扎利罗登合成工艺的改进

目的 改进扎利罗登的合成工艺.方法 以1-苄基-4-哌啶酮及1-溴-3-三氟甲苯为原料,经还原、消除、加成、成盐等反应合成扎利罗登.结果 产品总收率为28.5%,并用质谱、氢谱等鉴定了目标物的结构.HPLC法检测纯度达到99.2%.结论 改进后的方法优化了反应条件和投料比,缩短了反应时间,简化了操作步骤,适合工业化生产.     

注射用右丙亚胺制备、质量控制及稳定性考察

目的制备注射用右丙亚胺,建立其质量控制方法并考察其稳定性。方法制备注射用右丙亚胺;采用高效液相色谱法测定其含量及有关物质,并对制剂进行稳定性考察。结果本品处方以100mg/瓶甘露醇作为赋形剂,用0.1mol/L盐酸调节pH为1.9;右丙亚胺在4.4～44μg/ml浓度范围内线性关系良好,r=0.9999（n=5）,恒温加速试验6个月及长期留样24个月时主药含量及有关物质未见明显变化。结论该制剂处方工艺可行,质量可控,稳定性良好;所建立的含量测定方法重复性好,专属性强,结果准确可靠。     

注射用盐酸苯达莫司汀的制备及质量控制

目的:制备注射用盐酸苯达莫司汀并建立其质量控制方法。方法:以冻干赋形剂甘露醇的不同用量为因素,以制剂的成形性等为指标筛选处方;确立制剂的制备工艺;采用高效液相色谱法测定制剂含量;根据2010年版《中国药典》相关要求考察制剂的鉴别、酸度、水分、有关物质和主药含量等质量控制指标。结果:选用2.25%甘露醇为辅料,制备时不采用脱炭工艺;成品各质量指标均符合《中国药典》相关要求。结论:所确定的制剂处方和制备工艺合理,所得产品质量可控。     

共载伊立替康-顺铂复合脂质体的制备及质量评价

摘要：目的:制备共载伊立替康-顺铂复合脂质体,并对其关键质量指标进行评价。方法:采用薄膜分散和主动载药技术制备目标产品,建立高效液相法测定共载复合脂质体含量及包封率,采用动态光散射法测定粒度和粒度分布。结果:共载伊立替康-顺铂复合脂质体中伊立替康、顺铂包封率分别为(99. 51±0. 79)%,(98. 47±0. 91)%(n=3),平均粒径为(129. 9±1. 9) nm(n=3),多项分散系数(PdI)小于0. 20,Zeta电位为(-8. 60±0. 56) m V(n=3);所制得样品于低温(2～8℃)条件下放置6个月,各项关键指标均未发生明显变化。结论:该方法适合共载伊立替康-顺铂复合脂质体的制备,所建立质控方法简单、准确,适合对该共载复合脂质体质量进行评价。     

HPLC-MS法测定甲磺酸多拉司琼原料药中有关物质和异构体含量

目的:建立甲磺酸多拉司琼原料药中有关物质和异构体含量测定的方法。方法:采用高效液相色谱-质谱法测定3批甲磺酸多拉司琼原料药中的有关物质和异构体含量。色谱柱为shim-packVP-ODS;流动相A为0.01mol·L-1甲酸铵溶液(用三乙胺调m节inp-H1;至检7测.0)波-乙长腈为(29150∶5n)m,。流质动谱相条B件为采0.0用1电mo喷l.雾L-电1甲离酸源铵(E溶S液I)(、正用离三子乙检胺测调节模式pH。至结7果.0):-有乙效腈(分2离7∶了73)甲,磺梯酸度多洗拉脱司,流琼速与为有1关.0物mL质.及异构体(R>1.5),甲磺酸多拉司琼的最低检测限为0.5ng,3批样品中单个杂质含量≤0.05%,总杂质含量<0.1%,异构体未检出。结论:本方法准确、专属性好,适用于甲磺酸多拉司琼原料药中有关物质和异构体的检测。     

