基于信息熵理论的正交设计优化消乳增胶囊的提取工艺

目的优选消乳增胶囊中7味药材的提取工艺参数。方法采用HPLC测定芍药苷、阿魏酸、橙皮苷、欧前胡素、藁本内酯的含量,以此5种指标成分的提取率、药材提取的干膏得率和提取物指纹图谱相似度为综合评价指标,通过正交试验考察乙醇浓度、提取溶剂倍量、提取时间和提取次数对提取工艺的影响,采用信息熵赋权法确定各指标的客观权重,优选消乳增胶囊中7味药材的提取工艺参数。结果根据综合评分结果,确定该制剂最佳提取工艺为选用6倍量的50%乙醇,煎煮2次,每次2 h。3批验证综合评分均值为99.72,RSD为0.24%。结论优选后的工艺提取率高、稳定性和重复性好,适用于该制剂的大批量生产。     

欧芹素乙和异欧芹素乙对小鼠腹腔巨噬细胞体外释放肿瘤坏死因子的抑制作用

研究了欧芹素乙（Ｉｍｐｅｒａｔｏｒｉｎ，Ｉｍｐ）和异欧芹素乙（Ｉｓｏ－ｉｍｐｅｒａｔｏｒｉｎ，Ｉｓｉ）及对照药物维拉帕米（Ｖｅｒａｐａｍｉｌ，Ｖｅｒ）对小鼠腹腔巨噬细胞体外释放肿瘤坏死因子（Ｔｕｍｏｒｎｅｃｒｏｓｉｓｆａｃｔｏｒ，ＴＮＦ）的影响。结果表明：Ｉｍｐ、Ｉｓｉ及Ｖｅｒ对小鼠腹腔巨噬细胞体外释放ＴＮＦ具有显著的抑制作用。药物浓度在１０－６～１０－４ｍｏｌ／Ｌ范围内，该抑制作用呈剂量依赖性：药物浓度达１０－４ｍｏｌ／Ｌ时，则可完全抑制ＴＮＦ的释放。     

中药有效成分对肿瘤恶病质脂耗竭的抑制作用

为探索抑制毒激素-L所诱导的恶病质脂耗竭的有效药物,将中药有效成分次黄嘌吟、尿囊素、腺嘌吟、大叶茜草素及欧琴素—乙等分别与毒激素-L和从大鼠获得的脂细胞一起孵育,并与单纯中药组和单纯毒激素-L组相比较。结果5种中药成分和毒激素-L组的游离脂肪酸的含量明显低于单纯毒激素-L组(P<0.01),提示5种中药成分均可抑制毒激素-L所诱导的脂解反应。而单纯中药组与正常对照组无差异(P>0.05),提示该5种中药成分对正常脂解反应无影响。     

药物拮抗单核细胞粘附及迁移于肿瘤坏死因子处理的脑血管内皮细胞单层

研究肿瘤坏死因子（ＴＮＦ）影响单核细胞与体外培养的牛脑微血管内皮细胞（ＢＣＭＥＣ）粘附，迁移的动力学过程及药物的保护作用．利用培养在胶原层上的单层内皮细胞，通过对粘附于内皮细胞单层上的单核细胞及胶原层中的单核细胞计数，测定单核细胞粘附及迁移．ＴＮＦ（１００ｋＵ·Ｌ－１）可促进单核细胞与ＢＣＭＥＣ的粘附及迁移，其促粘附与迁移作用具明显的时效关系．ＴＮＦ促粘附达最大效应时间为２ｈ，较对照提高１２０．７％；ＴＮＦ促迁移作用１ｈ达到坪值，提高９１．９％．药物戊烯氧呋豆素（ｉｍ－ｐｅｒａｔｏｒｉｎ，ＩＭＰ），己酮可可碱（ｐｅｎｔｏｘｉｆｙｌｉｎｅ，ＰＴＸ）抑制由ＴＮＦ引起的单核细胞与ＢＣＭＥＣ的粘附及迁移，在浓度为１，１０及１００μｍｏｌ·Ｌ－１时，其粘附抑制率分别为７３．１％，８７．７％，９３．３％和７３．６％，８７．２％，８９．０％；迁移抑制率分别为１７．４％，４３．４％，６８．１％和３７．７％，４９．３％，６２．３％．ＩＭＰ和ＰＴＸ能抑制单核细胞与ＴＮＦ诱导的ＢＣＭＥＣ的粘附及迁移．     

