LC-MS/MS考察白芷香豆素成分对硫酸长春新碱肠道转运及药代动力学的影响

目的:研究白芷香豆素类成分欧前胡素、异欧前胡素、氧化前胡素对硫酸长春新碱肠道转运及药代动力学的影响。方法:采用MDCK-MDR1细胞模型,考察欧前胡素、异欧前胡素、氧化前胡素对硫酸长春新碱肠道转运的影响。采用LCMS/MS测定给药后不同时间血浆中药物浓度,研究欧前胡素、异欧前胡素、氧化前胡素成分对硫酸长春新碱药代动力学的影响。结果:长春新碱配伍质量浓度为10.80,5.42,1.35 mg·L-1欧前胡素的表观渗透系数(Papp)分别为(0.287 2±0.026 6)×10-6,(0.351 5±0.041 6)×10-6,(0.294 9±0.006 8)×10-6cm·s-1,三者与硫酸长春新碱的Papp[(0.227 2±0.014 8)×10-6cm·s-1]比较有显著性差异(P0.05)。硫酸长春新碱与欧前胡素、异欧前胡素、氧化前胡素配伍后药时曲线下峰面积(AUC0-t)分别为(343.50±10.29),(348.70±27.99),(235.70±17.56)μg·h·L-1,与硫酸长春新碱组比较有显著性差异(P0.01)。药峰浓度(Cmax)分别为(81.870±8.517),(83.010±9.276),(60.440±6.679)μg·L-1,与硫酸长春新碱组的比较有显著性差异(P0.01)。结论:白芷香豆素类成分能促进硫酸长春新碱的肠道转运,提高其生物利用度。     

柚皮素-PVPK-30固体分散体的制备及体外特性研究

目的:采用固体分散技术提高柚皮素的体外溶出度。方法:以PVPK-30为载体采用喷雾干燥法制备柚皮素固体分散体,进行饱和溶解度和体外溶出度实验;采用差示扫描量热法(DSC)和X-射线衍射法分析药物的存在状态,红外光谱法(IR)分析药物与载体间的相互作用。结果:与原料药及物理混合物相比,固体分散体的溶解度、溶出速度和程度均有明显提高,DSC和X-射线衍射法分析表明药物在载体中以无定形或分子状态存在,红外光谱法测定结果显示柚皮素与PVPK-30可能以分子间氢键结合在一起。结论:采用喷雾干燥法制备的柚皮素-PVPK-30固体分散体可显著提高柚皮素的溶解度及溶出速度。     

超微粉碎对骨碎补理化性质的影响

目的比较骨碎补超微粉和普通粉的粉体学特征及溶出特点,为骨碎补超微粉体的粒径控制与应用提供实验依据。方法通过考察骨碎补粉体的粒径及分布、吸湿性、粉体的形貌结构等粉体学特征和体外溶出行为,研究骨碎补粉体的粒径对其粉体学特性和体外溶出行为的影响。结果骨碎补超微粉和普通粉的粉体学特征、体外溶出行为差异显著;除微粉III外,骨碎补超微粉中柚皮苷溶出的速度与程度要高于普通粉。结论适度的微粉化能促进骨碎补有效成分的溶出,超微粉碎技术应用于骨碎补具有可行性。骨碎补超微粉体粒径宜控制在61.4～23.5μm。     

超微粉碎在中药复方制剂中的应用研究进展

本文概述了近年来超微粉碎在中药复方中的应用研究概况,总结目前研究中面临主要问题及解决办法。     

木香挥发油/β-环糊精包合物的表征

目的 木香挥发油/β-环糊精(β-CD)包合物的理化性质研究.方法 采用TLC法、差示扫描量热分析、IR、x射线衍射、扫描电镜等手段,研究木香挥发油/β-CD包合前后理化性质的变化.结果 包合物与β-CD及物理混合物相比,有显著性差异.结论 木香挥发油/β-CD包合物属于分子间包合.     

