静电力对诺氟沙星与磺丁基醚-β-环糊精包合作用的影响

目的:研究主、客分子间静电力对离子型环糊精与解离型药物间包合作用的影响并探讨包合机制。方法:以诺氟沙星(norfloxacin,NFX)作为模型药物,磺丁基醚-β-环糊精(SBE--βCD)作为包合材料,分别在酸、碱及中性3种环境下,研究SBE--βCD对NFX紫外吸收光谱(UV)的影响,并测定SBE--βCD对NFX增溶作用的相溶解度图、包合物稳定常数(Ka)以及包合过程热力学参数。结果:在上述3种环境下,SBE--βCD对NFX的UV图谱的影响不同,相溶解度图、包合物Ka值也有差异,但包合作用热力学机制相同,表现为吉布斯自由能变化(△G)、焓变(△H)和熵变(△S)均为负值。结论:静电力对离子型环糊精与解离型药物间的包合过程具有重要影响。     

双氯芬酸钠—β—环糊精包合物分散片的研制

目的：制备双氯芬酸钠－β－环糊精包合物分散片。方法：以交联聚乙烯吡咯烷酮为崩解及分散剂制备分散片并对其进行体外质量评价。结果：所制分散片具有快速崩解、分散及溶出度。结论：本品完全符合《英国药典》中有关分散片的质量标准，是一种值得开发的剂型。     

六味地黄丸（汤）的临床应用进展

六味地黄丸(汤)是由熟地黄、山茱萸、山药、茯苓、牡丹皮、泽泻等6味药材组成,因地黄为君药,故名六味地黄丸.本方始见于宋·钱乙的<小儿药证直诀>,系北宋太医钱仲阳依据医圣张仲景的肾气丸(<金匮要略>)化裁而成,是滋阴补肾的传统名方.现代药理实验证明,本方具有调节免疫、抗衰老、抗肿瘤、降血糖、降血脂、调节钙磷代谢及保肝等多种药理作用,并对泌尿生殖系统、内分泌系统及心血管系统有明显影响[1,2].近年来,国内学者在临床上将本方单用,或加减,或与其它方、药合用,用于治疗多种疾病并取得较好疗效[3].现将本方目前的临床应用情况综述如下.     

前列腺素E1与3种环糊精在水溶液中包合作用的研究

目的:分别研究α-环糊精(α-CD)、β-环糊精(β-CD)、羟丙基-β-环糊精(HP-β-CD)在水溶液中对前列腺素E1(PGE1)的包合作用.方法:分别采用紫外吸收光谱法、相溶解度法研究了3种环糊精(CDs)在水溶液中对PGE1的包合作用、增溶作用及包合过程中热力学参数的变化.结果:在水溶液中,PGE1与3种CDs均存在明显的分子间相互作用.PGE1的溶解度随着CDs浓度的增加而呈线性增加,相溶解度图呈AL-型.PGE1与3种CDs在包合过程中的吉布斯自由能变化(ΔG)、焓变(ΔH)和熵变(ΔS)均为负值.结论:PGE1与3种CDs在水溶液中均可自发形成1∶1(物质的量的比例)可溶性包合物,从而增加了其溶解度.同时,所有包合过程均为焓驱动过程,且为放热反应(ΔH＜0),熵减过程(ΔS＜0).提示,适当降低温度将有利于包合过程的进行.     

双氯芬酸钠-β-环糊精包合物的研制

 目的：制备双氯芬酸钠-β-环糊精包合物考察其有关性质。方法：采用共沉淀法制备双氯芬酸钠-β-环糊精包合物。结果：经UV，IR，DSC及相溶解度图法鉴定，表明双氯芬酸钠与β-环糊精确已形成包合物，含量测定证明包合物主、客分子比为1：1。结论：双氯芬酸钠-β-环糊精包合物可明显提高双氯芬酸钠的溶解度、溶出速度，并减小其对胃粘膜的刺激性。     

东莨菪碱的临床应用研究进展

东莨菪碱为胆碱受体阻滞药，其药理作用主要表现为抑制腺体分泌及中枢镇静作用。临床上主要用于麻醉前给药，也可用于晕动症、帕金森病、妊娠呕吐及放射性呕吐等的治疗。近年来，随着研究工作的不断深入，东莨菪碱的临床用途日益广泛。以下着重就目前国内东莨菪碱的临床新用途作一介绍，以供参考。     

β-环糊精辅助提取沙棘总黄酮工艺研究

目的研究β-环糊精(β-CD)辅助提取沙棘总黄酮(TFH)的新工艺。方法以β-CD为辅助材料,提取沙棘中沙棘总黄酮,同时测定沙棘总黄酮的提取量、提取率以及浸膏中沙棘总黄酮含量等指标,并与传统醇提、水提工艺进行比较。结果β-CD辅助提取新工艺的沙棘总黄酮提取量、提取率以及浸膏中沙棘总黄酮含量等指标,与醇提工艺接近,但明显优于水提工艺(P<0.05)。结论β-CD辅助提取新工艺具有成本低、安全性高、无污染等特点,具有应用前景。     

盐酸多奈哌齐表观油水分配系数的研究

目的测定盐酸多奈哌齐的表观油水分配系数及不同环糊精对其的增溶作用,为今后研制多奈哌齐的黏膜吸收给药液体制剂奠定基础。方法采用HPLC法测定DNZ的浓度;测定DNZ在正辛醇-水/pH 2~10磷酸缓冲液系统中的log P值;测定不同环糊精对DNZ增溶作用的影响。结果 DNZ在正辛醇-水体系中的log P值为2.04,在正辛醇-p H 2~10磷酸盐缓冲液体系中,当p H≤5.0时,DNZ的log P1,当p H5.0时,p H逐渐增加,DNZ的log P值明显增大。HP-β-CD对DNZ的增溶能力最大,接着是DM-β-CD;与DNZ在蒸馏水中溶解度相比,该药物在SBE-β-CD溶液中溶解度反而下降。结论 DNZ的油水分配系数与p H密切相关。在p H约为7.0时,DNZ具有较高油水分配系数。     

β-环糊精用于改进广枣总黄酮提取工艺的研究

目的研究β-环糊精（β-CD）在改进广枣总黄酮（TFC）提取工艺中的重要作用,以期得到一种理想的TFC提取新工艺。方法分别在TFC传统醇提法与水提法中加入β-CD,对所得TFC-β-CD包合物提取物采用脱包合技术去除无效成分,最后测定TFC提取量、浸膏量以及浸膏中TFC的含量,并与传统醇提工艺进行比较。结果醇提与水提法中加入β-CD的2种新工艺,它们的TFC提取量与传统醇提工艺比较,差异无统计学意义（P〉0．05）;但所得浸膏量显著降低,浸膏中TFC含量明显提高,与传统醇提工艺比较,差异有统计学意义（P〈0．01）。结论β-CD作为辅助提取材料,在TFC提取工艺中有潜在的应用前景。