盐酸帕洛诺司琼注射液中异构体含量的NP-HPLC测定

建立了正相高效液相色谱(NP-HPLC)法测定盐酸帕洛诺司琼注射液中(R,S)-异构体的含量.样品经氧氧化钠碱化后,再用二氯甲烷提取.用Inertsil SIL-100A色谱柱,二氯甲烷-甲醇-氨水(448:50:2)为流动相,检测波长261 nm.采用加校正因子的主成分自身对照法计算(R,S)-异构体的含量.     

N~1-(4-取代氨基-6-三氟甲基-2-嘧啶基)-N~3-(卤苯基)胍的合成及其抗丝虫作用

报道了N~1-[4＇-[3-(二烷胺基)甲基和3, 5-双[(二烷胺基)甲基]-4-羟基苯胺基]-6-三氟甲基-2-嘧啶基]-N~3-(4-卤苯基)胍的合成。合成了24个化合物,经药理初筛表明,该类型化合物对感染沙鼠的棉鼠丝虫微丝蚴或成虫有一定的杀灭作用。     

一类新的手性柱:糖肽抗生素手性柱

介绍了糖肽抗生素手性柱的折分机制并对此类手性柱在手性分析应用中具有的多模式操作，互补拆分原则和通用性强等特点进行评述。     

氰基胍由氰基硫脲简便合成

氰基胍(4)是抗溃疡药西咪替丁(1)和抗高血压药吡那地尔(2)的重要组成部分,通常由相应的硫脲/脲制备,但多数要求分离碳化二亚胺或S-烷基异硫脲鎓盐中间体。本文报道应用水溶性的碳化二亚胺(WSC)由氰基硫脲(3)一步合成4的简便方法。 3和伯或仲胺于DMF中室温下加入1-(3-二甲氨基丙基)-3-乙基碳化二亚胺盐酸盐(WSC)(加料顺序对反应收率影响很大),搅拌反应30分钟,得相应4,7例收率60～85%。该法优于DCC法,而且3也并不都须分离,如异硫氰酸苯酯与氰氨基钠反应得3     

氯米芬中间体的一步合成法

氯米芬柠檬酸盐(1,Clomid)为抗不育症最常用药物之一,因其制备不易而价贵。本文报道其关键中间体2的一步简便有效合成新法。路线A 二苯乙炔的己烷溶液于0℃滴加二异丁基铝氢化物,室温反应1小时,55℃反应18小时,冷至室温备用。四(三苯基膦)钯(3)、4-[2-(二乙基氨基)乙氧基]溴苯(4)和THF混合,加入上述乙烯铝烷溶液,回流24小时,得2,收率60％。路线B 4、镁和THF回流,加入溴乙烷(二倍量稍多)反应3小时得格氏试剂,加     

盐酸阿扎司琼的合成

水杨酸甲酯经氯化、硝化、还原制得3-氨基-5-氯-2-羟基苯甲酸甲酯，与氯乙酰氯环合、甲基化、水解制得6-氯-4-甲基-3,4-二氢-3-氧代-2H-1，4-苯并嗯嗪-8-甲酸，再经氯化、与3-氨基奎宁环反应和成盐制得盐酸阿扎司琼，总收率37％。     

塞曲司特的合成

庚二酸经双酯化后歧化为其单酯，经酰氯化、付-克反应、还原、水解得7-羟基-7-苯基庚酸，再与三甲基氢醌缩合、氧化制得抗哮喘药塞曲司特，总收率接近40％。     

帕米膦酸二钠Ⅲ期临床试验报告

目的观察国产帕米膦酸二钠（ＡＰＤ）对恶性肿瘤溶骨转移疼痛的止痛作用,对恶性肿瘤并发高钙血症的治疗作用,合适的临床剂量及不良反应。方法对４４６例病理确诊的恶性肿瘤溶骨转移疼痛患者,给予ＡＰＤ６０ｍｇ或９０ｍｇ静脉点滴。结果治疗后止痛总有效率第７和第２８天分别为７７８％和８３９％,两剂量组比较,给药后第７天疗效无差别,第２８天９０ｍｇ组略优（Ｐ＜００１）。活动能力改善率第７和２８天分别为５０７％和５９０％,给药后第７天疗效无差别,第２８天９０ｍｇ组略优（Ｐ＜００５）。４７％患者血钙升高,治疗后血钙复常率５７１％。不良反应主要为发热,食欲减退、恶心、全身酸痛等。结论国产ＡＰＤ治疗恶性肿瘤溶骨转移疼痛及高钙血症疗效确实,不良反应轻微短暂,值得在临床上进一步推广使用。     

新型1β-甲基碳青霉烯母核的合成

以(2R)-2-[(3S,4R)-3-[(1R)-1-叔丁基二甲基硅氧乙基]氮杂环丁-2-酮-4-基]丙酸为原料,研究了新型1β-甲基碳青霉烯母核的合成方法,总收率达到24%,本方法收率高,适合于大规模制备.     

薯蓣皂苷片对心恤管疾病血液流变学影响的系统评价

目的系统评价薯蓣皂苷片（商品名：维奥欣）对心血管疾病血液流变学的影响。方法全面收集维奥欣对心血管疾病血液流变学影响的随机对照试验（RCT）,并依纳入标准进行筛选,以全血高切粘度、全血低切粘度、红细胞压积、血浆粘度、纤维蛋白原作结局指标,使用RevMan5．0软件进行Meta分析。结果维奥欣组各结局指标均优于对照组,亦优于阳性药物组（纤维蛋白原除外）。结论维奥欣可有效改善心血管疾病血液流变学相关指标,但闲纳入研究的方法质量低下和可能存在发表偏倚,上述结论有待进一步开展高质量、多中心的随机双盲对照试验来证实。