白芷提取物对黄芩活性成分黄芩苷的吸收促进作用

研究白芷提取物对黄芩苷肠吸收的影响,初步探讨白芷促进黄芩苷吸收的机制。采用大鼠外翻肠囊模型研究黄芩苷在十二指肠、空肠、回肠及结肠的吸收特点,以及白芷对黄芩苷不同肠段吸收的影响,确定最佳促吸收部位;采用在体单向肠灌流模型研究黄芩苷不同浓度在最佳促吸收部位的吸收特性和白芷对黄芩苷的促吸收作用;建立大鼠肠灌流后肝门静脉取血模型,分析血中药物浓度,进一步验证白芷对黄芩苷的促吸收作用。结果发现黄芩苷吸收顺序为:回肠>结肠>空肠>十二指肠。加入白芷后十二指肠的吸收显著增加,因此选择十二指肠为研究肠段。黄芩苷在十二指肠的表观通透系数(Papp)和吸收速率常数(Ka)随着浓度的增加而逐渐增加,当浓度达到一定时,吸收具有自身浓度抑制作用,说明黄芩苷吸收机制可能是载体中介转运。加入盐酸维拉帕米后,黄芩苷的Papp和Ka值基本保持不变,说明黄芩苷可能不是P-糖蛋白(P-gp)底物。加入白芷后,两种吸收模型均表明黄芩苷在十二指肠的单位面积吸收量显著增加(P<0.01),肝门静脉血中药物分析也显示白芷可增加黄芩苷的吸收。     

微波辅助提取与水蒸气蒸馏杭白芷挥发油的比较

目的:比较微波辅助提取与水蒸气蒸馏杭白芷挥发油的提取率和化学成分。方法:分别采用微波辅助提取和水蒸气蒸馏提取白芷挥发油,并运用毛细管气相色谱-质谱联用法结合计算机检索对其挥发油进行化学成分分析。结果:共鉴定出68个成分,从微波辅助提取和水蒸气蒸馏提取所得挥发油中分别鉴定出了59种和37种化合物,分别占总峰面积的88.93%和94.79%。结论:微波辅助提取与水蒸气蒸馏提取所得挥发油的化学成分有较大差异,微波提取的挥发油成分更多。     

难溶性中药成分在过饱和体系下晶体成核和生长行为研究

目的研究难溶性中药成分在过饱和体系中的晶体成核和生长行为,为难溶性中药成分过饱和给药系统的设计奠定基础。方法通过反溶剂法制备载药过饱和体系,选择紫外-可见光谱法监测晶体成核和晶体生长过程,分别测定6种成分在较低过饱和度(S=5)和较高过饱和度(S=20)时的晶体成核诱导时间(tind)和晶体生长速度,利用偏振光显微镜(PLMC)、X射线衍射(XRD)、差示扫描量热仪(DSC)对沉淀进行表征。结果穿心莲内酯、延胡索乙素、丹皮酚、银杏内酯B、高饱和度的水飞蓟宾与姜黄素的成核诱导时间tind1 h,低过饱和度的水飞蓟宾与姜黄素的成核诱导时间tind1 h;穿心莲内酯与延胡索乙素在晶体生长过程中表现出负斜率,而水飞蓟宾、丹皮酚、姜黄素与银杏内酯B在则表现出正斜率。结论穿心莲内酯与延胡索乙素属于快速成核-快速晶体生长分子(I类);丹皮酚、银杏内酯B、较高过饱和度的水飞蓟宾与姜黄素属于快速成核-缓慢晶体生长分子(II类)、较低过饱和度的水飞蓟宾与姜黄素属于缓慢成核-缓慢晶体生长分子(IV类)。     

植物精油对心血管疾病作用的研究进展

心血管疾病是心脏和血管方面相关的疾病,包括高血压、高脂血症、血栓栓塞、冠心病和心力衰竭等。心血管疾病严重危害人类健康,是全球范围内造成死亡的最主要原因。维护心血管系统健康的关键因素是对疾病的预防。植物精油及其部分成分能舒张血管、降血压、抗心肌缺血、预防和改善动脉粥样硬化、抗血小板聚集以及抗心律失常,从而对心血管系统具有保护作用。植物精油有益于人体的心血管系统,但需要更多的临床研究和安全性研究的证据。     

