克拉霉素缓释胶囊人体相对生物利用度研究

 目的建立人血浆中克拉霉素浓度测定的LC-MS/MS方法,研究克拉霉素缓释胶囊与市售克拉霉素缓释片的药动学及人体相对生物利用度。方法以罗红霉素为内标,用乙醚-二氯甲烷(3∶2)提取处理,以甲醇-水-甲酸(80∶20∶0.05)为流动相,用C18柱分离,采用ESI源,正离子方式检测,扫描方式为多反应监测(MRM)。结果克拉霉素线性范围为10.0～4000μg·L^-1,日内、日间RSD均小于15%。应用此方法研究18名健康受试者口服0.5g受试制剂和参比制剂的药动学参数。单剂量口服受试制剂和参比制剂的t_max,ρ_max,t_1/2,AUC_0-t,AUC_0-∞,CL和Vd分别为:(5.36±1.14)和(5.25±0.88)h,(1218±433)和(1333±370)μg·L^-1,(4.59±1.67)和(4.24±2.10)h,(8239±1553)和(8467±1364)μg·h·L^-1,(8662±1829)和(8795±1331)μg·h·L^-1,(60.9±15.1)和(58.9±11.3)L·h^-1和(382±103)和(366±224)L。多剂量口服受试制剂和参比制剂的t_max,ρ_ssmax,ρ_ssmin,ρ_av,AUC_ss和DF分别为:(5.31±1.11)和(5.28±0.96)h,(1387±396)和(1488±401)μg·L^-1,(64.6±26.8)和(70.1±30.0)μg·L^-1,(399±99.2)和(410±107)μg·L^-1,(9585±2382)和(9830±2578)μg·h·L^-1,(3.32±0.62)和(3.49±0.66)。单剂量和多剂量相对生物利用度分别为(98.2±16.3)%和(99.5±19.0)%。结论本法快速、准确、专属、灵敏。统计结果表明,两制剂人体内相对生物利用度无显著性差异(P>0.05)。     

综合疗法治疗特发性少弱精子症观察

目的综合疗法治疗特发性少弱精子症的疗效观察。方法采用分度诊断标准和分度疗效标准对综合疗法治疗特发性少弱精子症120例的疗效进行评估。结果①少精子症的总有效率52．5％（63／120），良效率19．17％（23／120），有效率33．33％（40／120），无效率47，5％（57／120）。②弱精子症的总有效率37，5％（45／120），良效率10％（12／120例），有效率27．5％（33／120例），无效率62．5％（75／120例）。结论采用分度评估，观察临床治疗药物对精液质量改善的疗效，不但客观的评价药物治疗特发性少弱精子症的效果，更重要的是其分度诊断标准和分度疗效标准能为今后治疗少弱精子症的疗效评估和疗效统计走向科学化、规范化、标准化提供重要的参考依据。其治疗结果虽较以往经验治疗的疗效有所提高，但离患者的期望还有相当大的差距，男科工作者还应该积极探索更好的治疗方法，提高疗效，使男性不育的治疗能有一个大的突破。     

目前形势下医院制剂在大型军队医院中的存在与发展

医院制剂在长期的医疗实践中被证明其在保证临床医疗和科研需要，弥补市场药品的不足，保障人民健康及培养医院药学人才。开发新药及开展临床药学等方面发挥了积极而重要的作用。但是随着医药卫生体制改革的深入、市场经济条件下制药工业的飞速发展以及药品监督管理法制化体系的日趋完善，对医院制剂提出了更高、更严的要求，这对医院制剂的内涵建设、品种、生产规模及经济效益都产生较大影响。     

营养液浓度对丹参生长的影响

对丹参进行不同浓度营养液的砂培试验。结果表明,丹参是一种喜肥作物,在盐分总浓度达0.37%的条件下仍生长良好,产量也高。     

采用定时释药技术制备复方中药舒胸缓释制剂的研究

目的：采用定时释药技术制备复方中药舒胸缓释制剂。方法：以崩解时间、加水后片剂体积膨胀率为指标，筛选片芯处方。采用压制包衣技术，选用聚乙二醇6000、氢化蓖麻油和乙烯-醋酸乙烯共聚物作为包衣材料制备定时控释片并考察处方、工艺、体外溶出条件对药物释放的影响。结果：经过筛选确定片芯处方为原药30％、微晶纤维素50%、羧甲基淀粉钠20%。外包衣层中聚乙二醇6000含量、包衣层用量、片剂硬度对定时控释片的释药时滞具有显著影响，溶出介质黏度和转蓝转速对时滞影响不大，但对时滞期后的释药速率有较大影响。结论：以优化处方压制的片芯，具有较好的膨胀性和崩解能力。通过调整外包衣层处方可获得不同时滞的定时控释片。由片芯、时滞为3 h和6 h的定时控释片组合而成的舒胸缓释制剂在体外可于0，3，6 h依次释药，理化性质不同的各成分在不同时间达到了同步释放。     

