海洋天然药物的研究概况

近20年来随着陆地资源的减少、人口的增加和科技水平的提高,人类面临着可持续发展与资源和环境的矛盾,以开发海洋资源为标志的"蓝色革命"正在形成前所未有的浪潮,发达国家对海洋资源的争夺也日益白热化.生命起源于海洋,占地球表面积 71.8 % 的浩瀚海洋将成为21世纪全球关注的新焦点,因此,在某种程度上讲21世纪将是"海洋的世纪". 海洋特殊生态环境中的生物资源已成为拓展天然药用资源的新空间.     

东北红豆杉针叶中两个双重排紫杉烷内酯化合物的结构鉴定

目的研究东北红豆杉Taxuscuspidata针叶中的化学成分。方法采用硅胶柱色谱及制备薄层色谱法分离、纯化化学成分,用一维和二维核磁共振技术鉴定化合物结构。结果从东北红豆杉针叶的甲醇提取物中分离出两个罕见的双重排紫杉烷内酯类化合物wallifoliol()和tasumatrolH()。结论此两种化合物为首次从东北红豆杉中分离得到,在氘代氯仿溶液中化合物在室温下可以转化成5α-乙酰基-2α-苯甲酰氧基-4α,7β,9α,13α,20-五羟基-11(15→1),11(10→9)双重排紫杉烷-11-烯-10,15-内酯()。     

南方红豆杉化学成分的研究进展

南方红豆杉是我国的特有植物,在我国自然生长的5种红豆杉中分布最广,蕴藏量也最大,其化学成分研究在我国展开得最早,研究的时间最长也最彻底,到目前为止已经从我国南方红豆杉的根、茎、叶、皮、种子等不同部位中分离鉴定出147种化合物,包括二环紫杉烷类、各种三环紫杉烷类、松香烷类、9(10→20)重排的松香烷类和海松烷类二萜,以及木脂素类、黄酮类和酚类化合物。现总结过去20年南方红豆杉在化学成分方面的研究概况。     

东北红豆杉针叶中紫杉烷类化学成分的研究

目的 研究东北红豆杉Taxus cuspidata针叶中紫杉烷类化学成分.方法 用色谱法分离,用理化性质及波谱方法(1D 'NMR、2D NMR及FAB-MS)分析鉴定其化学结构.结果 从东北红豆杉针叶中分离得到6个化合物,分别鉴定为10β-羟基-2a,9a,13a-三乙酰氧基-5a-肉桂酰氧基紫杉-4(20),11-二烯(10β-hydroxy-2a,9a,13a-tri-acetoxy-5a-cinnamatetaxa-4(20),11-diene,Ⅰ)、7,13-二去乙酰基-9,10-去苯甲酰基taxchinin C(7,13-dideacetyl-9,10-debenzoyltaxchinin C,Ⅱ)、2-去乙酰基taxin B(2-deacetyhaxin B,Ⅲ)、7,9-二去乙酰基-5-去肉桂酰基紫杉宁J(7β,9a-dideacetyl-5-decinnamoyhaxinine J,Ⅳ)、2a,13a-二羟基-9a,10β-二乙酰基-5a-肉桂酰基紫杉-4(20),11-二烯(2a,13a-dihydroxy-9a,10β-diacetoxy-5a-cinnamatetaxa-4(20),11-diene,Ⅴ)、5-去肉桂酰基taxuspine D(5-decin-namoyltaxuspine D,Ⅵ).结论 化合物Ⅰ～Ⅲ,Ⅴ和Ⅵ均为首次从该植物中获得.     

东北红豆杉中三种紫杉烷类化合物体外抗癌活性研究

目的：通过观察东北红豆杉中三种紫杉烷二萜类化合物2，9-diacetyl-5-cinnamoyl-phototaxicinⅡ（1）、5-acetyhaxuspineW（2）及10-acetyhaxuspineB（3）对人乳腺癌细胞生长的影响，探讨这三种紫杉烷类化合物的抗癌作用及各化合物结构与活性之间的构效关系。方法：以人乳腺癌细胞为研究对象，采用MTT法检测3种紫杉烷类化合物对乳腺癌细胞生长的抑制率。结果：上述三个化合物对乳腺癌细胞均有不同程度的抑制作用，其中2，9-diacetyl-5-cinnamoyl-phototaxicinⅡ（1）及10-acetyltaxuspineB（3）的作用优于5-acetyhaxuspineW（2）；前两者有效浓度范围是20μmol／L-100μmol/L，后者的有效浓度为60μmol／L-100μmol／L。结论：从东北红豆杉中得到的三种紫杉烷类化合物2，9-diacetyl-5-cinnamoyl-phototaxicinⅡ（1）、5-acetyhaxuspineW（2）及10-acetyhaxuspineB（3）对人乳腺癌细胞具有较强的体外抗肿瘤活性，侧链肉桂酰基可能是有效基团之一。     

