乌饭树叶黄酮对糖尿病小鼠胰岛形态和功能的影响

目的：探讨乌饭树叶黄酮对链脲佐菌素诱导的糖尿病小鼠的胰岛形态和功能的影响。方法：采用昆明小鼠作为研究对象,以静脉注射链脲佐菌素致小鼠体内诱导形成糖尿病模型。造模成功后将糖尿病小鼠随机分为模型对照组、二甲双胍对照组、80 mg·kg^-1·d^-1和160 mg·kg^-1·d^-1乌饭树叶黄酮组,另设有空白对照组。随后各组小鼠连续给予相应药物14 d。末次给药后,各组小鼠经过夜禁食,测其空腹血糖水平,而后收集小鼠血清和胰腺标本。ELISA法检测血清胰岛素;胰腺组织制备匀浆用于超氧化物歧化酶（superoxide dismutase,SOD）、谷胱甘肽过氧化物酶（glutathione peroxidase,GSH-Px）的活性和丙二醛（malondialdehyde,MDA）含量;测定胰腺组织中肿瘤坏死因子α（tumor necrosis factor-α,TNF-α）和白细胞介素6（interleukin 6,IL-6）水平;并以HE染色及透射电镜观察胰岛组织病理学和超微结构变化。结果：与模型组相比较,糖尿病小鼠经乌饭树叶黄酮干预后空腹血糖有不同程度下降（P<0.05）;乌饭树叶黄酮受试组的血清胰岛素含量明显比模型对照组高（P<0.05）;与模型对照组比较,乌饭树叶黄酮组的胰腺组织中SOD和GSH-Px活性显著升高,MDA含量则明显下降,与此同时,炎症因子TNF-α和IL-6也明显下降。糖尿病小鼠的胰腺组织病理形态学和超微机构改变也在经乌饭树叶黄酮干预后有所改善。结论：乌饭树叶黄酮可降低糖尿病小鼠血糖,该作用可能与其能改善糖尿病小鼠血脂代谢和胰腺组织的氧化应激状态进而减少炎症反应有关。     

柿叶总黄酮对急性肝损伤小鼠肝组织的保护作用

目的探讨柿叶总黄酮(PLF)对四氯化碳(CCl 4)诱导的小鼠急性肝损伤的保护作用。方法采用CCl 4肝损伤模型,测定小鼠血清中谷丙转氨酶(ALT)和谷草转氨酶(AST)的含量及肝组织中超氧化物歧化酶(SOD)、脂质过氧化物丙二醛(MDA)、还原型谷胱甘肽(GSH)和肿瘤坏死因子-α(TNF-α)的含量,HE染色观察肝脏组织病理形态学的改变。结果PLF高、中、低剂量组均能降低肝损伤小鼠ALT和AST的含量,提高肝组织SOD和GSH含量,降低MDA和TNF-α含量,并能改善肝组织的病理损伤程度。结论PLF对CCl 4所致的小鼠肝损伤有较好的保护作用,其作用机制可能与提高小鼠的抗脂质氧化能力有关。     

Comparative study of total phenolics,flavonoids contents and evaluation of antioxidant and antimicrobial activities of different polarities fruits crude extracts of Datura metel L.

ObjectiveTo determine the total phenolics and flavonoids and to evaluate antioxidant and antimicrobial activities of different extracts from fruits of Datura metel (D. metel).MethodsDifferent crude extracts from the fruits of D. metel were subjected to determination of total phenolics, flavonoids, antioxidant and antimicrobial activities by established methods.ResutlsThe total phenolics results showed that ethyl acetate extract was the most efficient (60.26%) compared to hexane, chloroform, butanol and methanol extracts which had phenolic contents of 50.08, 35.50, 52.54 and 26.49%, respectively. Almost similar results were obtained from the fruits crude extracts for total flavonoids and results found that methanol crude extract was the highest (1.71%) compared to other crude extracts. The antioxidant activity results showed that methanol extract acted the highest activity compared to other extracts and in the order of methanol>ethyl acetate>hexane>chloroform>butanol extract. All extracts were displayed moderate antibacterial potential against the tested bacteria such as Staphylococcus aureus, Escherichia coli and Pseudomonus aeruginosa in the range of 0%–10%.ConclusionsThe results of this present study clearly showed that the crude extracts of D. metel demenstrated antimicrobial and antioxidant activities and it may act as potential antioxidant sources for human biological system.     

