原花青素抑制脂多糖激活神经小胶质细胞的机制

目的：研究原花青素抑制脂多糖（LPS）激活神经小胶质细胞的机制。方法：采用1.0 μg/mL LPS刺激神经小胶质细胞建立体外炎症模型,再用不同浓度（0.1、0.5、2.5、10.0 μg/mL）原花青素进行干预,四甲基噻唑蓝（MTT）法检测不同浓度原花青素对神经小胶质细胞的毒性,ELISA法检测炎症因子TNF-α、IL-1β、IL-6的表达,Western blot法检测TLR4、p38、p-p38蛋白的表达。结果：与对照组比较,1.0 μg/mL LPS组TNF-α、IL-1β、IL-6水平均显著升高（P < 0.05）,TLR4和p-p38蛋白表达亦显著增加（P < 0.05）;给予不同浓度原花青素干预后,与1.0 μg/mL LPS组比较,炎性因子TNF-α、IL-1β、IL-6分泌水平均下降（P均 < 0.05）,TLR4和p-p38蛋白表达水平均显著下调（P均 < 0.05）。结论：原花青素可能通过TLR4/p38 MAPK信号通路抑制脂多糖激活神经小胶质细胞。     

荔枝核化学成分的分离与鉴定

目的研究荔枝Litchi chinensis核的化学成分。方法利用各种色谱技术进行分离,运用现代光谱技术鉴定化合物结构。结果从荔枝核50%乙醇提取物中分离得到15个化合物,分别鉴定为5-反式香豆酰奎宁酸(1)、3-O-反式香豆酰奎宁酸(2)、根皮苷(3)、柚皮苷(4)、芦丁(5)、柚皮素-7-O-芸香糖苷(6)、山柰酚3-O-(6-O-啡酰基)-β-D-葡萄糖基-(1→2)-α-L-鼠李糖-7-O-α-L-鼠李糖苷(7)、原花青素A2(8)、对羟基苯甲酸(9)、原儿茶醛(10)、对羟基苯甲醛(11)、原儿茶酸(12)、顺式对羟基肉桂酸(13)、反式对羟基桂皮酸(14)、falandinB(15)。结论化合物1、2、7、13～15为首次从该属植物中分离得到,也是首次从该植物中分离得到。     

金荞麦有效成分的研究

金荞麦(即野荞麦)为蓼科植物Fagopyrum cymosum(Trev.)Meisn,药用其根茎,民间用于治疗肺脓疡。试用于菌痢、麻疹后肺炎等疾患也获得较好的疗效。为了阐明有效成分,我们对其化学成分进行了研究。文献中报道,自多种荞麦中曾分得芦丁和无色花色甙元等成分。 我们从根茎中分得化合物甲、乙和丙三种成分。化合物甲为其主要有效成分,经制备成     

葡萄籽原花青素对动脉粥样硬化兔血脂的调节作用

目的　研究葡萄籽原花青素 (GSP)对动脉粥样硬化(AS)兔血脂的调节作用。方法　 2 4只♂新西兰大白兔随机分为正常对照 (A)组、高脂模型 (B)组、GSP预防干预 (C)组 ,分别饲喂标准、标准 + 1%胆固醇、标准 + 1%胆固醇 + 1%GSP的颗粒饲料 ,于实验开始前 1d和开始后第 1、2、4、8、12wk末取空腹血 ,检测血清甘油三酯 (TG)、总胆固醇 (TC )、高密度脂蛋白胆固醇 (HDL C)、低密度脂蛋白胆固醇 (LDL C)。 12wk末取血后处死 ,取主动脉作病理形态学观察。所有数据经SAS 8 2进行混合模型的变异数分析。结果　与B组比较 ,C组TC、LDL C、TG和TG/HDL C在 12wk时降低 (P <0 0 1) ,HDL C升高 (P <0 0 5)。病理分析显示C组兔主动脉壁厚度和泡沫细胞数量明显较B组减轻 (P <0 0 1)。结论　GSP对血脂有调节作用 ,可通过降低TC、LDL C、TG、TG/HDL C和升高HDL C的作用而发挥抗AS作用 ,并有可能改善胰岛素抵抗状态     

葡萄籽原花青素对糖基化终产物损伤内皮细胞的保护作用

目的：研究不同浓度葡萄籽原花青素(GSPC)对糖基化终产物(AGE)作用下人脐静脉内皮细胞的保护作用及其机制。　方法：体外培养人脐静脉内皮细胞(HUVEC),糖孵育法制备糖基化终产物修饰牛血清白蛋白(AGE-BSA)。实验分为6组,即空白对照组、实验对照组(BSA组)、损伤组(AGE组)、损伤加入GSPC低、中、高浓度组。将200mg/L AGE作用于不同浓度GSPC培养4h的内皮细胞,继续培养24?h,以细胞生存活力、血管性假血友病因子（vWF）、一氧化氮(NO)为检测指标。结果：200mg/L　AGE抑制HUVEC生存活力，细胞增殖活力下降为正常组的90.53％，GSPC预孵育组细胞生存活力逐渐增加，分别为正常组的0.95、1.12、1.23倍；AGE组vWF生成量较正常对照组明显增加(P<0.01)，NO含量较正常对照组明显降低(P<0.01)。GSPC预孵育组可显著降低增高的vWF水平，NO生成量显著高于AGE组(P<0.01), 100mg/L GSPC预处理组NO水平恢复至正常水平。结论：AGE会损伤内皮细胞，抑制内皮细胞的生存活力，减少NO的生成。GSPC可抑制AGE对内皮细胞的损伤作用，且可抑制AGE减少NO生成的作用，并呈浓度依赖性，提示GSPC保护内皮细胞免受AGE损伤的机制可能与增加内皮细胞NO生成量有关。     

