多糖抗肿瘤作用的研究进展

多糖是由糖苷键结合的糖链,至少要超过10个的单糖组成的聚合糖高分子碳水化合物。多糖广泛存在于生物体内,是实现生命功能的四大基本物质之一。近年来大量研究表明,多糖的毒性小、安全性高,副作用低。通常认为,多糖类物质能直接杀伤肿瘤细胞,或者通过激活免疫受体使机体免疫功能提高,进而抑制肿瘤,起到较好的抗癌瘤效果。通过对多糖的抗肿瘤研究进展进行综述,旨在为临床用药提供参考。     

升麻素在大鼠体内的药代动力学研究

目的建立升麻素(cimifugin)血药浓度的高效液相色谱(HPLC)测定方法,研究其在大鼠体内的药代动力学特点。方法大鼠灌胃给予升麻素,取各时间点大鼠血浆,采用乙腈蛋白沉淀法,运用内标法进行HPLC检测,并用DAS2.1软件计算药代动力学参数。结果升麻素血药浓度的回归方程为Y=0.187X-0.0236,R2=0.9982,其中升麻素在1~70 mg·L-1范围内线性关系良好,药时曲线符合二室开放模型,主要药代动力学参数Tmax、Cmax、T1/2α、T1/2z、Vd、AUC(0-t)、AUC(0-∞)分别为80 min、10.359 mg·L-1、47.597min、93.131 min、2.179 L·kg-1、1946.085 mg·L-1·min、2138.57 mg·L-1·min。结论建立了升麻素血药浓度方法,该方法专属性强,灵敏度高,可用于该药的体内定量分析。升麻素在大鼠体内被快速吸收达最大浓度,并发挥作用。     

终末糖基化产物（AGEs）与糖尿病肾病的关系及中医药治疗研究进展

糖尿病肾病（ Diabetic nephropathy,DN）是糖尿病严重的微血管并发症之一,也是引起终末期肾病（ End stage renal disease,ESRD）的主要原因之一,具有很高的致残致死率。近年研究表明,高血糖引起的糖代谢紊乱,如终末糖基化产物（ Advanced Glycation end products,AGEs）大量聚集在体内累积,在DN的发生发展中具有重要作用。因此,本文通过对糖尿病肾病的发病机制,终末糖基化产物对糖尿病肾病的影响机制进行综述,为糖尿病肾病的发病机理及治疗提供有意义的线索。     

马钱子碱透皮贴剂镇痛实验研究及对大鼠脑啡肽含量的影响

目的 研究马钱子碱透皮贴剂对小鼠和大鼠的镇痛作用及对大鼠脑啡肽含量的影响.方法 (1)小鼠的镇痛实验采用电刺激法,将50只小鼠随机分成空白对照组、芬太尼组及马钱子碱透皮贴剂小、中、大剂量组,分别给药后,用电刺激法观察给药后20 min及1、2、4、8、10 h不同时间点小鼠痛阈值的变化;(2)大鼠的镇痛实验采用5-HT致痛法,将50只大鼠随机分成5组,分组方法同前,分别给药后30 min给予5-HT致炎,用足压痛法观察给药后1、2、4、8 h不同时间点大鼠致炎足的痛闽值的变化.(3)将另50只大鼠随机分成5组,分组方法同前,给药后30 min分离大鼠脑功能区,采用放射免疫分析法观察给药后大鼠脑内脑啡肽的含量的变化.结果 马钱子碱贴剂能提高小鼠电刺激致痛的痛阈值,能提高5-HT致痛的大鼠镇痛率和大鼠大脑功能区脑啡肽的含量.结论 马钱子碱透皮贴剂对小鼠电刺激和大鼠5-HT致炎引起的疼痛有一定的镇痛作用,其作用的机制与增加脑功能区脑啡肽的含量有关.     