HPLC法测定盐酸度洛西汀肠溶微丸胶囊的含量和有关物质

目的建立一种测定盐酸度洛西汀肠溶微丸胶囊含量和有关物质的高效液相色谱法。方法采用SpimPack CLC-ODS-C18柱,以乙腈-0.03mol.L-1磷酸二氢钾溶液(375∶625,用三乙胺调节pH值至7.0)为流动相,流速为1.0mL.min-1,检测波长为232nm。结果在0.08~0.8μg范围内线性关系良好(r=0.9999,n=5);重复性试验RSD为0.11%(n=6);稳定性试验RSD为0.13%(n=6);平均回收率为99.84%(RSD=0.32%,n=9)。结论本法简便、准确、重复性好,可用于盐酸度洛西汀肠溶微丸胶囊含量及有关物质的测定。     

羧基麦芽糖铁的临床研究进展

为羧基麦芽糖铁的临床使用提供参考。以“Ferric carboxymaltose”“Iron-deficiency anemia”“Clinical study”等为关键词,对PubMed、Elsevier、中国期刊全文数据库等收录的2000年1月-2019年10月发表的文献进行组合检索,综述羧基麦芽糖铁的临床研究进展。共检索到相关文献212篇,其中有效文献33篇。羧基麦芽糖铁对肾病相关缺铁性贫血、心血管疾病相关缺铁性贫血、胃肠道疾病相关缺铁性贫血、肿瘤相关缺铁性贫血、手术相关缺铁性贫血、妇产科疾病相关缺铁性贫血等疾病的治疗均是有效和安全的,疗效等于或优于蔗糖铁及口服硫酸亚铁,且能大大降低患者用药频次及促红细胞生成素类药物使用频次,便于临床医生和患者使用。     

注射用兰索拉唑治疗十二指肠溃疡24小时pH监测的临床试验研究

目的；客观评价注射用兰索拉唑治疗十二指肠溃疡时对胃酸的抑制作用及安全性研究。方法：本研究采用随机、盲法、阳性药物、平行对照、多中心的临床试验。结果：从2005年10月至2005年12月共有35例患者入组，经监测结果：两组pH监测总时间、pH上升至4的时间、pH上升至6的时间、pH上升〉4的时间所占百分比、pH上升〉6的时间所占百分比均无统计学意义（P〉0．05）。结论：注射用兰索拉唑用于治疗十二指肠溃疡胃酸抑制是有效而安全药物。     

泊沙康唑注射液在侵袭性真菌病高危患者中的药代动力学和安全性评价

目的 评价泊沙康唑注射液在治疗侵袭性真菌感染的高危受试者中的药代动力学（PK）特征和安全性。方法 纳入中国10家医院血液血液病中心65例侵袭性真菌感染的高危受试者,分为A组20例,B组45例。A组受试者第1～10 d给予泊沙康唑注射液300 mg（第1 d,bid;第2～10 d,qd）;第11～28 d能耐受口服的受试者转为泊沙康唑口服混悬液给药200 mg,tid。B组第1～5 d给予泊沙康唑注射液300 mg（第1 d,bid;第2～5 d,qd）;第6～28 d,能耐受口服的受试者转为泊沙康唑口服混悬液200 mg,tid。观察PK指标、安全性指标及疗效指标。结果 58例PK数据集（A组17例、B组41例）中,有57例的受试者静脉给药第3 d的C_min值在500～2 500 ng·mL^-1之间;A组、B组转为口服混悬液后,口服混悬液的C_min值变异比静脉注射液的更大[CV:30.60%～49.95%（静脉）;25.21%～87.42%（口服）];A组静脉给药后第10 d的T_max与原研产品研...     

注射用兰索拉唑治疗十二指肠溃疡出血临床观察

目的评价注射用兰索拉唑治疗十二指肠溃疡出血疗效及安全性。方法采用随机、盲法、阳性药物、平行对照的临床试验。试验组:注射用兰索拉唑;对照组:注射用奥美拉唑钠(洛赛克)。结果共有38例患者参加,1例由于不符合入组条件而被剔除,其余均完成试验。经过治疗后,两组治疗十二指肠溃疡出血有效率相比,差异无统计学意义(P=1.0000,P>0.05);两组止血时间和止血率相比P值分别为0.3471和0.4737,说明差异无统计学意义(P>0.05)。试验组与对照组的不良反应比较,不良反应主要为皮疹,但两组比较,差异无统计学意义(P=1.0000,P>0.05)。结论注射用兰索拉唑治疗十二指肠溃疡出血是有效而安全的,有较高的临床应用价值。