Pharmacokinetics of geniposide in Zhi-Zi-Hou-Pu decoction and in different combinations of its constituent herbs

Zhi‐Zi‐Hou‐Pu decoction (ZZHPD), a classic antidepressant formula, is composed of Gardenia jasminoides Ellis (ZZ), Fructus aurantii immaturus (ZS) and Cortex magnoliae officinalis (HP). ZZHPD has attracted a great deal of attention for its antidepressant effects. The aim of this study was to compare the pharmacokinetics of geniposide (one of the predominant active ingredients) after oral administration of different combinations of ZZHPD and to explore the influence of herb–herb interaction on the pharmacokinetics of geniposide. Twenty four rats were divided randomly into four groups and were administered one of the four extracts: ZZ, ZZ‐HP, ZZ‐ZS and ZZHPD (ZZ‐HP‐ZS) via intragastric gavage with approximately the same dose of 40.65 mg/kg geniposide (an effective human daily dose of ZZHPD). Plasma concentrations of geniposide were determined using an HPLC method. Pharmacokinetic parameters were calculated from the plasma concentration–time data. Compared with ZZ alone, the ZZ‐ZS combination delayed T_max and ZZ‐HP, ZZ‐ZS, ZZHPD remarkably shortened the T_1/2 of geniposide. In addition, ZZ‐HP, ZZ‐ZS, ZZHPD obviously increased the AUC of geniposide. The result illustrated that the oral bioavailability of geniposide was dramatically enhanced when ZZ was combined with HP or/and ZS. It can be deduced that herb–herb interaction may increase the absorption, and significantly improve the oral bioavailability of geniposide in rats. Copyright © 2011 John Wiley & Sons, Ltd.     

正交设计法优选栀子苷提取工艺

目的:优选栀子苷的提取方法。方法:采用水提法提取栀子苷,并用正交设计法优选最佳试验条件。结果:各因素对栀子苷的影响顺序为:提取次数提取时间溶剂用量。结论:优选的提取工艺重现性良好,稳定可行。     

二次通用旋转试验设计优化栀子苷的酶解工艺

目的 研究苦杏仁酶水解栀子苷制备栀子苷元的工艺条件。方法 以产物得率为指标,通过二次通用旋转试验设计考察缓冲液pH值、反应温度、反应时间和酶加入量4个主要因素对工艺的影响,得出苦杏仁酶水解栀子苷的最合适工艺条件;采用理化性质及NMR谱鉴定产物结构,HPLC峰面积归一化法检测产物纯度。结果 酶加入量、缓冲液pH值和反应时间对产物得率有显著影响,所确定的最合适工艺条件为缓冲液pH值5.25,反应温度50.5 ℃,反应时间90 min,酶加入量1∶10;产物栀子苷元得率＞34.5%,质量分数为99.6%。结论 用苦杏仁酶水解栀子苷制备栀子苷元的方法是可行的。     

HPLC法同时测定杜仲皮中京尼平苷酸、绿原酸、京尼平苷和松脂醇二葡萄糖苷

目的 HPLC法同时测定杜仲皮中京尼平苷酸、绿原酸、京尼平苷、松脂醇二葡萄糖苷4种有效成分的量,为更好控制杜仲皮质量提供依据。方法 采用Kromasil C₁₈柱（200 mm×4.6 mm,5 μm）,乙腈（A）-0.1%磷酸水溶液（B）梯度洗脱,0～7 min,7% A;7～35 min,14% A;35～45 min,15% A。体积流量1.0 mL/min,检测波长235 nm,柱温30 ℃。结果 在该色谱条件下,京尼平苷酸、绿原酸、京尼平苷、松脂醇二葡萄糖苷分别在0.102 5～0.512 5（r＝0.999 9）、0.092 5～0.462 5（r＝0.999 9）、0.120 0～0.600 0（r＝0.999 6）、0.090 0～0.450 0 μg/mL（r＝0.999 8）内与色谱峰峰面积呈现良好的线性关系,加样回收率分别为98.97%、98.71%、98.20%、100.44%,RSD分别为1.54%、1.30%、0.76%、1.13%。结论 该分析方法快速准确、重现性好,可为杜仲药材的质量控制与标准的完善提供可靠的检测依据。     

牛膝中萜类及糖类成分的分离与鉴定

目的更好地开发利用牛膝(Achyranthes bidentata Bl.)。方法采用硅胶吸附柱色谱、HPLC等手段进行分离;根据理化性质及NMR、MS谱数据进行结构鉴定。结果分离鉴定了8个化合物,分别为姜状三七苷R1(zingibroside R1,1)、竹节参皂苷Ⅳa(chikusetsusaponin Ⅳa,2)、去葡萄糖竹节参皂苷Ⅳa(deglucose chikusetsusaponin Ⅳa,3)、齐墩果酸(oleanolic acid,4)、28-norolean-17-en-3-ol(5)、京尼平苷(geniposide,6)、蔗糖(sucrose,7)、葡萄糖(glucose,8)。结论化合物5、6为首次从牛膝中分离得到;化合物5、6的13C-NMR谱数据为首次进行归属。     

