常用中药单体及其制剂对CYP3A活性的体外抑制作用研究

摘 要 目的:研究常用中药单体及其制剂对CYP3A活性的抑制作用。方法: 在体外肝微粒体孵育体系中加入底物睾酮和不同浓度的中药单体或其制剂,以高效液相色谱法检测6β羟基睾酮的生成量,计算CYP3A酶活性。用GraphPad Prism v5.0软件,按照非线性回归计算出药物对CYP3A抑制作用的IC₅₀值。结果:不同中药单体及其制剂对CYP3A抑制作用的IC₅₀值如下：大黄酸IC₅₀值为36.74 μmol·L^-1;大黄素IC₅₀值为23.09 μmol·L^-1、芦荟大黄素IC₅₀值为23.91 μmol·L^-1,蜂胶IC₅₀值为60.3 μg·mL^-1;水飞蓟素胶囊IC₅₀值为24.5μg·mL^-1;丹参酮ⅡA磺酸钠注射液IC₅₀值为0.14%(v/v);五味子酯甲IC₅₀值为0.56 μmol·L^-1。结论: 大黄中的蒽醌、五味子酯甲、蜂胶、水飞蓟胶囊以及丹参酮ⅡA磺酸钠注射液在体外对鼠或人肝CYP3A酶具有抑制作用,临床上使用相关制剂时应密切关注其可能引起的药物相互作用。     

浅谈药品“零差率”政策下上海交通大学附属第六人民医院临床药学服务模式

随着新医疗体制改革（简称医改）工作的进一步开展,药品“零差率”政策的试点实施,我国医院药学的模式也发生了根本改变,由单纯的药品供应模式逐步转变为“面向病人,以病人为中心”,全心全意为病人提供安全优质的医院药学服务[1]。     

正交试验法优选活血降脂胶囊提取工艺

采用正交试验法，以丹参酮ⅡA，原儿茶醛，总蒽酯的含量为指标，优选出活血降脂胶囊提取工艺的最佳条件为用4倍药材量的80％乙醇回流提取2次，每次3小时。     

HPLC法测定大鼠血浆中橙皮素和柚皮素的浓度

目的：建立HPLC法同时测定大鼠血浆中的橙皮素和柚皮素。方法：采用C18色谱柱,甲醇和磷酸盐缓冲液为流动相,线性梯度洗脱,检测波长288nm。血浆样品经过葡萄糖醛酸酶和硫酸酯酶水解后,用乙醇沉淀蛋白,加入二氯甲烷使有机相和水相分层,取有机相氮气吹干后复溶。结果：橙皮素和柚皮素均在0．05～25wg·ml^-1浓度范围内线性关系良好,回收率分别为93．7％～113．2％和97．7％～104．3％,日内、日间RSD分别小于11．3％和13．9％。结论：该法专属性强,准确可靠,可用于橙皮素和柚皮素的药物动力学研究。     

灯盏细辛注射液对大鼠肝微粒体CYP3A的抑制作用

目的：研究灯盏细辛注射液对大鼠肝微粒体CYP3A酶活性的抑制作用。方法：在体外大鼠肝微粒体孵育体系中加入底物睾酮和不同体积的灯盏细辛注射液,用高效液相色谱法测定睾酮的羟化代谢产物6β-羟基睾酮的生成量反映CYP3A酶的活性。酮康唑用作阳性对照药。结果：在体外孵育体系中,灯盏细辛注射液对大鼠肝微粒体CYP3A酶活性有抑制作用,IC50和Ki值分别为0.40%和0.24%（V/V）。结论：体外给药灯盏细辛注射液对大鼠肝微粒体CYP3A酶活性有抑制作用,符合混合型抑制模型。     

羧甲基壳聚糖/环丙沙星植入缓释微球防治局部感染的实验研究

目的:探索局部植入抗菌药缓释微球防治术后局部感染的可行性及效果.方法:以羧甲基壳聚糖为缓释辅料,通过乳化交联工艺制备负荷盐酸环丙沙星的植入缓释微球;建立模拟体内释放环境的体外释放系统,评价微球体外释放特性和抑菌能力;利用高效液相色谱法检测药物的体内释放特性;利用透射电镜和病理检查检测微球的体内降解和组织相容性.结果:羧甲基壳聚糖环丙沙星植入缓释微球在体外的释放达7 d以上;微球植入体内后局部药物浓度维持在金葡菌MIC90以上约10 d,无明显突释现象;微球植入动物体内后无局部感染和切口愈合不良;透射电镜和病理结果发现微球和组织之间无明显的炎性异物反应.结论:羧甲基壳聚糖环丙沙星植入缓释微球在体内具有良好的生物相容性和释药行为,可用于植入体内防治局部感染.     

菟丝子质量研究

对7种菟丝子类生药作了总黄酮和总多糖的定量分析:菟丝子Seman Cuscutae Chinensis总黄酮含量为3.0%,南方菟丝子Seman Cuscutae Australis为3.2%,而欧洲菟丝子:Seman Cuscutae Europaea为4.5%。总多糖含量中以菟丝子为最高(5～6%)。实验结果为合理使用菟丝子类生药提供了科学依据。     

中药菟丝子保肝活性的研究

运用四氯化碳致鼠肝损伤模型,测定了菟丝子水提液灌胃后对肝损伤小鼠血清SGPT、血液乳酸、丙酮酸、肝糖元和肾上腺抗坏血酸水平.发现三种菟丝子都有保肝作用。