基于UPLC-Q-TOF/MS的渴络欣胶囊化学成分研究

目的 采用超高效液相色谱-四级杆-飞行时间质谱（UPLC-Q-TOF-MS）技术对中药复方渴络欣胶囊中的化学成分进行研究。方法 采用ACQUITY UPLC HSS T3 C₁₈色谱柱（100 mm×2.1 mm,1.8 μm）,以甲醇-0.1%甲酸水溶液为流动相梯度洗脱,体积流量为0.3 mL/min;采用ESI源在正、负离子模式下分别采集数据。根据化合物精确相对分子质量及二级碎片离子信息,结合参考文献数据,鉴定渴络欣胶囊的主要化学成分。结果 从渴络欣胶囊中分离和鉴定出54个化学成分,包括蒽醌类化合物10个、黄酮类化合物10个、萜类化合物7个、酚类化合物16个等。结论 首次采用UPLC-Q-TOF/MS联用技术研究渴络欣胶囊中化学成分,进一步明确了其物质基础。     

红树秋茄提取物抗氧化及抗紫外活性研究

目的:研究秋茄总黄酮的体外抗氧化活性及抗紫外线辐射作用。方法:采用DPPH法、ABTS法、FRAP法,考察秋茄总黄酮的体外抗氧化活性;采用UV扫描、光溶血试验考察秋茄抗紫外辐射活性。结果:DPPH法、ABTS法、FRAP法均显示秋茄总黄酮有较强的抗氧化活性,秋茄总黄酮在UV-A区和UV-B区均表现出良好的抗紫外辐射能力;光溶血实验中,随着总黄酮浓度的增大,溶血率的下降幅度变大。结论:秋茄总黄酮具有广谱抗紫外线能力和良好的体外抗氧化活性。     

Validation of flavonoids as potential dipeptidyl peptidase III inhibitors: Experimental and computational approach

Fifteen flavonoids were studied for their inhibitory activity against human dipeptidyl peptidase III (hDPP III) combining an in vitro assay with an in silico molecular modeling study. All analyzed flavonoids showed inhibitory effects against hDPP III with the IC₅₀ values ranging from 22.0 to 437.2 μm . Our 3D QSAR studies indicate that the presence of hydrophilic regions at a flavonoid molecule increases its inhibitory activity, while the higher percentage of hydrophobic surfaces has negative impact on enzyme inhibition. Furthermore, molecular dynamics (MD) simulations of the complex of hDPP III with one of the most potent inhibitors, luteolin, were performed, and binding mode analysis revealed that the 3′ and 4′ hydroxyl group on B‐ring as well as 5 and 7 hydroxyl group on A‐ring helps luteolin to interact with the Asn391, Asn406, Tyr417, His450, Glu451, Val447, Glu512, Asn545, Gln566, and Arg572 residues. The MD results clearly provide valuable information explaining the importance of flavonoid hydroxyl groups in the mechanism for the binding pattern at the active site of hDPP III.     

