山楂的化学成分、药理作用及质量标志物（Q-Marker）预测

山楂是我国传统的药材,具有健胃消食、行气散瘀、化浊调脂的功效。其主要化学成分类型为黄酮类、萜类、有机酸类、多糖类等。现代药理研究表明,山楂具有促进胃肠蠕动及软化心脑血管方面的作用。此外,还具有调节免疫、抗氧化、抗肿瘤、抑菌等作用。因山楂具有多基原、多功效、多炮制品的特点,而《中国药典》中指标成分仅为枸橼酸,故对山楂的化学成分、药理作用进行了总结概括,并根据质量标志物(Q-Marker)的概念从植物化学成分专有性、化学成分与有效成分、化学成分可测性等方面进行了分析,有机酸类和黄酮类中的槲皮素、金丝桃苷、芦丁、山柰酚、牡荆素-4′-鼠李糖苷、牡荆素、牡荆素鼠李糖苷可作为Q-Marker成分,为山楂的质量评价研究提供依据。     

红豆属植物化学成分及其药理活性研究进展

豆科红豆属Ormosia Jacks.植物共有135种,中国有35种,2变种,2变型,主要分布于福建、广东、广西、云南等地,具有较高的药用价值。目前,红豆属植物中已发现的化学成分主要有生物碱类、黄酮类、三萜类及其他类型化合物,具有良好的抗氧化、抗癌、杀虫、抑菌等药理活性。对红豆属植物的化学成分及药理活性进行综述,为进一步开发该属药用植物资源和有效物质基础提供理论依据。     

高良姜不同部位胃肠解痉及镇痛作用的比较研究

目的比较高良姜水煎液及不同部位(黄酮、二芳基庚烷、挥发油)的胃肠解痉及镇痛作用,为探讨高良姜调理脾胃的药效物质基础提供依据。方法采用小肠炭末推进法观察高良姜不同部位对正常小鼠小肠运动的影响;以冰番泻叶致小鼠脾胃虚寒泄泻模型考察其抗寒证腹泻作用;采用扭体法及甲醛致痛法考察其镇痛作用;采用兔体外回肠试验观察其对正常肠肌收缩和氯化乙酰胆碱(Ach)、氯化钡(BaCl2)所致体外肠肌收缩及对Ach诱导兔回肠平滑肌内钙释放和外钙收缩的解痉作用。结果高良姜水煎液、黄酮部位、二芳基庚烷部位能明显降低脾胃虚寒小鼠的腹泻指数(P<0.01,P<0.05);仅黄酮部位高剂量对正常小鼠小肠推进运动有明显抑制(P<0.05);高良姜水煎液、黄酮部位、二芳基庚烷部位能不同程度减少小鼠的扭体次数,缩短甲醛致痛后小鼠舔后足时间(P<0.01,P<0.05),其中二芳基庚烷部位作用最强;高良姜水煎液、黄酮部位、二芳基庚烷部位能明显抑制正常情况下体外肠收缩(P<0.01,P<0.05);高良姜3个提取物的低、中、高浓度组对Ach、BaCl2所引起的体外肠收缩均有明显抑制作用(P<0.01,P<0.05),抑制率与药物终浓度呈一定量效关系;对Ach诱导兔回肠平滑肌内钙释放和外钙收缩均有明显抑制作用(P<0.01,P<0.05)。结论高良姜黄酮部位和二芳基庚烷部位为其解痉止痛治疗脾胃寒证相关疾病的主要有效部位,其中胃肠解痉作用以黄酮类较强,镇痛作用则以二芳基庚烷部位更强。     

