Caco-2细胞模型研究白芷提取物对P-糖蛋白功能的影响

目的:研究白芷提取物对黄酮类成分葛根素、黄芩苷肠道转运的影响,结合白芷提取物对Caco-2细胞上P-gp功能的影响,探讨白芷提取物对葛根素、黄芩苷肠吸收的影响机制。方法:采用Caco-2细胞模型,研究白芷提取物分别对黄酮类成分葛根素、黄芩苷吸收的影响,以P-gp底物罗丹明123(R-123)为荧光探针,评价不同浓度白芷提取物和P-gp抑制剂维拉帕米对R-123细胞蓄积的影响,细胞内的R-123浓度采用荧光分光光度法检测。结果:白芷提取物对葛根中葛根素、黄芩中黄芩苷的吸收均有明显的促进作用,葛根素的表观渗透系数Papp分别提高1.6～3.6倍,黄芩苷的表观渗透系数Papp分别提高2.3～3.3倍;白芷香豆素(0.15～1.5 mg.mL-1)、白芷挥发油(0.24～6.0μL.mL-1)、白芷香豆素+白芷挥发油均能显著增加细胞内Rh-123的摄取,对P-gp显示出明显剂量依赖性的抑制作用。结论:白芷提取物促进葛根素、黄芩苷等黄酮类成分吸收的原因可能与其抑制P-gp外排有关。     

肠道菌群法研究延胡索、白芷配伍对延胡索乙素代谢的影响

目的 :考察大鼠肠道菌群对延胡索总碱(TA)中延胡索乙素(tetrahydropalmatine, TET)的代谢情况及白芷香豆素(coumarin,Cou)和白芷挥发油(volatile oil,VO) 两种提取物与TA 配伍对延胡索乙素在大鼠体内代谢的影响,探讨元胡、白芷有效组分配伍规律。方法:分别将TA,TA-Cou,TA-VO,TA-Cou-VO 4组药物与新鲜配制的大鼠肠内容物混悬液在37 ℃孵化,采用HPLC-FLD测定孵化不同时间大鼠肠内容物混悬液中TET的浓度。 结果: TA-Cou组明显减缓了TET的降解速度。 结论 :从代谢的角度证实了元胡白芷配伍的合理性。     

不同粒度红花粉体理化性质的比较研究

 目的 比较研究不同粒度红花粉体的理化性质，确定红花超微粉体的粒度。方法 分别考察4种不同粒度红花粉体的形态结构、吸湿性、比表面积及孔容，采用HPLC测定红花粉体中羟基红花黄色素A的含量、液相图谱及体外溶出行为。结果 随红花粉体粒度的减小，其细胞破壁率增大，比表面积及孔容增加，吸湿性增加；4种粒度红花粉体中羟基红花黄色素A的含量相近，HPLC谱图相似；D₉₀为65.4与29.4 μm的红花粉体溶出度相似。结论 疏松的细胞间连接而非破壁是增加红花羟基红花黄色素A溶出的必要条件，红花超微粉体D₉₀宜控制在29.4~65.4 μm内。     

载体材料对延胡索乙素固体分散体成型性与稳定性的影响

目的：研究载体材料对固体分散体（SD）成型性与稳定性的影响,及不同载体材料制备SD的成型性与稳定性的一致性,为载体材料的合理选择提供依据。方法：以延胡索乙素（THP）为模型药,以聚乙烯吡咯烷酮K30（PVPK30）、羟丙基甲基纤维素55（HPMC55）、聚乙烯己内酰胺-聚醋酸乙烯酯-聚乙二醇接枝共聚物（Soluplus^®）为载体材料,采用喷雾干燥法制备THP-SD。对THP-SD的分子间相互作用、药物存在状态、溶出行为等成型性相关性质进行研究;并将所制备的THP-SD置于40℃的环境下,定期测定THP-SD的药物含量、相对结晶度、溶出行为等性质的变化情况。结果：对THP-SD中药物存在状态、溶出行为等性质的研究结果表明,以Soluplus^®为载体制备的THP-SD成型性最佳;对THP-SD的药物含量、相对结晶度、溶出行为等性质变化的研究结果表明,以HPMC55为载体制备的THP-SD稳定性最佳。载体材料对THP-SD的成型性与稳定性的影响不一致。结论：在进行SD载体材料的选择时,不能仅以SD的初始理化性质、溶出行为等为依据,还需综合考虑SD的稳定性。     