槲皮素对大鼠DRG神经元Nav1.8电流的作用及机制

研究槲皮素(Que)对大鼠脊髓背根神经节(DRG)神经元Nav1.8通道电流(I_Nav1.8)的作用。在急性分离的大鼠DRG神经元上,用全细胞膜片钳技术,观察Que干预I_Nav1.8的剂量-反应关系以及Que影响的Nav1.8通道电压依赖的激活和失活特性。结果显示Que(10,30,100 μmol/L)可浓度依赖地抑制DRG神经元I_Nav1.8峰值,峰值抑制率分别为(15.32±3.43)%,(22.92±8.24)%和(47.29±11.42)%,半数抑制浓度(IC₅₀)为121.38 μmol/L,Hill系数为0.76;100 μmol/L Que可使DRG神经元的Nav1.8通道激活曲线向去极化方向偏移了0.83 mV,失活曲线向超极化方向偏移了1.86 mV;且与干预前比,半数失活电压(V_1/2)为-(40.23±0.25)mV,有显著性差异(P<0.01)。说明Que可浓度依赖和电压依赖地抑制DRG神经元Nav1.8通道活性,进而降低痛觉信息的传递,改善慢性内脏痛。     

一测多评法测定芪白平肺颗粒中8种皂苷类成分

目的建立一测多评法(QAMS)测定芪白平肺颗粒中8种皂苗成分的分析方法。方法以芪白平肺颗粒为研究对象,以人参皂苷Rb_1为内参物,计算人参皂苷Re、人参皂苷Rg_1、人参皂苷Rf、人参皂苷Rc、人参皂苷Rb2、黄芪甲苷、人参皂苷Rd与人参皂苷Rb_1的相对较正因子(f),通过f计算芪白平肺颗粒中7种成分,并在10批芪白平肺颗粒中进行验证,比较该方法与外标两点法测定结果的相似度。结果人参皂苷Rg_1、Re、Rf、Rb_1、Rc、Rb2、Rd、黄芪甲苷分别在进样量为0.416 0~4.992、0.315 4~3.785 2、0.259 6~3.115、0.385 2~4.622、0.222 8~2.674、0.193 2~2.318、0.183 5~2.202、0.574 6~6.895μg线性关系良好,f值分别为1.244、1.075、1.133、1.090、1.071、1.070、0.967,且在不同条件下重复性良好。QAMS法的计算结果与外标两点法的测定结果无显著性差异,再验证结果也无显著性差异,实验所得的f值可信。结论建立的QAMS可以准确、快速地实现芪白平肺颗粒中多种皂苷类成分的定量测定。     

Box-Behnken响应面法优化热毒宁注射液金银花和青蒿(金青)的醇沉工艺研究

目的优化热毒宁注射液金银花和青蒿(金青)的醇沉工艺,并获得关键工艺参数与质量属性的关系方程,为醇沉过程自动化控制提供理论依据。方法以新绿原酸、绿原酸、隐绿原酸、咖啡酸、断氧化马钱子苷转移率及醇沉液中固含量为指标,通过单因素试验设计,考察醇沉前液相对密度、醇沉前液温度、醇沉终点乙醇体积分数、醇沉搅拌速度、加醇速度、静置温度、静置时间7个因素对醇沉工艺的影响趋势,同时通过方差分析确定影响醇沉工艺的关键因素。再采用Box-Behnken响应面法对关键因素的参数范围进行进一步的研究与探讨。结果单因素试验结合Box-Behnken响应面法研究得到金青醇沉的最佳工艺参数:搅拌速度为550 r/min、加醇体积流量为4.0 m L/s、醇沉终点乙醇体积分数75%、静置温度30℃、静置时间24 h、醇沉前液相对密度1.10 g/m L(25℃)、醇沉前液温度25℃,在此条件下新绿原酸、绿原酸、隐绿原酸、咖啡酸、断氧化马钱子苷转移率分别为94.8%、97.6%、97.4%、97.2%、96.1%,醇沉液中固含量为4.2%。结论采用响应面法优化了热毒宁注射液金青的醇沉工艺,有助于进一步提升金青醇沉工艺的稳定性。     