湖北海棠总黄酮对卵巢早衰大鼠卵巢功能及骨代谢的影响

目的观察湖北海棠总黄酮对卵巢早衰大鼠卵巢功能及骨代谢的影响。方法将48只成年雌性大鼠随机分为空白组、模型组、戊酸雌二醇组及湖北海棠总黄酮高、中、低剂量组,每组8只。除空白组外,其余各组每天给予灌胃雷公藤多苷片(75 mg/kg),连续14 d,复制卵巢早衰模型。第15天起,戊酸雌二醇组给予灌胃戊酸雌二醇(1 mg/kg);湖北海棠总黄酮高、中、低剂量组分别给予灌胃湖北海棠总黄酮(160、80、40 mg/kg),每日1次,连续给药21 d。观察各组大鼠:动情周期;卵巢指数、子宫指数;血清中雌激素(E2)、孕激素(P)、卵泡刺激素(FSH)、黄体生成素(LH)水平变化;卵巢、子宫形态学变化;血清碱性磷酸酶(ALP)、骨碱性磷酸酶(BALP)活性、1,25(OH)_2D_3含量、超氧化物歧化酶(SOD)活力、丙二醛(MDA)含量,检测卵巢组织中ERα的表达。结果与空白组比较,模型组大鼠动情周期紊乱,卵巢指数、子宫指数降低,血清中E2、P水平降低,FSH水平升高(P0. 05,P0. 01)。与模型组比较,戊酸雌二醇组和湖北海棠总黄酮治疗组血清生殖激素水平得到明显改善(P0. 05),卵巢内生长卵泡数量增多,子宫内膜增厚,血清中ALP活力、BALP含量降低,1,25(OH)_2D_3含量升高(P0. 05,P0. 01);血清中SOD活力增强,MDA含量降低;卵巢组织中颗粒细胞、基质细胞ERα的表达增强。结论湖北海棠总黄酮对卵巢早衰大鼠卵巢及骨质疏松具有一定的治疗保护作用,其作用机制可能与体内抗氧化能力、增强颗粒细胞内雌激素受体的表达密切相关。     

健康人体对广金钱草总黄酮胶囊单次给药的耐受试验研究

目的：探讨健康志愿者单次口服不同剂量广金钱草总黄酮胶囊的安全性和耐受性。方法：采用随机双盲安慰剂对照（试验组∶安慰剂组＝4∶1）、单剂量递增设计,将54例符合入选标准的受试者分为试验组46例、安慰剂组8例。试验组受试者分别单剂量口服广金钱草总黄酮胶囊133、399、798、1197、1596、1995、2394 mg,给药后定时进行血常规、尿常规、血生化、心电图、凝血功能监测,并记录生命体征和不良反应发生情况。结果：54例受试者均完成研究,试验组46例受试者中有9例出现了不良反应（占试验组受试者的19.6％）;安慰剂组8例受试者中,2例发生了不良反应（占安慰剂组受试者的25-0％）,不能除外与试验药物的可能关系,其他受试者无不良反应发生。结论：健康人体单次服用133～2394 mg广金钱草总黄酮胶囊较为安全,耐受性良好。     

藤茶总黄酮对大鼠脑缺血再灌损伤的保护作用

目的 探讨藤茶总黄酮对大鼠脑缺血后再灌注损伤的保护作用以及可能的作用机制。方法 阻断大鼠大脑中动脉血流制备大鼠脑缺血模型。96只Wistar大鼠,随机分为假手术组、模型对照组、阳性药组、藤茶总黄酮高、中、低剂量组。阳性药组以尼莫地平注射液10 mg·kg^-1·d^-1腹腔注射,藤茶总黄酮高、中、低剂量组分别以80,40,20 mg·kg^-1·d^-1灌胃给药,模型组和假手术组给予相同体积的生理盐水,每天1次,术前5 d开始给药。给药动物脑缺血2 h后再灌注24 h,处死动物。观察脑缺血大鼠神经行为学;TTC染色计算大鼠脑梗死面积;测定脑组织中SOD活性、MDA含量。结果 与模型组相比,藤茶总黄酮高、中剂量组均能减少梗死面积（P〈0.05）,且大脑SOD活力显著升高（P〈0.05）,MDA含量显著降低（P〈0.05）。结论 藤茶总黄酮对大鼠局灶性脑缺血损伤具有保护作用,其机制可能与抗氧自由基损伤有关。     

