荆三棱顺式茋类化合物的结构修饰及抗炎活性

 目的 对荆三棱顺式茋类化合物进行结构修饰及体外抗炎活性评价。方法 分别运用甲基化、乙酰化、去甲基化反应对荆三棱中新的顺式茋类化合物sciryagarol I(1)进行结构修饰。采用噻唑蓝(MTT)法考察化合物1及其结构修饰物3~5和荆三棱中另一新顺式茋类化合物sciryagarol II(2)对RAW264.7细胞活力的影响。以脂多糖(LPS)与Pam3csk4分别诱导RAW264.7细胞炎症模型,运用酶联免疫吸附法(ELISA )法检测化合物1~5对细胞释放炎性因子肿瘤坏死因子-ɑ与白细胞介素-6(IL-6)的影响。结果 通过¹H-NMR和HRESI-MS确定修饰物3~5的结构;化合物1,2 和5能显著抑制由LPS或Pam3csk4诱导的RAW264.7细胞释放的炎性因子肿瘤坏死因子-ɑ和白细胞介素-6。结论 修饰物3~5皆为新化合物,顺式茋类化合物的抗炎作用强度与其结构上的酚羟基数目有一定关系。     

京大戟的化学成分研究

目的研究京大戟的化学成分,为寻找新的抗肿瘤活性成分以及为大戟质量标准研究提供合适对照品。方法用95%乙醇提取,硅胶柱色谱分离纯化,根据理化性质和光谱数据分析确定结构。结果分得8个化合物,分别鉴定为正十八烷醇(octadecanol,Ⅰ)、3-甲氧基-4-羟基反式苯丙烯酸正十八醇酯(octadecanyl-3-methoxy-4-hydrox-ybenzeneacrylate,Ⅱ)、β-谷甾醇(β-sitosterol,Ⅲ)、正三十烷酸(triacontanoic acid,Ⅳ)、2,2′-二甲氧基-3,3′-二羟基-5,5′-氧-6,6′-联苯二甲酸酐(2,2′-dimethoxy-3,3′-dihydroxy-5,5′-oxo-6,6′-biphenylformic anhydride,Ⅴ)、大戟醇(euphol,Ⅵ)、tirucallol(Ⅶ)、京大戟素(euphpekinensin,Ⅷ)。结论化合物Ⅰ、Ⅳ、Ⅵ和为首次从京大戟中分离得到。     

枳椇叶的化学成分研究(Ⅰ)

首次自枳HoveniaacerbaLindl．叶中分离并鉴定了7个黄酮类化合物：山柰酚（kaempferol，Ⅰ，槲皮素（quercetin，Ⅲ），异槲皮忒（isoquercetin，Ⅳ），山柰酚-3-O-α－L-吡喃鼠李糖（1、6）-β-D吡喃半乳精甙［kaempferol－3－O－α－L－rhamnopyranosyl（1～6）-β-D－galactopyranoside，Ⅵ），山来酚酚3-O-芜香糖（kaempferol-3－O－rutinoside，Ⅵ），槲皮素-3-α－L吡喃鼠李糖（1→6）-βD一吡喃半乳精［quercetin－3-α－L－rhamnopyranosyl（1→6）-0-β-D－galactopyranoslde，X]，芦丁（rutin，Ⅸ）。     

枳椇叶化学成分研究(Ⅱ)

自枳HoveniaacerbaLind．叶的正了醇部分中分得1个有机酸和1个氨基酸，根据光谱分析和化学反应，分别鉴定为3－O－香豆酰奎宁酸（3－O－coumaroylquinicacid，Ⅰ）和4-羟基－N－甲基脯氨酸（4－hydroxy－N－methylProline，Ⅸ），它们均系首次从鼠李科植物中分离到，并且首次通过二维核磁共振谱对Ⅸ的氢质子化学位移值和偶会关系进行了归属。     

