苦瓜素I抑制乳腺癌MCF-7/DOX细胞多柔比星耐药的研究

目的：研究苦瓜素I （momordicin I,MMI）对人乳腺癌耐多柔比星（doxorubicin,DOX） MCF-7/DOX细胞耐药的影响及其作用机制。方法：MTT比色法检测MMI对MCF-7/DOX细胞的毒性,考察MMI对MCF-7/DOX细胞多柔比星敏感性的影响;实时定量PCR和western blot方法检测DOX单独以及MMI与DOX联用后,MCF-7/DOX细胞中MDR1在mRNA和蛋白质水平的表达变化;进一步采用实时定量PCR方法检测DOX单独以及MMI与DOX联用后,MCF-7/DOX细胞中与甘油磷脂代谢相关的AGPAT2、CEPT1、CHKA、DGKA、PCYT1A、PLA2G15等基因表达的变化。结果：MMI （12.5,25,50 μg·mL^-1,）可明显抑制MCF-7/DOX细胞的增殖,MMI对MCF-7/DOX细胞的最大无毒浓度为6.25 μg·mL^-1。MMI 6.25 μg·mL^-1与DOX联用后,DOX对MCF-7/DOX细胞的半数抑制浓度（IC₅₀）下降,MMI使得MCF-7/DOX细胞对DOX的敏感性提高了13.88倍。与DOX 50 μg·mL^-1单独组相比,MMI 6.25 μg·mL^-1与DOX 50 μg·mL^-1联用后,MCF-7/DOX细胞中的MDR1 mRNA显著下调（P<0.05）,MDR1蛋白表达有下降趋势。进一步研究发现MMI 6.25 μg·mL^-1与DOX 50 μg·mL^-1联用可协同下调MCF-7/DOX细胞甘油磷脂代谢相关基因AGPAT2、CEPT1、CHKA、DGKA、PCYT1A、PLA2G15等表达。结论：MMI可增强乳腺癌MCF-7/DOX细胞多柔比星敏感性,抑制MDR1表达,逆转耐药,此作用可能与其抑制甘油磷脂代谢有关。     

牛至挥发油对白假丝酵母菌体外抗菌作用及机制的初步研究北大核心CSCD

目的:探讨牛至挥发油对白假丝酵母菌体外抗菌活性及作用机制。方法:采用打孔琼脂扩散法与微量稀释法测定牛至挥发油对白假丝酵母菌的抑菌活性和最小抑菌浓度(MIC);牛至挥发油处理白假丝酵母菌后,测定真菌碱性磷酸酶(AKP)含量、吸光度,麦角甾醇含量、胞外蛋白含量、线粒体中活性氧(ROS)含量;DAPI染色观察细胞核;结晶紫染色、扫描电镜观察菌体结构。结果:牛至挥发油对白假丝酵母菌的抑菌圈为(24±2)mm;最低抑菌浓度为1.98 mg/mL。形态学观察,牛至挥发油会破坏真菌细胞壁,使菌体扭曲变形,细胞核碎裂,菌液吸光值显著升高(P<0.01);与正常对照组相比,牛至挥发油2 mg/mL能提高菌液AKP含量、胞外蛋白含量、ROS含量,降低麦角甾醇含量(P<0.01)。结论:牛至挥发油可能通过破坏白假丝酵母菌菌体的完整性,以及导致线粒体功能障碍,促使细胞坏死的方式杀灭白假丝酵母菌,抑菌效果良好。具有广阔的应用前景。     