风湿定胶囊的质量标准研究

目的建立风湿定胶囊的质量标准。方法用中和法检测了总生物碱的限量;HPLC测定了欧前胡素的含量,色谱柱:A lltech ODS(4.0mm×250mm),流动相:甲醇-水(70∶30),检测波长248nm,结果加样回收97.74%,RSD=2.92%。线性范围为0.01564mg/mL~0.1564mg/mL,r=0.999 7,重复性RSD=1.83%(n=5),精密度RSD=0.77%(n=5)。结论方法稳定、可靠,可作为该药的质量控制方法。     

丹酚酸B及欧芹素乙对溶血磷脂酰胆碱刺激牛主动脉平滑肌细胞增殖的影响

目的　研究溶血磷脂酰胆碱 (L PC)对牛主动脉平滑肌细胞 (BASMC)增殖的影响及丹酚酸 B和欧芹素乙的抑制作用。方法　体外培养 BASMC,用 MTT法测定细胞增殖。结果　 L PC在 2 .5× 10 - 9～ 2 .5× 10 - 6 g/ L 剂量依赖性地促进 BASMC增殖 ;丹酚酸 B(1× 10 - 9～ 1× 10 - 6 mol/ L)和欧芹素乙 (1× 10 - 7～ 1× 10 - 3m ol/ L)浓度依赖性地抑制 L PC的作用。结论　 L PC可促进 BASMC增殖 ,丹酚酸 B和欧芹素乙可抑制 L PC的作用     

HPLC法同时测定蛇床子中蛇床子素和欧前胡素含量

目的用高效液相色谱法同时测定中药蛇床子中蛇床子素和欧前胡素的含量。方法采用KromasilC8(2 5 0mm× 4 6mm ,5 μm)为色谱柱 ,以甲醇 水 (体积比 6 5∶35 )为流动相的HPLC法 ,检测波长为 310nm ,流速为 0 8mL·min-1,柱温为室温。结果以醋酸氟轻松为内标 ,蛇床子素和欧前胡素分别在 13～ 2 0 8mg·L-1和 8～ 12 8mg·L-1内 ,线性关系良好 (r≥ 0 9998) ;平均回收率分别为 98 2 %和 97 5 % ;RSD分别为 1 7%和 2 0 % (n =9)。结论本法简便快速 ,回收率及重现性良好 ,适用于中药蛇床子中蛇床子素和欧前胡素的定量分析     

高效液相色谱法测定苍芷喷鼻液中丹皮酚、欧前胡素的含量

目的 :建立测定苍芷喷鼻液中丹皮酚、欧前胡素含量的高效液相色谱方法。方法 :色谱柱为HypersilDivisionODSC18(150mm×4 6mm ,5μm ) ,流动相为甲醇 -水 (6∶4) ,检测波长为310nm ,流速为1 0ml/min ,室温操作。结果 :丹皮酚、欧前胡素平均回收率分别为99 4 % (RSD=0 69 % )、99 9 % (RSD=2 66 % )。结论 :本方法快速、准确 ,样品处理简便易行。     

白芷提取物欧前胡素在大鼠体内的药物动力学

目的通过给予大鼠白芷提取物,探讨其中主要活性成分欧前胡素的药物动力学特征。方法利用RP-HPLC法测定大鼠灌胃白芷提取物后血浆中欧前胡素的血药浓度,用DAS2.0药动学程序求算其药物动力学参数。结果欧前胡素在大鼠体内呈二室模型分布,主要药物动力学参数为:tmax=0.75 h,ρmax=(2.165±0.289)mg.L-1,t1/2=(5.449±2.040)h,AUC0→t=(7.204±3.966)mg.h.L-1,AUC0→∞=(7.512±4.190)mg.h.L-1。结论该法可作为大鼠血浆中欧前胡素的检测及其体内药物动力学研究。     

白芷中2种有效成分在大鼠小肠的吸收特性*

目的:研究白芷中欧前胡素(IM)和异欧前胡素(IO)2种有效成分在大鼠小肠内的吸收特性。方法:采用大鼠在体单向灌流法,研究IM和IO在小肠不同部位、不同浓度及不同pH条件下的吸收情况,并用HPLC法同时测定IM和IO在灌流液中浓度的变化。结果:IM和IO在大鼠体内的最佳吸收部位都是结肠;在1.0~100.0μg.mL-1浓度范围内,随着浓度增大,它们的吸收速率常数(Ka)和有效渗透系数(Peff)总体上逐渐减小,药物的吸收百分率相应降低;在酸性条件下,IM和IO的吸收受到pH的影响。结论:IM和IO在大鼠肠道内吸收良好,其吸收机制可能包括被动扩散与主动转运。