Oral intake of proanthocyanidin-rich extract from grape seeds improves chloasma

Chloasma (melasma), an acquired hypermelanosis, is often recalcitrant to various treatments and an amenable, as well as safe, pigment-reducing modality is needed. We investigated that the reducing effect of proanthocyanidin, a powerful antioxidant, on chloasma in a one-year open design study. Proanthocyanidin-rich grape seed extract (GSE) was orally administered to 12 Japanese woman candidates with chloasma for 6 months between August 2001 and January 2002 and to 11 of these 12 for 5 months between March and July 2002. Clinical observation, L* value (lightening) and melanin index, and size (length and width) measurements of chloasma were performed throughout the study period. The first 6 months of GSE intake improved or slightly improved chloasma in 10 of the 12 women (83%, p < 0.01) and following 5 months of intake improved or slightly improved chloasma in 6 of the 11 candidates (54%, p < 0.01). L* values also increased after GSE intake (57.8 +/- 2.5 at the start vs 59.3 +/- 2.3 at 6 months and 58.7 +/- 2.5 at the end of study). Melanin-index significantly decreased after 6 months of the intake (0.025 +/- 0.005 at the start vs 0.019 +/- 0.004 at 6 months) (p < 0.01), and also decreased at the end of study (0.021 +/- 0.005) (p < 0.05). GSE is effective in reducing the hyperpigmentation of women with chloasma. The beneficial effects of GSE was maximally achieved after 6 months and these was no further improvement after this period. The latter GSE intake for 5 months may prevent chloasma from becoming worse prior to the summer season. GSE is safe and useful for improving chloasma.     

葡萄子原花青素对糖尿病大鼠主动脉载脂蛋白A-Ⅰ表达的影响

目的 观察葡萄子原花青素(GSPE) 对链脲佐菌素(STZ) 诱导的糖尿病大鼠主动脉载脂蛋白A-Ⅰ（apoA-Ⅰ）的影响。方法 雄性Wistar 大鼠随机分成对照组（C组,n=10）、糖尿病组(DM组,n=9) 和糖尿病GSPE 治疗组(DM+GSPE组,n=13)。24周后处死动物,留取主动脉标本,HE染色观察各组动物主动脉形态变化,并应用荧光差异凝胶电泳技术观察GSPE对糖尿病大鼠主动脉apoA-Ⅰ表达的影响。结果 糖尿病组大鼠主动脉内皮细胞肥大,结构紊乱,平滑肌细胞增生,内弹力板破坏,管腔变小,经GSPE治疗后,上述变化均未出现,血管结构接近对照组。糖尿病组大鼠apoA-Ⅰ表达较对照组明显下降（DM组/C组：-1.68）,而应用GSPE治疗后apoA-Ⅰ表达上调（DM+GSPE组/DM组：1.77）。结论 GSPE能够促进STZ诱导的糖尿病大鼠主动脉apoA-Ⅰ表达,该机制可能与GSPE的血管保护作用相关。     

葡萄籽提取物原花青素抗氧化作用量效关系研究

目的观察葡萄籽提取物原花青素抗氧化作用的量效关系。方法实验小鼠随机分为空白组、模型组和原花青素5mg／kg组、15mg／kg组、45mg／kg组、135mg／kg组、405mg／kg组。模型组和各给药组小鼠腹腔注射刀一半乳糖120mg／kg制备氧化损伤模型,空白组注射等体积生理盐水溶液,造模期间各组动物给予相应药物,连续造模7周。给药结束后,测定血清中丙二醛（MDA）水平和超氧化物歧化酶（SOD）活性,观察受试物的量效关系。结果原花青素45、135、405mg／kg剂量组可显著降低模型小鼠血清MDA水平,原花青素15、45、135、405mg／kg剂量组血清SOD活性提高。结论原花青素在〉15mg／kg剂量时对小鼠D-半乳糖氧化损伤模型显示出较好的抗氧化活性,提示临床应保证一定的服用剂量以发挥较好的抗氧化功效。     

Central nervous system activity of the proanthocyanidin‐rich fraction obtained from Croton celtidifolius in rats

Objectives The aim of the present study was to evaluate the possible neurobehavioural effects in rats of the proanthocyanidin‐rich fraction (PRF) isolated from the bark of Croton celtidifolius (Euphorbiaceae). Methods Adult Wistar rats were treated with the PRF (0.3–30 mg/kg) and evaluated in different behavioural paradigms classically used for the screening of drugs with psychoactive effects. Key findings Acute intraperitoneal (i.p.) administration of PRF decreased spontaneous locomotor activity (open field arena and activity cage), enhanced the duration of ethyl ether‐induced hypnosis, increased the latency to the first convulsion induced by pentylenetetrazole (60 mg/kg, i.p.) and attenuated apomorphine‐induced (0.5 mg/kg, i.p.) stereotyped behaviour. In lower doses, PRF (0.3 or 3 mg/kg, i.p.) increased the frequency of open arm entries in the elevated plus‐maze test. Conclusions The present findings suggest that the systemic administration of PRF induces a wide spectrum of behavioural alterations in rats, consistent with the putative existence of hypnosedative, anticonvulsant and anxiolytic compounds.