中药提取物的微波真空干燥工艺研究

目的:分别以延胡索及元胡止痛方作为中药单味药材及中药复方的模型药物研究中药提取物的微波真空干燥工艺。方法:考察提取物相对密度、微波功率对干燥曲线的影响及干燥时间对活性成分转移率的影响,优选最佳干燥工艺,并与真空干燥及喷雾干燥进行比较。结果:延胡索提取物的最佳微波真空干燥工艺为:提取物相对密度为1.25,微波功率500W,微波辐射时间6min;元胡止痛方提取物的最佳微波真空干燥工艺为:提取物相对密度为1.25,微波功率500W,微波辐射时间8min。结论:微波真空干燥具有干燥时间短、耗能低等优点,值得在中药提取物的干燥工序中推广应用。     

三七皂苷长循环纳米粒制备及其体外溶出行为

目的:星点设计-效应面法优化复乳化法制备三七皂苷长循环纳米粒(PNS-LCN)并对其进行体外溶出行为研究。方法:以三七皂苷(PNS)浓度、油相中乳化剂浓度以及壳聚糖的浓度为考察因素,包封率、载药量、平均粒径及分散性为考察指标,根据星点设计原理进行实验安排,并用二项式拟合建立指标与因素之间的数学关系,经效应面法预测最佳工艺条件;采用动态透析法考察了PNS与PNS-LCN的体外溶出行为。结果:各指标的二项式拟合方程较好,以优化条件制备的样品包封率为(52.8±0.7)%、载药量为(13.1±0.6)%、平均粒径为(152.6±4.5)nm、分散性为(0.24±0.04);PNS-LCN中药物的释放显著慢于原料药磷酸盐缓冲溶液的释放。结论:星点设计-效应面法适用于PNS-LCN的工艺优化,所建立的数学模型预测性良好;PNS-LCN体外释药具有缓释效果。     

响应曲面法优化微波辅助提取淫羊藿中淫羊藿苷工艺

目的:探讨微波辅助提取技术在叶类中药材中的适宜性.方法:以淫羊藿为例,采用Box-Behnken设计考察微波功率、料液比和提取时间3个因素对淫羊藿苷提取率及干浸膏得率的影响,采用响应曲面法优化微波辅助提取淫羊藿苷得提取工艺,并与传统提取工艺比较.结果:淫羊藿苷提取率和干浸膏得率与所考察3因素之间关系符合二次模型.确定最佳提取工艺为微波功率800W,料液比1∶16,提取时间37 min.该条件下淫羊藿苷提取率84.53％,干浸膏得率22.47％.结论:微波辅助提取淫羊藿苷具有时间短、提取率高、化学特征峰无差异、能量消耗更低等特点,微波辅助技术适用于淫羊藿等叶类药材的提取.     

均匀设计优选舒胸片处方药材的微波辅助提取工艺的研究

目的 研究微波辅助提取舒胸片中阿魏酸和羟基红花黄色素A的优化工艺,并与传统工艺进行比较,确定微波用于舒胸片中川芎、红花辅助提取工艺的可行性.方法 以阿魏酸、羟基红花黄色素A的提取率为指标,采用均匀设计优选微波辅助提取工艺,比较微波辅助与传统提取工艺的提取效果.结果 微波功率、微波辐射时间、溶剂用量对阿魏酸和羟基红花黄色素A的提取有交互作用,优选出的川芎提取工艺为微波功率790 w,提取时间30 min,料液比为1:24;红花提取工艺为微波功率790 w,提取时间24 min,料液比为1:22.结论 微波辅助提取时间短、有效成分提取率高,可用于舒胸片的提取工艺.     

桂枝茯苓双层缓释片处方设计和优化研究

目的 确定桂枝、茯苓活性成分同步释放的双层骨架缓释片处方.方法 以常规制剂中芍药苷、苦杏仁苷、丹皮酚的溶出和吸收特点为依据,将桂枝茯苓方设计为芍药苷、苦杏仁苷、丹皮酚为同步释放的缓释制剂;以各提取物的表观溶解度为依据,将各提取物分为水溶性提取物和水难溶性提取物2部分;权重转换方程计算每个成分在2、4、10 h释放度的得分,以芍药苷、苦杏仁苷、丹皮酚的得分之和为综合评分指标,优选桂枝茯苓双层骨架缓释片的处方,以相似因子评价芍药苷、苦杏仁苷、丹皮酚释放的同步性.结果 当HPMCK4M为水难溶性成分层的15%,HPMCK4M为水溶性成分层的22%.EC20为水溶性成分层的27%时,芍药苷、苦杏仁苷、丹皮酚在2、4、10 h的释放度均在设定的理想释放度范围内(20%相似文献