中药粉体改性技术与改性设备研究进展

中药粉体因其复杂的理化性质,导致流动性差、吸湿性强、黏性大、易团聚等。近年来,国内外药剂学工作者借鉴材料、化工、化药等领域的粉体改性技术,用于改善中药粉体理化性质取得了一定进展。本文总结了中药粉体改性技术与改性设备,提出了中药粉体改性的基本思路与发展前景。     

微波辅助提取与常规提取延胡索的比较研究

目的:比较微波辅助提取与常规提取延胡索的提取率及经济学指标.方法:应用正交设计分别优化了微波提取和常规提取延胡索的提取工艺,分别采用HPLC和紫外分光光度法测定延胡索乙素和总生物碱的含量,并测定提取过程中的耗电量.结果:微波辅助提取的延胡索乙素提取率和总生物碱都高于常规提取,且微波辅助提取时间短、经济成本低.结论:微波辅助提取法提取延胡索具有高效率、低成本的特点.     

复合吸收促进剂对葛根素肠吸收及毒性的影响

目的 考察吸收促进剂配伍对葛根素肠吸收的影响,并进一步观察复合吸收促进剂对肠黏膜的毒性。方法 运用外翻肠囊法,采用 L９（３）４ 正交设计试验考察各吸收 促进剂的协同作用,确定较理想复合吸收促进剂;运用显微形态学观察复合吸收促进剂对肠黏膜的毒性。结果 复合吸收促进剂：1% 壳聚糖、0.02% 白芷挥发油、0.06% 冰片配伍具有协同作用,可显著提高葛根素的肠吸收;复合吸收促进剂无肠黏膜毒性。结论 1% 壳聚糖、0.02% 白芷挥发油、0.06% 冰片配伍可安全有效地促进葛根素的肠吸收。     

丹参酮ⅡA脂微球注射液制备工艺研究

目的:探索丹参酮ⅡA脂微球注射液制备的最佳工艺.方法:采用高速剪切法制备初乳,以离心稳定性常数(Ke)为考察指标,单因素筛选初乳的制备工艺;采用高压均质机对初乳进行二次乳化,以Ke、平均粒径、载药量为考察指标,正交设计优化丹参酮ⅡA脂微球高压均质的制备工艺.结果:初乳的最佳工艺为:油水两相在80℃下混合,13 000r/分高速剪切10分钟;高压均质的最佳工艺为:70MPa,高压均质8次.结论:最佳工艺制备的丹参酮ⅡA脂微球稳定、粒径小、载药量高.     

不同粒径三七粉体物理特性及体外溶出行为的比较

目的:比较三七细粉和超微粉体物理特性及有效成份体外溶出行为的差异,为三七超微粉体的粒径控制与应用提供试验依据。方法:通过测定三七细粉和超微粉体的粒径、吸湿性、粉体的形貌结构、流动性等物理特性和体外溶出行为,研究三七粉体的粒径对其物理特性和体外溶出行为的影响。结果:随三七粉体粒度的减小,其比表面积及孔隙率增加,吸湿性增加,流动性减弱;微粉Ⅰ有效成分的溶出速率和累积溶出量均高于其它粉体。结论:适度的微粉化能促进三七有效成分的充分利用,超微粉碎技术应用于三七具有可行性和必要性。     

延胡索与白芷组分配伍对延胡索乙素在大鼠肝微粒体中酶促反应动力学的影响

目的研究延胡索总生物碱(TA)中延胡索乙素(TET)在肝微粒体中的酶促反应动力学,并比较白芷有效组分白芷香豆素(Cou)、挥发油(VO)与TA配伍后对TET酶促反应动力学的影响。方法超速离心法制备大鼠肝微粒体,采用高效液相色谱法测定孵育液中TET原形药物的浓度。比较TA、TA-Cou、TA-VO、TA-Cou-VO配伍各组中TET的酶促反应动力学,推导出药物米氏常数(Km)和最大反应速度(Vmax);并计算TET肝内清除率(CLint)。结果 TA配伍组中的TET在大鼠肝微粒体内代谢反应的Vmax、Km和CLint分别为0.12μmol/(L.min.mg)、5.40μmol/L、0.022 L/(min.mg);TA-Cou组分别为0.27μmol/(L.min.mg)、40.18μmol/L、0.006 L/(min.mg);TA-VO组分别为0.57μmol/(L.min.mg)、22.60μmol/L、0.025 L/(min.mg);TA-Cou-VO组分别为0.84μmol/(L.min.mg)、23.25μmol/L、0.036 L/(min.mg)。结论 TA配伍白芷有效组分可降低TA中TET在肝内的CLint。