羟丙基-β-环糊精的包合作用对前列腺素E1溶解度、溶出速率及稳定性的影响

目的研究羟丙基-β-环糊精(HP-β-CD)对前列腺素E1(PGE1)溶解度、溶出速率及化学稳定性的影响,为制备稳定的PGE1-HP-β-CD包合物固体以及溶液型制剂提供依据.方法采用相溶解度法研究HP-β-CD对PGE1溶解度的影响;分别采用紫外吸收光谱法(UV)、圆二色谱法(CD)与红外吸收光谱法(IR)、X-射线衍射法研究PGE1与HP-β-CD在溶液中的包合作用及PGE1固体包合物的物相;采用冷冻干燥法制备PGE1-HP-β-CD固体包合物并测定其溶出速度及化学稳定性;同时研究在不同pH值条件下HP-β-CD对PGE1溶液稳定性的影响.结果相溶解度法表明,在不同pH条件下,PGE1的溶解度均随HP-β-CD浓度的增加而呈线性增加,相溶解度图为A1-型;UV与CD法证实了PGE1与HP-β-CD在溶液中可形成包合物;IR与X-射线衍射法证明了PGE1包合物已形成一新的物相;PGE1与HP-β-CD形成包合物后,其溶解速率及化学稳定性显著增加;在酸、碱性pH条件下,HP-β-CD可明显增加PGE1溶液的稳定性,但在中性pH条件下,HP-β-CD的上述稳定作用并不存在.结论HP-β-CD可明显增加PGE1的溶解度、溶出速率及化学稳定性.完全有可能制备一种稳定性良好的PGE1-HP-β-CD包合物固体制剂,但制备稳定性良好的PGE1-HP-β-CD包合物溶液型制剂的可能性较小,因为尽管HP-β-CD可明显增加PGE1水溶液的稳定性,但降解速率仍很快.     

诺氟沙星-磺丁基醚-β-环糊精包合物的制备及人体药动学研究

目的：制备诺氟沙星（NFX）-磺丁基醚-β-环糊精（SBE-β-CD）包合物,并研究其溶解度、溶出度以及体内药动学行为。方法：采用冷冻干燥法制备NFX—SBE-β-CD包合物,以X-射线衍射法及差示热量扫描法（DSC）对其进行物相鉴定。同时,测定NFX包合物的溶解度、溶出度并研究其体内药动学。结果：NFX与SBE—β—CD已形成包合物;经包合后,NFX的溶解度、溶出速率显著增加;包合物的药动学参数t1/2,tmax与原药比较,无显著性差异（P〉0．05）,而其尿药排泄速率以及累积排泄量均显著高于原药（P〈0．05）。结论：NFX制成SBE-β-CD包合物后,其溶解度、溶出度以及体内生物利用度显著改善。     

非诺贝特-羟丙基-β-环糊精包合物在大鼠体内的药动学及生物利用度研究

目的研究非诺贝特(FNB)-羟丙基-β-环糊精(HP-β-CD)包合物在大鼠体内的药动学及生物利用度。方法大鼠分别灌胃给予FNB原药及其HP-β-CD包合物,采用HPLC法测定给药后不同时间的血药浓度,并采用3P97药动学程序计算药动学参数。结果 FNB及其HP-β-CD包合物在大鼠体内的药动学过程符合开放一室房室模型。主要药动学参数tmax分别为(6.67±3.50)h和(3.17±2.62)h,Cmax分别为(6.31±3.04)μg·mL-1和(39.82±16.25)μg·mL-1,AUC0^t分别为(81.36±51.00)μg·h·mL-1和(462.74±196.68)μg·h·mL-1,AUC0t分别为(81.36±51.00)μg·h·mL-1和(462.74±196.68)μg·h·mL-1,AUC0^∞分别为(90.34±51.72)μg·h·mL-1和(483.90±260.92)μg·h·mL-1,2组间差异有显著统计学意义(P<0.01);FNB包合物的相对原药生物利用度为535.6%。结论 FNB与HP-β-CD形成包合物后,其在大鼠体内的吸收速度明显加快,生物利用度显著提高。     

呼和浩特市大学生用药常识及行为情况调查

目的 了解呼和浩特市大学生用药知识及用药行为情况,分析相关影响因素,为指导大学生合理用药提供依据。 方法 采用分层随机抽样方法抽取呼和浩特市高校的973名大学生为研究对象,利用自制调查问卷对研究对象进行问卷调查,以了解大学生用药知识及用药行为情况,分析影响用药知识及用药行为的相关因素。 结果 ⑴本研究选取大学生973人进行问卷调查,回收有效问卷896份,回收有效率为92.09%。对大学生用药知识进行调查发现,药品知识知晓情况良好(≥6分)者623人、占69.53%,不良者273人、占30.47%;⑵问卷中涉及药物知识的条目中,“中药无不良反应,可随意安全服用”答题正确率最高,85.04%;专业性较强的“口服可能引起过敏反应的药物(如青霉素类、头孢类)需做皮试”正确率最低,为30.03%;对药物知识的影响因素进行多因素logistics回归分析发现,专业(医学类)、家庭人均月可支配收入(≥4 000元)、家中是否有从医人员(是)是大学生用药知识知晓的保护性因素(P＜0.05)。⑶对大学生用药行为调查发现,大学生用药行为良好者(≥6分)为565人,占63.06%,不良者331人,占36.94%。药物行为的条目中,“口服药物服用时是否用茶水、汽水、酒等代替温开水或干吞”答题正确率最高,92.97%;但是“每日3次服药时间是否等于3次就餐时间”正确率为31.03%。对药物行为的影响因素进行多因素logistics回归分析发现,家中是否有从医人员(是)、家中是否有长期(六个月及以上)服药经历的成员(是)是大学生用药行为的保护或促进因素(P＜0.05)。 结论 大学生用药知识及用药行为受多种因素的影响,学校应加强合理、正确、安全用药管理,加强对大学生用药的健康教育,以改变不良的用药行为,合理规范用药。     