枳■子黄酮类成分研究

从北枳（ＨｏｖｅｎｉａｄｕｌｃｉｓＴｈｕｎｂ）种子中首次分离并鉴定了４个黄酮类化合物，即双氢山奈酚（ｄｉｈｙｄｒｏｋａｅｍｐｆｅｒｏｌＩ）、槲皮素（ｑｕｅｒｃｅｔｉｎＩＩ）、（＋）３，３′，５′，５，７五羟基双氢黄酮［（＋）３，３′，５′，５，７ｐｅｎｔａｈｙｄｒｏｆｌａｖａｎｏｎｅＩＩ］和（＋）双氢杨梅黄素［（＋）ｄｉｈｙｄｒｏｍｙｒｉｃｅｔｉｎＩＶ］。其中ＩＩ为新化合物，Ｉ和ＩＶ为首次从该属植物中分到。     

地胆草属植物化学成分与药理活性

综述了地胆草属植物化学成分和药理作用的研究情况，着重介绍了倍半萜内酯类化合物的类型、结构及相应的生物活性。     

地胆草中黄酮成分的研究

目的 分离鉴定地胆草的化学成分，为活性筛选提供样品。方法 用80％工业酒精提取，硅胶柱和Sephadex LH-20层析分离纯化，根据理化性质和光谱分析确定结构。结果 分得4个黄酮类成分，分别为苜蓿素（tricin,I)，香叶木素（diosmetin,Ⅱ），木犀草素（luteolin,Ⅲ)和木犀草素－7－O－β－D－葡萄糖苷（luteolin-7-O-β-D-glucoside,Ⅳ)。结论 化合物I－Ⅲ为首次从该属植物中得到。     

中药三棱HPLC指纹图谱的研究

目的建立三棱HPLC指纹图谱分析方法,并在此基础上评价三棱药材的质量。方法采用HPLC法建立三棱指纹图谱,运用相似度和模糊聚类法分析评价了药材质量。结果确立10个共有峰为特征指纹信息的三棱HPLC指纹图谱;相似度评价结果表明商品三棱药材的相似度多在0.85以上。结论方法准确可靠,重现性好,可作为三棱内在质量评价的依据。     

雄黄灌胃给药对大鼠生育力与早期胚胎发育毒性的研究

目的观察中药雄黄灌胃(ig)给药对大鼠生育力与早期胚胎发育的毒性影响。方法 SD雌雄大鼠分为阴性对照组,雄黄低、中、高剂量组4组,雄性大鼠连续ig给药6周后与连续给药2周的雌鼠交配,每天ig给予批号为H2007052401雄黄250、125和50 mg.kg-13个剂量。雄性给药至交配全部结束,雌性给药至妊娠第6天。雄鼠交配后处死,雌鼠妊娠第15天处死,计算黄体数、着床数、活胎数等,并与阴性对照组比较。结果雄黄各剂量组动物的交配率、受孕率、活胎率、着床前后丢失率、黄体数、着床数以及生殖脏器方面与阴性对照组比较均未有显著差异;病理组织学方面:所有高剂量组及对照组动物的睾丸、附睾、卵巢未见明显异常。结论批号为H2007052401雄黄在本实验中对大鼠生育力和早期胚胎发育没有明显的毒性作用。     

综合主成分分析用于中药三棱质量评价

目的:对不同产地三棱药材的质量进行综合评价,建立三棱药材质量评价方法。方法:采用主成分分析、相似度分析法及聚类分析,对产自安徽黄山、安徽巢湖、浙江金华、浙江东阳、湖北石首、湖南岳阳、江西新余、江苏南京、河南郑州、河南新乡的三棱药材HPLC特征图谱进行分析。结果:10个产地三棱相似度在0.834～0.992之间,聚类分析表明,产自江西新余、江苏南京、安徽黄山、安徽巢湖的三棱样品首先聚为一类,为野生,生长环境相似;产自浙江东阳和湖南石首的样品聚为一类,为栽培品种,产区相邻,气候生态比较接近。综合主成分分析,得出4个主因子,其累计方差贡献率达89.29%,第一主因子的方差贡献率为40.1%,并评价出产自湖南岳阳三棱药材的质量较其他产区采集购买的三棱药材为优。结论:综合主成分分析可用于中药三棱多指标的质量评价。