大孔树脂同步分离栀子中栀子苷和栀子黄色素工艺研究

目的研究大孔树脂同步分离纯化栀子药材中的栀子苷和栀子黄色素。方法通过比较不同大孔吸附树脂静态吸附栀子黄色素的能力,并对最佳大孔吸附树脂纯化工艺进行筛选。结果HPD-100型树脂综合性能最佳,其纯化工艺为：上样液浓度A440在60左右,以流样速度1—3mL．min^-1上样;水洗8～10BV;25％乙醇冲洗3～5BV体积;70％乙醇冲洗至洗脱液无色。结论栀子苷得率70％、栀子黄色素（色价100～500、OD小于0．8甚至达到0．3）得率80％（折算至栀子药材含量）,说明此工艺可行。     

中药注射剂合理用药基本要素探讨

中药注射利合理用药是目前广泛关注和高度重视的问题。合理用药的基本要素应包括安全性、有效性、经济性、适当性4个方面。安全性是合理用药的基本前提,应重视安全性研究;有效性是合理用药的根本目标,应建立科学的疗效评价方法;经济性是人类可持续发展的要求,应加强中药注射剂药物经济学评价;适当性是实现合理用药的基本要求,应按药品说明书规范使用。     

栀子药材中栀子苷和绿原酸含量测定方法研究

目的：建立栀子药材中栀子苷和绿原酸含量测定方法。方法：色谱柱为DiamonsilC18柱（250mm×4．6mm,5μm）;流动相为1．0％的冰乙酸水溶液-1．0％冰乙酸乙腈溶液梯度洗脱;检测波长为238nm;流速1．0mL／min;柱温30℃;进样量10μL。结果：栀子苷在3171-12685μg／mL质量浓度范围内线性关系良好,r=0．9999（n=6）,平均回收率为99．98％,IKSD为0．33％;绿原酸在1．952-78．08μg／mL质量浓度范围内线性关系良好,r=0．9999（n=6）,平均回收率为100．6％,1KSD为0．81％。结论：方法操作简便,结果准确,可用于栀子药材中的栀子苷、绿原酸含量测定。     

高效液相色谱法测定栀丹安神颗粒中栀子苷

目的 建立测定栀丹安神颗粒中栀子苷的高效液相色谱方法。方法 采用Phenomenex ODS（3）色谱柱（250 mm×4.6 mm,5 μm）;流动相：甲醇–水（27∶73）;体积流量：1.0 mL/min;检测波长：240 nm;进样量：10 μL;柱温：35 ℃。结果 栀子苷在40.64～609.60 ng与峰面积线性关系良好,平均回收率为97.74%,RSD值为1.09%（n=9）。结论 本方法操作简便、结果准确,专属性强,可用于栀丹安神颗粒中栀子苷的测定。     

HPLC 法测定牛黄上清片中 5 种成分的含量

目的建立RP—HPLC法测定牛黄上清片中栀子苷、芍药苷、连翘苷、盐酸小檗碱与甘草酸铵含量的方法。方法采用色谱柱ZorbaxSB-C18柱（5μm,250mm×4．6mm）,乙腈为流动相A,0．05mol·L^-1磷酸二氢钾溶液和0．1％十二烷基硫酸钠为流动相B,甲醇为流动相C进行梯度洗脱,检测波长230nm,柱温为25℃。结果栀子苷在2．88～28．80μg·ml^-1范围内线性关系良好,平均回收率为104．08％（RSD=0．6％）;芍药苷在2．38～23．82μg·ml^-1范围内线性关系良好,平均回收率为96．15％（RSD=1．1％）;连翘苷在5．60～56．00μg·ml^-1范围内线性关系良好,平均回收率为97．17％（RSD=0．5％）;盐酸小檗碱在3．88～38．84μg·ml^-1范围内线性关系良好,平均回收率为102．63％（RSD=0．8％）;甘草酸铵在2．08～20．80μg·ml^-1范围内线性关系良好,平均回收率为104．55％（RSD=1．3％）。结论本文方法重复性好,准确性、专属性强,可用于牛黄上清片中栀子苷、芍药苷、连翘苷、盐酸小檗碱与甘草酸铵的含量测定,为较全面地控制牛黄上清片的质量提供了简便可靠的方法。