生脉注射液生产过程五味子药渣中资源性物质的分析与循环利用途径探讨

目的对生脉注射液生产过程五味子药渣中多种类型可利用资源性化学成分进行分析与评价,以期为五味子药材深加工产业化过程的循环利用提供科学依据。方法对五味子药渣采用HPLC-UV法对木脂素类成分进行分析;采用碱液法提取蛋白质类成分,BCA法以牛血清白蛋白为对照测定总蛋白质质量分数;采用紫外-可见分光光度计测定中性多糖和酸性多糖的组成及质量分数;采用FIWE3/6纤维测定法测定粗纤维质量分数。结果研究表明,五味子药渣中五味子甲素、五味子乙素、五味子丙素、五味子醇甲、五味子醇乙和五味子酯甲的质量分数依次为1.442 4、3.788 0、1.350 9、4.399 3、3.231 3、0.505 3 mg/g;与原药材相比,在生脉注射液生产过程中五味子醇甲的提取利用率为20.84%;而五味子醇乙几乎未被利用而残留于药渣中;五味子甲素、五味子乙素、五味子丙素和五味子酯甲在药渣中的质量分数略高于原药材。五味子药渣中可利用生物大分子类物质分别为总蛋白质质量分数为14.69%;中性多糖质量分数为3.82%,酸性多糖质量分数为1.31%;粗纤维素类成分质量分数为43.80%。结论通过分析表明生脉注射液生产过程产生的五味子药渣中尚含有丰富的木脂素类、蛋白质类、多糖类及粗纤维素类等资源性化学物质,针对水提工艺产生的五味子药渣中可利用资源性化学物质探索性地提出了其循环利用对策与可能途径,为中药资源深加工产业化过程废弃物的资源化利用提供借鉴,为提倡和推进资源节约和环境保护发展,实现经济和生态和谐共生提供参考。     

中药酸味的药性表达及在临证配伍中的应用

对中药五味中"酸"味的概念、功效内涵、来源以及与药性理论的内在联系进行了归纳。阐述应用电子舌仿生技术及化学分析手段进行酸味物质基础研究的思路和模式,提出酸味的表征方式及其物质基础拆分的研究方法,并总结了酸味中药的临床应用与配伍规律,为酸味药性的表达及临床合理应用提供研究思路和理论依据。     

赤芍总苷、川芎总酚酸组分组成结构对缺氧损伤人脐静脉内皮细胞的影响

目的: 研究赤芍总苷、川芎总酚酸组分不同组成结构对连二亚硫酸钠(Na₂S₂O₄)诱导的人脐静脉内皮细胞(HUVEC)缺氧损伤模型的保护作用,并参照基线等比增减法,设计不同组分组成结构,优化出最佳的组分结构。 方法: 采用 Na₂S₂O₄ 体外诱导HUVEC,建立细胞损伤模型。采用MTT比色法测定细胞活力,试剂盒测定细胞内超氧化物歧化酶(SOD)活力、丙二醛(MDA)含量、乳酸脱氢酶(LDH)含量、一氧化氮(NO)含量,通过Western blot检测了各组细胞Bcl-2,Bax蛋白的表达量。 结果: 与模型组比较,赤芍总苷组分、川芎总酚酸组分不同组成结构可显著提高SOD活力,降低MDA,LDH,NO含量 (P<0.01,P<0.05)。芍芎组分可以下调Bax蛋白的表达量,上调Bcl-2蛋白的表达量,Bcl-2/Bax显著升高(P<0.01,P<0.05),抑制细胞凋亡。结果显示赤芍总苷、川芎总酚酸组分组成结构比例为8:2时,对缺氧损伤的内皮细胞保护作用最好。 结论: 芍芎组分可以减轻HUVEC的缺氧损伤,8:2组分组成时保护作用最为明显,其机制可能与其抗氧化和抑制细胞凋亡 有关。