不同产地滇黄精丛枝菌根真菌、深色有隔内生真菌定殖调查及与主要功效成分含量相关性分析

目的调查不同产地滇黄精根系中丛枝菌根真菌(AMF)和深色有隔内生真菌(DSE)定殖情况,并探讨其与主要功效成分之间的相关性。方法以产自于云南省5个样地的滇黄精为研究对象,采用碱解离-酸性品红染色法,调查AMF和DSE在滇黄精须根部位的定殖情况,并对典型形态结构进行拍照分析;采用硫酸苯酚法、香草醛-冰醋酸-高氯酸比色法、分光光度法和醇溶热浸法测定滇黄精根状茎中多糖、薯蓣皂苷元、总黄酮和浸出物含量,并通过皮尔森相关系数法分析AMF及其典型结构定殖率、DSE及其典型结构定殖率与4种功效成分含量之间的相关性。结果在5个样地中,AMF和DSE在滇黄精须根中的平均定殖率范围分别为26.25%～57.54%、31.67%～45.19%,其中样地红河州蒙自县(HHMZ)AMF和DSE定殖率均高于其他样地。4种功效成分与AMF、DSE定殖率及典型结构定殖率之间均呈正相关,其中多糖、薯蓣皂苷元和总黄酮含量与AMF、DSE定殖率相关性相对较高,AMF/DSE相关系数分别为0.838/0.887、0.819/0.703、0.785/0.855,且多糖含量与AMF菌丝定殖率、DSE定殖率呈显著相关。此外,AMF及典型结构定殖率与DSE及典型结构定殖率之间、4种功效成分含量两两之间均存有较高的相关性。结论 AMF和DSE在滇黄精须根中有着较高的定殖率,且与主要功效成分含量之间呈正相关。本研究为实施滇黄精生态种植、采用生物手段增产增收提供了数据支持和实验依据。     

青龙衣黄酮类化学成分研究

目的研究青龙衣(核桃楸Juglans mandshurica未成熟果实的外果皮)的化学成分。方法采用反复硅胶柱色谱、SephadexLH-20柱色谱和ODS柱色谱法等进行分离纯化,并运用NMR波谱技术鉴定化合物的结构。结果从青龙衣95%乙醇提取物中分离得到14个化合物,分别鉴定为芹菜素(1)、苜蓿素(2)、异泽兰黄素(3)、3,7,8,3′-四羟基-4′-甲氧基黄酮(4)、3,5-二羟基-7-甲氧基-3′,4′-亚甲二氧基黄酮(5)、花旗松素(6)、槲皮素-3-O-(6″-没食子酰基)-β-D-半乳糖苷(7)、槲皮素-3-O-(4″-O-乙酰基)-α-L-鼠李糖苷(8)、黄杞苷(9)、异黄杞苷(10)、山柰酚-3-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(11)、槲皮素-3-O-β-D-葡萄糖醛酸苷(12)、槲皮素-3-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(13)、杨梅素-3-O-β-D-葡萄糖醛酸苷(14)。结论化合物1～10、12、14为首次从青龙衣中分离得到。     

青蒿化学成分及药理作用研究进展

青蒿为常用中药,主要含有倍半萜、二萜、黄酮、苯丙酸、香豆素、黄酮和挥发油等多种类型化学成分,具有抗疟疾、抗肿瘤、抑菌杀虫、解热抗炎、免疫调节等药理活性。显著的抗疟活性使青蒿较早就用于疟疾的治疗。对近年来有关青蒿的化学成分及药理活性进行综述,以期为其进一步的开发与合理利用提供参考。     

山银花、金银花中绿原酸和总黄酮含量及抗氧化活性测定

目的对3个不同产地山银花和金银花中绿原酸、总黄酮含量及抗氧化活性进行分析,并比较之间的差异。方法对绿原酸提取条件进行优化,最佳提取条件为65℃下60%乙醇溶液按料液比1∶20超声提取30 min;总黄酮最佳提取条件为65℃下用60%甲醇溶液按料液比1∶10超声提取30 min。分别采用高效液相色谱法和紫外分光光度法对样品的绿原酸和总黄酮进行含量测定,并用DPPH自由基清除率来检测山银花、金银花的抗氧化活性。结果建立了良好的绿原酸和总黄酮含量分析方法,绿原酸在0.119～1.190 mg/m L内线性关系良好,r2为0.999 2(n=6);总黄酮在8.48～50.88μg/m L内线性关系良好,r2为0.999 5(n=6)。湖南产地山银花绿原酸量、总黄酮量及自由基清除率分别为3.99%、13.43%、62.41%。重庆产地山银花绿原酸量、总黄酮量及自由基清除率分别为3.29%、10.08%、51.48%。广西产地金银花绿原酸量、总黄酮量、自由基清除率分别为2.55%、7.10%、39.51%。结论提出了结合化学成分分析和抗氧化性活性来比较不同产地山银花和金银花之间区别的分析方法,从"谱-效"结合思路,为山银花和金银花质量控制及鉴别提供一种新的模式。