药物共晶筛选技术的研究进展

近年来,药物共晶筛选技术成为改善药物溶解度、稳定性等性质的研究热点。该技术不改变药物分子结构,只是通过分子间作用力改变药物的理化性质,为难溶性药物的研发提供了新途径。共晶是具有新特性的药物组合,可获得知识产权。本文综述了药物共晶筛选技术,为药物共晶的深入研发提供参考。     

市售六神曲质量研究

目的建立同时测定六神曲中4种主要成分含量的HPLC方法。方法采用YMC-Pack ODS-A(250 mm×4.6 mm,5μm)的色谱柱,流动相为乙腈(A)-0.05%磷酸水(B)溶液,梯度洗脱,二极管阵列检测器(DAD)全波长检测,检测波长280 nm,柱温30℃,流速1 mL·min~(-1),进样体积10μL。结果没食子酸、隐绿原酸、异绿原酸A、槲皮素浓度分别在14.9～298μg·mL~(-1)、12.8～256μg·mL~(-1)、13.9～278μg·mL~(-1)、14.3～286μg·mL~(-1)与峰面积呈良好的线性关系;平均回收率分别为101.5%、99.0%、97.8%、96.2%。结论所建立的六神曲中4种成分含量测定法简单易行,可为六神曲中药材质量控制提供科学依据。     

白术芍药散治疗肠易激综合征的作用机制研究进展

白术芍药散是中医传统名方,临床可用于多种疾病的治疗。现代药理研究表明,该方治疗肠易激综合征具有较好的疗效。近年来,国内外学者对该方治疗肠易激综合征的药理作用机制进行了较为系统的研究,取得了较多研究成果,初步阐明了该方治疗肠易激综合征的作用机制。现就白术芍药散治疗肠易激综合征的作用机制研究现状进行综述,并提出了进一步研究的主要方向和思路。     

HPLC法同时测定六神丸中9种蟾蜍二烯内酯类成分的含量

目的:建立同时测定六神丸中和蟾蜍他灵、沙蟾毒精、远华蟾毒精、去乙酰华蟾毒它灵、蟾毒它灵、华蟾毒它灵、蟾毒灵、华蟾酥毒基、酯蟾毒配基含量的方法。方法:采用高效液相色谱法。色谱柱为ODS-2 C_(18),流动相为乙腈-0.15%磷酸溶液(梯度洗脱),流速为1.0 mL/min,检测波长为296 nm,柱温为40℃,进样量为10μL。结果:和蟾蜍他灵、沙蟾毒精、远华蟾毒精、去乙酰华蟾毒它灵、蟾毒它灵、华蟾毒它灵、蟾毒灵、华蟾酥毒基、酯蟾毒配基检测质量浓度线性范围分别为1.10~70.39μg/mL(r=0.999 6)、4.03~257.78μg/mL(r=0.999 9)、4.09~261.89μg/mL(r=0.999 9)、0.67~42.96μg/mL(r=0.999 9)、3.36~214.73μg/mL(r=0.999 9)、5.73~366.44μg/mL(r=0.999 9)、3.77~241.56μg/mL(r=0.999 9)、7.31~468.11μg/mL(r=0.9999)、5.18~331.56μg/mL(r=0.999 9);定量限分别为1.10、0.85、1.02、0.34、0.84、1.43、0.94、3.66、2.59μg/mL,检测限分别为0.27、0.21、0.51、0.17、0.42、0.72、0.47、0.91、1.30μg/mL;精密度、稳定性、重复性试验的RSD<3.0%;加样回收率分别为96.35%~103.10%(RSD=2.72%,n=6)、96.76%~103.24%(RSD=2.49%,n=6)、97.01%~101.39%(RSD=1.64%,n=6)、97.32%~104.01%(RSD=2.61%,n=6)、95.76%~103.60%(RSD=2.92%,n=6)、95.07%~102.59%(RSD=2.92%,n=6)、95.77%~101.43%(RSD=2.03%,n=6)、95.11%~103.72(RSD=3.19%,n=6)、95.23%~103.34(RSD=3.24%,n=6)。结论:该方法简便快速、准确可靠、重复性好,适用于同时测定六神丸中蟾蜍二烯内酯类成分的含量。     

