S-(-)-泮托拉唑钠的合成研究

目的改进S-(-)-泮托拉唑钠的合成方法。方法使用5-二氟甲氧基-[[(3,4-二甲氧基-2-吡啶基)甲基]硫基]-1 H-苯并咪唑与过氧化羟基异丙苯反应制得S-(-)-泮托拉唑,再与氢氧化钠反应合成产品S-(-)-泮托拉唑钠。结果与结论通过该法得到了目标产物S-(-)-泮托拉唑钠,且该法操作简单。     

兰索拉唑有关物质测定方法改进

目的改进兰索拉唑有关物质的测定方法.方法参照英国药典,采用十八烷基硅烷键合硅胶柱测定兰索拉唑有关物质.结果与结论采用十八烷基硅烷键合硅胶柱和采用氨基键合硅胶柱,可达到基本相同的分离效果,使色谱柱选择性增加.     

注射用唑来膦酸的细菌内毒素检查

目的建立注射用唑来膦酸细菌内毒素检查方法。方法根据2010年版《中国药典》（二部）附录收载的细菌内毒素检查方法进行试验。结果注射用唑来膦酸稀释至0.0033mg.mL-1溶液,用标示灵敏度0.25EU.mL-1的鲎试剂检测细菌内毒素,无干扰因素影响。结论注射用唑来膦酸可应用鲎试剂进行细菌内毒素法检查,细菌内毒素限度确定为75Eu.mg-1。     

抗生素替加环素合成研究

目的 优化替加环素合成工艺,制备合格替加环素产品.方法以9-氨基米诺环素硫酸盐为原料,与氯乙酸酐反应得中问体9-氯乙酰氨基米诺环素,再与叔丁胺反应生成替加环素.结果 合成的目标化合物经核磁共振氢谱、质谱、红外确认结构.结论本工艺提高了中 间体收率和粗品的纯度.     

盐酸左布比卡因的合成

以N-(2′,6′-二甲基苯基)-2-哌啶酰胺为起始原料,经烷基化、拆分、成盐合成盐酸左布比卡因,总收率19%.     

羧基麦芽糖铁的临床研究进展

为羧基麦芽糖铁的临床使用提供参考。以“Ferric carboxymaltose”“Iron-deficiency anemia”“Clinical study”等为关键词,对PubMed、Elsevier、中国期刊全文数据库等收录的2000年1月-2019年10月发表的文献进行组合检索,综述羧基麦芽糖铁的临床研究进展。共检索到相关文献212篇,其中有效文献33篇。羧基麦芽糖铁对肾病相关缺铁性贫血、心血管疾病相关缺铁性贫血、胃肠道疾病相关缺铁性贫血、肿瘤相关缺铁性贫血、手术相关缺铁性贫血、妇产科疾病相关缺铁性贫血等疾病的治疗均是有效和安全的,疗效等于或优于蔗糖铁及口服硫酸亚铁,且能大大降低患者用药频次及促红细胞生成素类药物使用频次,便于临床医生和患者使用。     

扎利罗登合成工艺的改进

目的 改进扎利罗登的合成工艺.方法 以1-苄基-4-哌啶酮及1-溴-3-三氟甲苯为原料,经还原、消除、加成、成盐等反应合成扎利罗登.结果 产品总收率为28.5%,并用质谱、氢谱等鉴定了目标物的结构.HPLC法检测纯度达到99.2%.结论 改进后的方法优化了反应条件和投料比,缩短了反应时间,简化了操作步骤,适合工业化生产.     

奈拉滨注射液细菌内毒素检查

目的建立奈拉滨注射液的细菌内毒素检查法。方法按《中国药典》2010年版二部细茵内毒素检查法进行实验。结果奈拉滨注射液稀释4倍时对细菌内毒素检查法无干扰作用。结论建立奈拉滨注射液细茵内毒素检查法是可行的。     

趋化因子受体拮抗剂普乐沙福研究进展

普乐沙福是趋化因子CXCR4受体拮抗剂,能有效阻断基质细胞衍生因子(SDF-1)与CXCR4结合,从而阻断SDF-1/CXCR4轴生理功能。本文综述普乐沙福的药理作用及临床应用研究。     

4-氟-5-羟基-2-甲基吲哚的合成

2,3,4-三氟硝基苯在NaH作用下与乙酰乙酸乙酯进行芳环亲核取代,然后在酸性条件下水解脱羧制得1-(2,3-二氟-6-硝基苯基)丙-2-酮,再经羟基化、甲酸铵/钯炭还原闭环制得4-氟-5-羟基-2-甲基吲哚,总收率约38％.