尼索地平对实验性心肌梗塞的作用

应用两种实验性心肌缺血模型，研究二氢吡啶类钙拮抗剂──尼索地平的抗心肌缺血作用。结果表明：家兔静注尼索地平可明显改善团结扎兔冠脉前降支所引起的心肌缺血和心肌梗塞状况。结扎后２４，４８ｈ，尼索地平（２、５μｇ·ｋｇ－１）能显著缩小梗塞区，减小心肌梗塞范围，减少ＥＣＧ的∑ＳＴ段位移幅度。硝苯吡啶（４０μｇ·ｋｇ－１）组也可显著缩小心肌梗塞范围并减少∑ＳＴ段位移幅度，其作用效果与尼索地平５μｇ·ｋｇ－１相似。大鼠口服尼索地平对异丙肾上腺素所致的心肌缺血状况改善并不明显。尼索地平（１、３、９ｍｇ·ｋｇ－１）均不能显著减少∑ＳＴ段位移幅度和心脏病理分级，与溶剂对照组（１０ｇ·Ｌ－１ＣＭＣ）比差异无显著性（Ｐ＞０．０５）。     

HPLC-MS(TOF)法测定人血浆中多奈哌齐的浓度

目的建立测定人血浆中多奈哌齐的HPLC-MS(TOF)法。方法血浆中加入内标氯雷他定后经碱化以异丙醇-正己烷(3∶97)提取血浆样品,用LC/MS(TOF)联用技术,以电喷雾(ESI)作为接口技术,选择多奈哌齐的准分子离子(［M+H］⁺,m/z 380)和内标氯雷他定的准分子离子(［M+H］⁺,m/z 383)作为测定离子,测定人血浆中多奈哌齐的浓度。结果多奈哌齐的回归方程:As/Ai=0.0137+0.1056C,r=0.9998;线性范围为0.1～15 μg·L^-1,定量限为0.1 μg·L^-1,方法回收率和提取回收率均大于90%。结论该测定方法灵敏度高、专属性好、快速,可满足人体内药代动力学研究要求。     

拓扑替康对大鼠的胚胎毒性及致畸性研究

目的:观察拓扑替康对大鼠的致畸作用和胚胎毒性.方法:在受孕大鼠致畸敏感期(受孕后第6～15 d),拓扑替康静脉给药,剂量分别为0.200,0.067,0.022 mg/kg.结果:拓扑替康使受孕母鼠和胎鼠体重减轻,吸收胎数增多,胎鼠骨骼发育迟缓,高中剂量组中胎鼠骨骼及内脏均有畸形发生.结论:拓扑替康有较强的致畸作用和胚胎毒性作用.     

盐酸罂粟碱注射液含量测定及有关物质研究

目的:针对盐酸罂粟碱注射液现行标准中采用非水滴定进行含量测定且未对注射液中有关物质进行控制,建立了一种同时测定含量和有关物质的HPLC方法,并对注射液中存在的杂质用HPLC-MS联用技术进行结构推断。方法:采用C18色谱柱(SepaxGP,250 mm×4.6 mm,5μm),以0.005 mol.L-1庚烷磺酸钠的0.01 mol.L-1磷酸二氢钾溶液(以磷酸调pH至3.0)-甲醇(50∶50)为流动相,流速1.0 mL.min-1,检测波长254 nm。结果:在本文色谱条件下,主峰和杂质峰能得到良好的分离;盐酸罂粟碱浓度在0.5～150μg.mL-1范围内与峰面积呈良好线性关系,r=0.9997;平均回收率(n=9)为101.7%。用HPLC-MS对注射液中杂质分析的结果表明:注射液的杂质为光氧化产物,它可能是注射液颜色变深的原因之一。结论:该法专属性强,灵敏、准确,耐用性好,可作为盐酸罂粟碱注射液的质量控制方法。     

消化道癌脂类、氨基酸类及糖类代谢的分析及机制

近年来代谢组学已广泛应用于各种生物医学研究,目前尚没有文章对代谢组学技术在消化道癌中的应用以及机制探讨进行详述的报道.本文就目前代谢组学用于诊断和检测消化道癌的研究进展进行综述,总结了脂类、氨基酸和糖类3种小分子化合物在消化道癌中的代谢规律和代谢机制,并对代谢组学在临床上的应用中可能面临的问题进行了分析,希望为代谢组学在消化道癌中的研究起到一定的推动作用.     

高效液相色谱法结合主成分分析法分析 云芝胞内糖肽中核苷和核碱的组成

目的:本实验利用超声提取-高效液相色谱测定技术,建立了云芝胞内糖肽原料和制剂中核苷和核碱组成的检测方法.方法:样品以水为溶剂超声提取,以月旭AQ-C18柱(4.6 mm×250 mm,5μm)为填充柱,流动相为水、甲醇梯度洗脱,检测波长为260nm,流速为1.0mL·min-1,进样体积为20μL.结果:云芝胞内糖肽由11个核苷和核碱组成,含量测定方法经过验证,线性关系良好,r均>0.9940,11个成分的线性均在1～100μg·mL-1,仪器精密度良好(RSD<2％),样品回收率在81.4％～98.7％,均能满足云芝胞内糖肽中核苷和核碱含量测定的要求.以该方法对54批样品及其原料和相关产物进行检测,经ChemPattern 2020版软件建模,可应用主成分分析区分不同生产工艺的样品.结论:此方法准确、灵敏度高、分离效能好,可用于云芝胞内糖肽中核苷和核碱的含量测定.     

云芝胞内糖肽的糖类含量测定和指纹图谱研究

目的 建立云芝胞内糖肽的游离糖和水解单糖指纹图谱和含量测定的检测方法。方法 游离糖测定以水为溶剂超声提取后PMP衍生化，水解单糖测定酸水解后PMP衍生化，采用HPLC对来自不同企业的云芝胞内糖肽原料、中间体的游离糖和水解单糖进行定性和定量分析。通过化学计量学分析对指纹图谱进行了分析，探讨不同生产企业生产的云芝胞内糖肽差异性。结果 2种方法均通过方法学验证；不同企业的样品分别聚类，有3种游离糖和2种水解单糖对云芝胞内糖肽的质量差异贡献较大。结论 建立的分析方法可有效用于云芝胞内糖肽中游离糖和水解后的单糖的测定和指纹图谱研究，采用的化学计量学研究方法对云芝胞内糖肽的质量控制提供了指导意义。     

亮菌甲素注射剂杂质谱研究

目的:对亮菌甲素注射剂杂质谱进行研究.方法:采用液质联用技术对注射用亮菌甲素和亮菌甲素注射液中有关物质的结构进行解析,结合强制降解试验,推测各杂质的来源,并利用ADMET Predictor软件预测各杂质毒性.结果:亮菌甲素与相邻杂质及各杂质之间分离良好.推测了亮菌甲素注射剂杂质谱中10个杂质的结构,其中杂质1～5来源...