植物精油抗肿瘤作用研究进展

植物精油是一类具有特殊芳香气味的含有天然生物活性化合物的挥发性混合物。通过对近5年报道的具有抗肿瘤作用的植物精油的化学成分、药理作用及其机制进行总结,表明植物精油可通过抑制增殖、诱导凋亡、阻遏细胞周期、诱导氧化应激、诱导自噬、抑制上皮-间质转化、抑制细胞侵袭迁移和抑制血管生成等途径来发挥抗肿瘤作用,同时归纳了其抗肿瘤作用机制涉及到B淋巴细胞瘤基因-2相关X蛋白（B-cell lymphoma-2 associated X protein,Bax）/B淋巴细胞瘤-2基因（B celllymphoma-2,Bcl-2）、磷脂酰肌醇3-激酶（phosphatidylinositol3-kinase,PI3K）/蛋白激酶B(proteinkinaseB,Akt)/雷帕霉素靶蛋白（mechanistic target of rapamycin,m TOR）、HIPPO/Yes激酶相关蛋白（Yes-associated protein,YAP）、表皮生长因子受体（epithelial growth factor receptor,EGFR）、核因子-κB(nuclear factor-κB,NF-...     

高速搅拌湿法制备穿心莲颗粒过程中润湿剂的动态分布规律

目的研究穿心莲粉体高速搅拌湿法制粒过程润湿剂在颗粒中的动态分布规律。方法以模型药物穿心莲-微晶纤维素(MCC)质量比为1∶1.5制备混合粉体,60%乙醇为润湿剂,高速搅拌湿法制粒。以荧光素钠为示踪剂加入润湿剂中,检测荧光素钠在制粒过程不同时间点颗粒中的量。结果在制粒初期润湿剂分布不均匀,局部过度润湿,部分未被润湿,制粒结果出现两极分化,制粒时间增加,润湿剂分布逐步均匀化,颗粒粒径呈近单峰分布。结论高速搅拌湿法制备穿心莲颗粒过程中,润湿剂随时间分布符合一级动力学模型。     

外翻肠囊法研究白芷有效组分对配伍"对药"有效成分肠吸收的影响

目的: 考察白芷有效组分香豆素和挥发油分别对配伍"对药"葛根中葛根素、黄芩中黄芩苷、川芎中阿魏酸及甘草中甘草酸、甘草苷肠吸收的影响,探讨白芷对配伍"对药"有效成分肠吸收的影响规律。方法: 采用大鼠外翻肠囊吸收模型,分别考察白芷有效组分配伍各对药(葛根、黄芩、川芎、甘草)前后,葛根中葛根素、黄芩中黄芩苷、川芎中阿魏酸及甘草中甘草酸、甘草苷在不同肠段的吸收情况。结果: 白芷有效组分能显著促进葛根中葛根素(提高1.70倍)、黄芩中黄芩苷(提高4.74倍)的肠吸收作用;白芷有效组分对川芎中阿魏酸肠吸收无显著影响;白芷有效组分对甘草中甘草苷、甘草酸具有显著的肠吸收抑制作用。结论: 白芷-葛根,白芷-黄芩药对配伍应用产生协同治疗作用,不仅表现为不同活性成分作用于机体的不同靶点,还表现为白芷活性成分促进其配伍"对药"活性成分肠道转运。白芷-川芎、白芷-甘草配伍机制可能与白芷对甘草中活性成分肠吸收的影响无关。     

中药单体成分逆转肿瘤多药耐药的研究进展

肿瘤的多药耐药性(multidrug resistance,MDR)是导致肿瘤化疗失败的重要原因之一。中药单体成分因其高效低毒、多靶点、价廉等特性已逐渐在逆转肿瘤多药耐药中得到了重视。以肿瘤多药耐药的相关机制为切入点,对近年来中药单体成分在逆转肿瘤多药耐药中的研究进行归纳总结,中药单体成分在逆转肿瘤多药耐药方面具有重要的研究意义。     

不同培养基条件下黄芪和附子及其配伍对Caco-2细胞毒性的影响

目的观察培养条件对MTT法评价细胞毒性结果的影响,同时观察黄芪、附子及其配伍对细胞活性的影响。方法取对数生长期的Caco-2细胞接种于96孔板,待细胞生长稳定后,分别采用完全培养基和DMEM培养基培养,以MTT法考察黄芪、附子及其配伍在不同给药时间下对Caco-2细胞毒性的影响。结果在完全培养基条件下,黄芪、附子及其配伍对细胞毒性的影响呈现出剂量依赖性关系,而在DMEM培养基的条件下黄芪和附子对细胞毒性影响不规律;与单独使用附子相比,黄芪-附子配伍能显著提高细胞存活率。结论完全培养基条件下MTT法能较好的反映药物对细胞毒性的影响;黄芪能降低附子的毒性。     

