部位及配伍组合抑制糖基化终末产物致肾小球系膜细胞增殖的研究

目的:通过体外培养大鼠肾小球系膜细胞(GMC),建立糖基化终末产物(AGEs)致肾小球系膜细胞增殖的细胞模型,观察山茱萸有效部位、生地有效部位及其配伍组合对糖基化终末产物致肾小球系膜细胞增殖的抑制作用,以确定最佳配伍组合物。方法:体外培养肾系膜细胞,当细胞贴壁生长至80%~90%时,(1),用浓度为50、100、200、400mg/L的山茱萸各部位(环烯醚萜苷、三萜酸、多糖)、生地各部位(环烯醚萜苷、多糖、寡糖)进行干预,然后加入200mg/L的糖基化终末产物刺激,24 h后检测细胞增殖情况,筛选出活性较强的部位。(2),将活性较强的部位山茱萸环烯醚萜苷和三萜酸(A)、生地环烯醚萜苷(B)按1:0、0:1、1:1、1:2、2:1进行配伍组合(分别为A1、B1、A1B1、A1B2、A2B1),以浓度为25、50、100mg/L生药及含药血清进行干预,加入200mg/L的AGEs刺激,24 h后检测细胞增殖情况以及细胞上清液中纤维连接蛋白(FN)、层粘连蛋白(LN)、Ⅳ型胶原(Coll-Ⅳ)水平。结果:(1)山茱萸环烯醚萜苷部位、山茱萸三萜酸部位与生地环烯醚萜苷部位活性较强,具有显著抑制糖基化终末产物致肾小球系膜细胞增殖的作用。(2)配伍组合物(A1、B1、A1B1、A1B2、A2B1)生药及含药血清均能够抑制肾小球系膜细胞增殖及其分泌纤维连接蛋白、层粘连蛋白、Ⅳ型胶原的水平,并呈一定量效关系。结论:山茱萸环烯醚萜苷部位、山茱萸三萜酸部位、生地环烯醚萜苷部位及其配伍组合能够明显抑制糖基化终末产物致肾系膜细胞增殖及其分泌的纤维连接蛋白、层粘连蛋白、Ⅳ型胶原水平,减少细胞外基质沉积,其中配伍组合A2B1抑制效应最强,为最佳配伍组合。     

桃红四物汤在痛经模型大鼠体内代谢产物研究

目的:分析桃红四物汤在痛经模型大鼠尿液、粪便、胆汁中代谢产物。方法:建立痛经大鼠模型,采用UHPLC-Q-TOFMS技术分析桃红四物汤在痛经大鼠模型中的代谢产物。结果:从桃红四物汤给药后大鼠尿液中发现并鉴定了22个代谢产物成分,粪便中发现并鉴定了4个代谢产物成分,胆汁中发现并鉴定了18个代谢产物成分。在尿液、粪便及胆汁中检测到了酚酸类、苷类、苯酞内酯类、黄酮类成分的原型及代谢物,主要发生水解、硫酸化结合、甲基化和葡萄糖醛酸化等代谢过程,其中尿液及胆汁中代谢产物较多,粪便中较少。结论:本研究为治疗原发性痛经的的桃红四物汤在体内的生物转化特点,体内作用过程、药效作用机理及物质基础提供依据。     

正交试验优选益气固脱颗粒醇提工艺研究

摘 要 目的： 优选益气固脱颗粒醇提工艺。方法: 以正交设计的试验方法,对组方中有效成分黄芪甲苷、阿魏酸用HPLC法进行定量分析,选取L₉(3⁴)正交表,考察乙醇浓度、乙醇用量、提取次数、提取时间等工艺参数对益气固脱颗粒提取量的影响。结果:方差分析表明,乙醇浓度与提取次数对浸出物的含量及阿魏酸的提取有显著影响。最佳醇提工艺即加10倍量的70%的乙醇,提取3次,每次1.5 h。结论: 该工艺稳定可行,适于工业生产。     

黄芩汤抗 TNBS诱导的小鼠溃疡性结肠炎活性研究

目的：研究黄芩汤水煎液中主要成分及对2,4,6－三硝基苯磺酸钠（ TNBS）造模balb／c小鼠的溃疡性结肠炎的作用。方法 HPLC－MS法分析水煎液成分。雄性balb／c小鼠随机分为空白对照组,TNBS模型组,柳氮磺嘧啶阳性对照组（500 mg · kg－1）,黄芩汤水煎液1,2,4 g· kg－1治疗组。 TNBS造模7 d后,研究各组小鼠的结肠病理评分、微观评分、体质量、小鼠结肠长度和血清髓过氧化物酶（ MPO）。结果与标准品对照,黄芩汤水煎液中含有复方中主要成分,黄芩汤水煎液可使TNBS造模balb／c小鼠的体质量明显增加,改善身体的一般状况和小鼠结肠黏膜的损伤,下调MPO。结论黄芩汤水煎液中含有各药物的主要成分,对TNBS诱导的小鼠溃疡性结肠炎具有较好的治疗作用。