微波干燥对舒胸片方提取物有效成分的影响 及传质模型的研究

目的:考察微波干燥对舒胸片方提取物有效成分的影响及传质模型的研究.方法:研究了不同微波功率及物料装载量等因素对舒胸片方中有效成分阿魏酸及羟基红花黄色素A的干燥转移率的影响;根据Fick第二定律,采用Origin7.5软件对动力学模型进行回归分析,建立舒胸片方提取物微波干燥过程的薄层干燥动力学方程.结果:增加微波功率或装载量对有效成分均有一定的损失作用;舒胸片方提取物微波干燥过程符合Logarithmic模型,在真空微波干燥条件下的有效扩散系数Deff随微波强度的增加而增加,随装载量的增加而降低;并由有效扩散系数确定了舒胸片方提取物活化能为125.80w·g-1.结论:通过建立干燥过程传质模型,对进一步改善产品的质量,提高干燥效率都具有重要的意义.     

HPLC同时测定心可舒片中3种有效成分

目的建立同时测定心可舒片中3种有效成分——葛根素、丹参酮ⅡA和熊果酸含量的HPLC。方法C18色谱柱,梯度洗脱,流动相为乙腈-水(含0.3%磷酸),流速为1.0 mL.min-1,柱温为25℃,MWD检测器。结果葛根素、丹参酮ⅡA和熊果酸的线性范围分别为52.6~262.8,4.2~21.1和20.5~102.6μg.mL-1,r值分别为0.999 7,0.999 9和0.999 7;平均加样回收率分别为100.63%,97.08%和96.92%,RSD分别为1.4%,1.3%和1.4%。结论该方法准确,操作简便,又可降低质量检验成本,可以用于心可舒片的质量控制。     

静脉注射用载药脂肪乳的应用及研究近况

通过检索静脉注射用载药脂肪乳近年来的应用研究方面的国内外文献,并对其进行分析、归纳,从其形成机制、制备方法、应用及研究的进展等方面进行综述,并指出静脉注射用载药脂肪乳具有较好的开发前景和临床应用价值。     

四臣止咳颗粒提取工艺的优选

目的:优选四臣止咳颗粒处方药材的最佳提取工艺.方法:采用正交试验设计,以岩白菜素、甘草酸、绿原酸3种活性成分的提取率及干浸膏得率为考察指标,考察了提取时间、溶剂用量、乙醇浓度及提取次数4个因素对活性成分的影响,优选提取工艺参数.结果:最佳提取工艺为采用10倍量60%乙醇回流提取3次,每次1小时.结论:该工艺活性成分的提...     

超微粉碎对骨碎补理化性质的影响

目的 比较骨碎补超微粉和普通粉的粉体学特征及溶出特点,为骨碎补超微粉体的粒径控制与应用提供实验依据。方法 通过考察骨碎补粉体的粒径及分布、吸湿性、粉体的形貌结构等粉体学特征和体外溶出行为,研究骨碎补粉体的粒径对其粉体学特性和体外溶出行为的影响。结果 骨碎补超微粉和普通粉的粉体学特征、体外溶出行为差异显著;除微粉Ⅲ外,骨碎补超微粉中柚皮苷溶出的速度与程度要高于普通粉。结论 适度的微粉化能促进骨碎补有效成分的溶出,超微粉碎技术应用于骨碎补具有可行性。骨碎补超微粉体粒径宜控制在61.4～23.5 μm。     

三七总皂苷微丸的成型性与原料物性的相关性研究

目的 研究三七总皂苷(PNS)微丸的成型性与物料粉体、软材性质的相关性。方法 PNS粉体与不同比例的微晶纤维素、乳糖、淀粉混合,采用挤出滚圆法制备微丸;以90%累积平均粒径、密度、压缩度、豪森比、比表面积、孔隙率、吸湿性、临界相对湿度、休止角等指标表征混合粉的粉体学性质;以液固比、塑性指数、液点、塑点、稠度等表征软材的性质,以Feret粒径、横纵比、得率、密度、脆碎度及溶出度等指标评价微丸的成型性;采用聚类分析、主成分分析及偏最小二乘回归法分析原料性质与微丸成型性的相关性。结果 PNS微丸的性质与其粉体性质无直接相关性;软材的液固比、液点、塑点等性质与粉体的孔隙率呈正相关,与粉体的密度、临界相对湿度扩散速率呈负相关;微丸密度与软材含水量呈正相关;微丸的溶出速率与粉体的孔隙率呈正相关,与吸附速率常数呈负相关。结论 挤出滚圆法制备PNS微丸的成型性与原料物性有一定相关性。