葛根总黄酮提取工艺优化研究

目的优选葛根总黄酮的最佳提取工艺。方法以乙醇为提取溶剂,正交试验L9（3^4）设计对提取溶剂浓度,提取时间和料液比进行考察;选用特征峰图谱方法所测得的特征峰面积总和、葛根素转移率和固体含量作为评价指标,计算综合得分,以最终得分确定葛根总黄酮的最佳工艺条件。结果影响葛根总黄酮提取的主要因素是溶剂浓度,其次是提取时间,再次是料液比,最佳提取工艺为A2B3C2D2,即,乙醇浓度70%,提取时间3 h,提取次数2次,料液比为1∶8。结论验证试验表明最佳工艺下总黄酮提取率稳定,提取率高,提取工艺合理可行。     

UV法和HPLC法测定甘草总黄酮混悬液中总黄酮和查尔酮含量

目的：建立甘草总黄酮混悬液中总黄酮和甘草查尔酮的含量测定方法,为该制剂的质量控制提供依据。方法采用紫外分光光度法（ UV）和高效液相色谱（ HPLC）法测定总黄酮和甘草查尔酮的含量。结果方法准确可靠,专属性强,阴性无干扰。结论通过线性关系、精密度试验、重复性试验及回收率试验等证明所建立的含量测定方法是可行的。     

In vitro Antioxidant and Antibacterial Activities of Methanol Extract of Kyllinga nemoralis

The present study was designed to evaluate the antioxidant and antibacterial activity of methanol extract of Kyllinga nemoralis. Six different in vitro antioxidant assays including 2,2-diphenyl-1-picrylhydrazyl, hydroxyl radical, superoxide anion radical, hydrogen peroxide radical, ferric reducing antioxidant power assay and reducing power were carried out to ensure the scavenging effect of the plant on free radicals. In addition, total antioxidant capacity assay, total phenolic contents, tannins, flavonoids and flavonol contents of the plant were also analysed by the standard protocols. Kyllinga nemoralis exhibited high antioxidant activity on 2,2-diphenyl-1-picrylhydrazyl assay (IC₅₀= 90 μg/ml), superoxide radical scavenging assay (IC₅₀= 180 μg/ml) and hydrogen peroxide radical scavenging assay (IC₅₀= 200 μg/ml), compared with standards. These observations provide comprehensible supporting evidence for the antioxidant potential of the plant extract. Reducing power (IC₅₀= 213.16 μg/ml) and hydroxyl radical scavenging activity (IC₅₀= 223 μg/ml) of the plant extract was remarkable. The methanol extract of K. nemoralis exhibited significant antimicrobial activity against Gram-positive human pathogenic bacteria. Standard in vitro antioxidant assays assessed the electron donating ability of the plant extract in scavenging free radicals. The inhibitory effect of the plant extract against bacterial pathogens may be due to the presence of phytochemicals. Thus, the results suggest that Kyllinga nemoralis is a potential source of antioxidants and could serve as the base for drug development.     

木瓜总黄酮抗肿瘤活性研究

目的:研究木瓜总黄酮抗肿瘤活性。方法:通过乙醇-正丁醇萃取方法提取木瓜总黄酮;通过分子药物筛选模型、酶联免疫法检测木瓜总黄酮对免疫共刺激分子程序性死亡因子(PD)-1与其配体(PD-L1)结合的抑制作用。通过H22肿瘤细胞模型小鼠,观察木瓜总黄酮对模型小鼠体内肿瘤体积与存活时间的影响;流式细胞仪测定小鼠腹水中肿瘤细胞及淋巴细胞表面相关分子的表达。结果:正丁醇馏分中木瓜总黄酮占85%。木瓜总黄酮具有抑制PD-1和PD-L1结合的作用,且抑制效率具有剂量依赖性。木瓜总黄酮在复制模型10 d后对模型小鼠体内肿瘤有明显抑制作用;对S180细胞表面PD-L1表达具有明显抑制作用,对体内淋巴细胞侵润有明显增强作用。结论:木瓜总黄酮可以抑制PD-1与PD-L1的结合,同时可降低肿瘤细胞表面PD-L1的表达从而促进机体对肿瘤的免疫应答,最终达到抑制肿瘤生长,提高肿瘤鼠存活率的作用。