姜黄素对慢性炎症性疾病抗炎作用研究进展

慢性炎症被认为是一种潜在的病理状态,是体内长期存在低浓度致炎因子刺激且机体呈现持续感染状态,表现为单核细胞、淋巴细胞等聚集浸润,组织发生增生、病变等。研究表明慢性炎症可介导癌症、糖尿病、心血管疾病、神经系统疾病、炎症性肠病、肺部疾病等多种疾病。姜黄素是从中药姜黄中提取的多酚类活性成分,具有显著的抗炎活性,其在控制或治疗多种慢性炎症性疾病方面的疗效已被广泛报道。另一方面,炎症相关信号通路如Janus激酶(JAKs)/信号传导及转录激活蛋白(STATs)、磷脂酰肌醇3-激酶(PI3K)/丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶(Akt)/雷帕霉素靶蛋白(mTOR)、Wnt/β-catenin、核因子-κB(NF-κB)、丝裂原活化蛋白激酶(MAPK)/细胞外调节蛋白激酶(ERK)等,在多种慢性炎症性疾病的发病机制中发挥关键作用,这些通路中的信号分子被认为是新治疗手段的重要靶点,姜黄素可参与相关炎症信号通路产生抗炎作用。本文对近5年来姜黄素在慢性炎症性疾病中的药理研究以及姜黄素在炎症信号通路的调控作用进行综述,以期为姜黄素在慢性炎症性疾病的预防及治疗中的药物研发提供可借鉴的思路。     

壳聚糖负载肉桂挥发油纳米粒制备工艺响应面法优化及质量评价

目的:优化壳聚糖负载肉桂挥发油纳米粒的制备工艺和处方,并对其质量进行评价。方法:采用单因素考察壳聚糖纳米粒制备的处方和工艺,以粒径、包封率和载药量为评价指标,应用星点设计-响应面法优化负载肉桂挥发油的壳聚糖纳米颗粒的制备工艺,采用透射电镜观察肉桂挥发油壳聚糖纳米粒形态,并对其稳定性进行研究。结果:壳聚糖负载肉桂挥发油纳米粒优化后的工艺为壳聚糖浓度0.2%,均质压力为500 bar(1 bar=0.1 MPa),循环次数为20次,TPP含量0.2 mg·mL^-1,在该条件下平均包封率为(83.37±0.40)%、平均载药量为(26.42±0.65)%、平均粒径为(248.5±12.2) nm, Zeta电位为(52.3±1.1) mV。透射电镜结果显示其呈粒径均匀的类球形,且肉桂油外包裹着一层壳聚糖。稳定性结果显示壳聚糖负载肉桂挥发油纳米粒混悬液在低温条件下贮存最佳。结论:负载肉桂挥发油壳聚糖纳米粒,制备工艺简单,可重复性较好,物理稳定性较好。     

植物精油抗哮喘作用的研究进展

哮喘是由多种细胞和细胞组分参与的气道慢性炎症性疾病,其发病率在世界范围内呈上升趋势。目前吸入激素治疗作为持续性哮喘的主流治疗方法,但对于哮喘的控制仍不理想。植物精油可以通过减轻气道炎症、改善气道顺应性、抑制气道重塑、消除过敏原和增加机体对过敏原的耐受性等方面控制哮喘症状。当前,植物精油对哮喘防治的研究正在蓬勃发展,并成为哮喘防治的潜在补充策略。但植物精油中的一些活性成分属于生物挥发性有机化合物,属于环境污染的来源之一和过敏原,从而引起过敏反应对哮喘患者症状控制不利。综述了植物精油的抗哮喘作用及其安全性。