南方红豆杉化学成分的研究进展

南方红豆杉是我国的特有植物,在我国自然生长的5种红豆杉中分布最广,蕴藏量也最大,其化学成分研究在我国展开得最早,研究的时间最长也最彻底,到目前为止已经从我国南方红豆杉的根、茎、叶、皮、种子等不同部位中分离鉴定出147种化合物,包括二环紫杉烷类、各种三环紫杉烷类、松香烷类、9(10→20)重排的松香烷类和海松烷类二萜,以及木脂素类、黄酮类和酚类化合物。现总结过去20年南方红豆杉在化学成分方面的研究概况。     

白芍化学成分研究

目的对白芍进行化学成分研究。方法利用萃取、硅胶柱色谱、反相柱色谱和高效液相色谱法进行分离、制备和纯化,采用波谱技术进行结构确证。结果从白芍中分离鉴定了5个化合物,分别为芍药苷亚硫酸酯(Ⅰ)、芍药苷(Ⅱ)、芍药内酯苷(Ⅲ)、苯甲酰芍药苷(Ⅳ)和1,2,3,4,6-五没食子酰基葡萄糖(Ⅴ)。结论化合物Ⅰ为一新化合物。     

美丽红豆杉树皮中化学成分的研究

目的 研究生长在中国东南部的美丽红豆杉Taxus Chinensis var. mairei树皮中的化学成分。方法 采用硅胶柱色谱、制备薄层色谱和HPLC制备色谱法分离、纯化化学成分,用一维和二维核磁共振技术鉴定化合物结构。结果 从生长在中国东南部的美国红豆杉树皮中分离得到了11个紫杉烷二萜类化合物,分别鉴定为2α,7β,9α,10β,19-五乙酰氧基-5α,11α-二羟基-12,16-环氧-紫杉烷-4(20)-烯-13-酮(19-去苯甲酰基-19-乙酰基紫杉宁M)(1)、2α,7α,9α,10β-四乙酰氧基-5α-桂皮酰氧基-11β-羟基-12,16-环氧-紫杉烷-4(20)-烯-13-酮(紫杉吉酚,2)、4α,10β,13α-三乙酰氧基-2α-苯甲酰氧基-1β,7β,9α-三羟基-5,20-环氧-紫杉烷-11-烯(9-二氢-13-乙酰基-巴卡亭Ⅲ,3)、2α,9α,10β-三乙酰氧基-5α-桂皮酰氧基-13α-羟基-紫杉烷-4(20),11-二烯(13-二氢紫杉宁,4)、5α,9α,10β-三乙酰氧基-5α-羟基-13α-(Z)-桂皮酰氧基-紫杉烷-4(20),11(12)-二烯(5)、2α,5α,13α-三乙酰氧基-1β,7β,9α,10β-四羟基-4,20-环氧-紫杉烷-11-烯(南方红豆杉醇C,6)、2α,5α,10β,13α-四乙酰氧基-1β,7β,9α-三羟基-4,20-环氧-紫杉烷-11(12)-烯(10-乙酰基南方红豆杉醇C,7)、2α,9α,10β-三乙酰氧基-5α-桂皮酰氧基-13α-羟基-13,16-环氧-紫杉烷-4(20),11-二烯(紫杉佐匹定J,8)、9α,10β-二乙酰氧基-5α-桂皮酰氧基-3,11-环氧-紫杉烷-4(20)-烯-13-酮(9)、2α-羟基-9α,10β-二乙酰氧基-5α-桂皮酰氧基-3(11)-环氧-紫杉烷-4(20)-烯-13-酮(10)、7β-木糖基-10-去乙酰基紫杉醇(11)。结论 化合物1～5、8～10为首次从美丽红豆杉中分离得到,化合物6,7为首次从美丽红豆杉树皮中分离得到。     

海洋天然产物研究概述

近年来海洋天然产物越来越引起科学家们的注意,在浩瀚的海洋中存在着大量令人激动、活性独特、结构新颖的次生代谢产物。海洋天然产物已成为发现重要先导药物和新的生物作用机制的主要源泉。对目前海洋天然产物研究概况进行综述,其中重点介绍大环内酯类和聚醚类等化合物。     

作用于微管的天然产物

微管在有丝分裂中扮演着重要的角色,微管靶点药物是抗肿瘤药物的重要组成部分。很多天然产物能作用于微管的不同部位,其中包括紫杉醇类和长春花碱类。根据这些天然产物对微管蛋白聚合所起的促进作用或抑制作用,将其划分成两类,着重讨论它们的来源、作用机制和生物活性。