牛蒡子炒制过程中脂肪油成分的变化

目的研究牛蒡子Arctii Fructus炒制过程中脂肪油成分的变化。方法采用超声、索氏、水浴回流法分别提取牛蒡子及其不同时间点(3、5、10、15、20 min)炒制品中的脂肪油,并对其进行甲酯化,通过GC-MS法分析鉴定,考察其变化情况及各成分相对含有量。结果超声法提取脂肪油的得率最高,甲酯化样品中的成分种类和含有量也较高。牛蒡子在炒制过程中新生成30种脂肪油成分,并且生品中有14种在炒制后未检测出。结论牛蒡子在140℃下炒制时脂肪油含有量显著降低,可能与其炒制后缓和寒滑之性有关。     

正交试验优选四逆汤机械煎煮工艺

目的:优化四逆汤机械煎煮工艺。方法:以苯甲酰新乌头原碱、甘草苷、甘草酸和6-姜酚的含量为考核指标,采用RP-HPLC法测定指标成分含量,通过单因素试验和正交设计考察加水量、浸泡时间、煎煮时间及煎煮次数等影响因素,优选四逆汤机械煎煮工艺。结果:四逆汤最佳机械煎煮工艺为浸泡时间60 min,煎煮时间60 min,加水量10倍,煎煮2次。结论:优化的煎煮工艺合理可行,为提高四逆汤剂质量与临床疗效提供实验基础。     

多指标正交试验优化菊花提取工艺

目的:通过正交试验设计,探索量化的菊花评价指标,对菊花的提取工艺进行优化.方法:选择乙醇浓度、乙醇倍数、提取时间、提取次数4个因素,采用L9(34)安排试验,以菊花指纹图谱中8个主要共有峰的峰面积和浸出物含量作为指标,进行综合评价.结果:优选出菊花最佳提取工艺,采用超声波提取法,加入30倍80％乙醇溶液,提取40 min,共2次.结论:优化的提取工艺结果可靠,评价指标可控,对于规范菊花的提取工艺和菊花饮片的质量控制具有一定的意义.     

中药饮片炮制工艺现代研究中存在的问题与对策北大核心CSCD

中药炮制是中药区别于天然药物和植物药的主要特色,是中医临床用药的主要特点。中药炮制工艺研究是实现中药饮片炮制规范化和标准化的重要环节,亟待引起高度重视。目前,在中药饮片炮制工艺研究中还存在很多问题,突出表现在炮制工艺不统一,工艺参数差异大,饮片生产工艺不稳定,导致饮片质量不可控,影响了中医的临床疗效。该文着眼于建立统一规范的炮制工艺,在全面分析当前中药饮片炮制工艺研究现状的基础上,提出中药炮制工艺研究的对策,对于建立规范化的中药炮制工艺具有指导意义。     

大黄附子汤血清药物化学初步研究

目的 对大黄附子汤进行血清药物化学初步研究,通过分析入血成分探讨该复方发挥药效的物质基础。方法 采用血清药物化学的研究方法,同时建立大黄附子汤及大鼠ig给予大黄附子汤后血清HPLC指纹图谱,通过分析比较分别给予大黄附子汤、单味生药所得血清样品,初步鉴定大黄附子汤在大鼠血清中的移行成分。结果 大鼠ig给予大黄附子汤后,血清中发现18个入血成分,其中14个为代谢产物;4个为原型成分。结论 大黄附子汤入血成分主要来自大黄和附子,复方血清药物化学研究为深入阐述大黄附子汤药效物质基础提供依据。     

傅里叶变换红外光谱快速鉴别当归与硫磺熏蒸当归的研究

目的:利用傅里叶变换红外(FTIR)光谱法并结合二阶导数谱对当归与硫磺熏蒸当归进行快速鉴别。方法:采用傅里叶变换红外光谱法对当归与硫磺熏蒸当归的醇提物和水提物进行对比分析,并结合二阶导数进行进一步放大分析。结果:在红外光谱中非熏当归与硫熏当归的醇提物和水提物均有差异,而通过具有高分辨力的二阶导数光谱对醇提物和水提物进行分析后,区分效果更加明显。红外光谱显示,在醇提物中,硫磺熏蒸后当归吸收峰明显减少,且有新吸收峰出现;水提物中,当归与硫磺熏蒸当归在1 000～400 cm-1波长的"指纹区"变化较明显。二阶导数光谱显示,在醇提物中,硫磺熏蒸当归在约3 578,3 541 cm-1吸收峰减弱和消失,约1 400～1 200 cm-1以及800～600 cm-1两者有较明显变化;水提物中,在约3 900～3 850 cm-1以及3 800～3 750 cm-1附近两者有差异。结论:利用傅里叶变换红外光谱法结合二阶导数可以高效、简便、准确地鉴别当归与硫磺熏蒸当归,为当归药材的质量控制提供鉴别依据。