5-单硝酸异山梨酯脉冲控释片的家犬体内药动学

目的：考察5-单硝酸异山梨酯（IS-5-MN）脉冲控释片在家犬体内药动学特征及相对生物利用度。方法：采用随机化方法将家犬6条分成两组，以市售单硝酸异山梨酯片为对照制荆，交叉灌服自制IS-5-MN脉冲控释片和市售单硝酸异山梨酯片，采用气相色谱电子捕获法测定血药浓度，考察自制IS-5-MN脉冲控释片在体内的脉冲控释效果。结果：Ⅲ型（体外时滞为3h的脉冲片）IS-5-MN脉冲控释片在家犬体内的时滞为2．6h，市售IS-5-MN片的时滞为0．25h，而Cmax、AUC等两者无明显差异。结论：本研究制备的脉冲释放制剂为防治心血管疾病凌晨发作提供了一个良好的剂型选择，达到了设计要求。     

处方自动监测系统对肿瘤科住院病人医嘱的回顾性分析

目的：分析南京军区福州总医院肿瘤科用药情况。方法：随机抽取肿瘤科500份住院病历，利用处方自动监测系统对28571条用药医嘱进行回顾性监测。结果：处方自动监测系统共监测到不合理用药医嘱577条，发生率为2．02％。其中药物相互作用造成的不合理用药医嘱514条，占89．08％；通过病历调查，发现其中31条医嘱导致不良反应发生。结论：肿瘤科病人病情复杂，伍用的药物较多，对某些药物的应用存在一定的问题；处方自动监测系统对监督合理用药起了很重要的作用，但也有一些不足之处，有待改进。     

2002～2004年南京军区福州总医院营养支持药物使用分析

目的：了解南京军区福州总医院营养支持药物使用情况，以便更合理地使用该类药物。方法：通过调查本院2002～2004年药库明细帐和300份病历，使用药物利用研究方法和PASS系统，分析本院营养支持药物的用药结构、用药合理性等。结果：3年中营养支持药物的使用品种、数量、金额分别上升了76．19％、84．34％和81．28％。在调查病历中，发现77％的患者使用了该类药物，肠外营养和肠内营养药物使用数量比为26：1，人次比为38：1，用药天数比为42：1；部分药物药物利用指数（drug udlization index，DUD大于1．00，PASS系统审查医嘱，营养支持药物出现药物相互作用、注射剂配伍禁忌、重复用药的警示提示。结论：营养支持药物的使用品种、数量、金额3年中提升很快；肠外营养药物的使用数量、人次和使用天数远高于肠内营养药物；对部分患者实施营养支持治疗的适应证掌握令人质疑；部分营养支持药物的使用剂量不尽合理。如何合理应用营养支持治疗需要进一步探讨。     

我院老年科药物利用分析

目的：了解我院老年患者的用药情况，并分析其合理性。方法：采用回顾性调查方法抽查我院2002—2004年3～4月份老年科住院患者病历，对药物使用的品种数、用药合理性及药物间的相互作用进行分析。结果：以循环系统用药、抗微生物药物和消化系统用药居前3位；在使用频率前20位的药物中，绝大部分DUI≤1．0；不合理用药占用药医嘱条数的6．97％，不合理用药中以药物相互作用为主，其所占百分比为96．63％。结论：我院老年科用药基本合理。     

2-羟丙基-β-环糊精对大蒜油溶解度及稳定性的影响

目的考察2-羟丙基-β-环糊精(HP--βCD)对大蒜油溶解度及稳定性的影响。方法采用GC法测定大蒜油中大蒜素,以大蒜素为指标,测定其在不同质量浓度HP--βCD水溶液中的溶解度,比较大蒜油HP--βCD包合物水溶液与大蒜油聚山梨酯-80水溶液对热和光的稳定性。考察不同pH值、抗氧剂、氮气及灭菌等对5%HP--βCD水溶液中大蒜油中大蒜素的稳定性的影响。结果HP--βCD可显著增加大蒜油中大蒜素在水中的溶解度,并且随着HP--βCD质量浓度的增加,大蒜素的溶解度呈线性增加;在pH值为5.0时,大蒜油HP--βCD包合物水溶液具有较高的稳定性,充氮可增加其稳定性,抗氧剂的加入以及热、光均会加速大蒜素的分解;大蒜油HP--βCD包合物水溶液中大蒜素的稳定性显著高于大蒜油聚山梨酯-80水溶液的稳定性。结论HP--βCD对大蒜油中的大蒜素具有显著的增溶作用,可提高大蒜油的稳定性。