富马酸比索洛尔鼻喷剂对蟾蜍上颚纤毛运动的影响

目的 考察富马酸比索洛尔鼻喷剂及其附加剂对蟾蜍上颚纤毛运动的影响。方法 以生理盐水作为对照,10 mg/mL去氧胆酸钠溶液作为阳性对照,比较100 μL富马酸比索洛尔鼻喷剂、25 mg/mL富马酸比索洛尔溶液、5 mg/mL三氯叔丁醇溶液以及30 mg/mL 2,6-二甲基-β-环糊精(2,6-DM-β-CD)溶液对离体、在体蟾蜍上颚黏膜纤毛持续运动时间(LTCM),并观察组织形态的变化。结果 离体实验中对照组测得的LTCM为最大值,黏膜表面和纤毛清晰完整,纤毛运动活跃。25 mg/mL富马酸比索洛尔溶液、5 mg/mL三氯叔丁醇溶液和30 mg/mL 2,6-DM-β-CD溶液组黏膜纤毛持续摆动30～50 min后,以生理盐水冲洗后,则又很快恢复摆动,而且持续时间很长,且黏膜表面完整,未见纤毛脱落现象。在体实验中对照组黏膜表面完整,纤毛运动非常活跃,测得其LTCM为300 min,富马酸比索洛尔鼻喷剂组与对照组比较,差异无显著性。结论 富马酸比索洛尔鼻喷剂及其附加剂经鼻腔给药后对鼻黏膜纤毛的毒性较小且为短暂和可逆的,为今后研究该药物的鼻腔给药新制剂提供了重要参考。     

中药灯盏花素新制剂的研究进展

灯盏花素（ breviscapine ）是从菊科植物短葶飞蓬Erigeron breviscapus 中提取的黄酮类有效成分,具有降低脑血管阻力,增加脑血流量,改善微循环及抗血小板聚集作用,临床上可用于治疗脑供血不足、脑出血所致后遗症、高粘脂血症、脑血栓、冠心病、心绞痛等疾病［1,2］。因灯盏花素水溶性与脂溶性差,口服生物利用度低,严重制约了其制剂的研究开发与临床疗效的发挥［3～5］。迄今已上市剂型有普通片剂、颗粒剂、注射剂等。近年来,国内对灯盏花素的新剂型研究非常活跃,将对促进该药的深度开发和利用具有重要意义,现报道如下。     

诺氟沙星-磺丁基醚-β-环糊精包合物的研究

目的制备诺氟沙星(NFX)与磺丁基醚-β-环糊精(SBE-β-CD)包合物,并考察其溶解度、溶出度以及化学稳定性的变化。方法以相溶解度法研究SBE-β-CD对NFX的包合作用;采用冷冻干燥法制备NFX-SBE-β-CD包合物,以红外光谱法(IR)与X-射线衍射法对其进行物相鉴定,同时考察NFX经SBE-β-CD包合后,其溶解度、溶出度以及化学稳定性的变化。结果 NFX与SBE-β-CD在溶液与固体状态下均可形成包合物;NFX经SBE-β-CD包合后,其溶解度、溶出速率显著增加,化学稳定性有所提高。结论 SBE-β-CD可明显增加NFX的溶解度、溶出速度,并改善其化学稳定性。     

塔米尔片中挥发油的β-环糊精包合工艺研究

目的:提取塔米尔片中挥发油并对其进行β-环糊精(β-CD)包合工艺的研究,以增强其稳定性.方法:采用水蒸汽蒸馏法提取挥发油,以桂皮醛包封率及油利用率为指标,采用正交设计法优选包合物的制备工艺.结果:主要影响因素为油与β-环糊精的比例,其投料比为1:8,包合时间为1h,包合温度为60℃,搅拌速度为50r/min.结论:用β-环糊精对挥发油进行包合后,提高了稳定性、便于制剂.     

高效液相色谱法测定双氯芬酸钠分散片的含量

目的：测定双氯芬酸钠分散片的含量。方法：采用高效液相色谱法（HPLC）,其测定条件为YWG－C18色谱柱,甲醇-水-36％（V／V）醋酸（70：30：2）为流动相,检测波长为260nm,非那西丁为内标。结果：双氯芬酸钠在5.03～50.25mg·L-1,浓度范围内线性关系良好（γ＝0.9999）,平均回收率为100.8％（RSD＝0.4％,n＝5）。结论：该法简便、灵敏、准确、快速     

pH值对富马酸比索洛尔化学稳定性及油水分配系数的影响

目的:研究pH值对富马酸比索洛尔(bisoprolol fumarate,BF)的化学稳定性及油水分配系数(P)的影响,为研制BF的粘膜给药液体制剂奠定基础。方法:采用HPLC法测定BF的浓度;在不同pH值下,分别测定BF在80℃下的降解百分率以及在25℃下正辛醇-水/缓冲液系统中的P值。结果:在所考察pH值范围内,随着pH的增加,BF的降解百分率逐渐减小,在pH大于4.0时,BF的降解速率趋于零。BF在正辛醇-水系统中的P值为0.23;在正辛醇-缓冲液系统中,pH为2.0～7.0范围时,药物的P值均小于1,在pH大于7.0时,P值显著增大。结论:pH值对BF的化学稳定性以及P值均有明显影响。选择适宜的pH值,对研制BF的粘膜给药液体制剂极其重要。