对乙酰氨基酚栓剂人体相对生物利用度和生物等效性

目的:研究进口试验制剂与国产对乙酰氨基酚栓剂(参比制剂)的相对生物利用度和生物等效性.方法:采用HPLC法测定18例健康男性志愿者单次交叉直肠给予参比制剂2粒(300mg)及试验制剂2粒(250mg)后的血药浓度,经CRFB软件处理,计算其药动学参数和相对生物利用度,评价两制剂的生物等效性.结果:试验制剂和参比制剂的t1/2分别为(3.94±1.54)和(3.81±1.24)h;Tmax分别为(1.56±0.57)和(1.58±0.43)h;平均滞留时间MRT0～tn分别为(5.67±1.44)和(5.40±1.28)h;Cmax分别为(1.73±0.38)和(1.61±0.34)μg·mL-1;AUC0～tn分别为(8.01±2.20)和(7.54±1.82)μg·h·mL-1.试验品与参比品的相对生物利用度为(109.07±27.92)%,经统计学处理,试验品AUC0～t的90%置信区间为97.20%～115.85%,Cmax的90%置信区间为98.64%～116.97%.结论:两制剂生物等效.     

《伤寒论》太阳篇方证探析(下)

(续) 3五苓散方证类 五苓散方证类包括五苓散原方原证,及由五苓散加减变化而来的方和证两方面.     

萘普生口服混悬液的相对生物利用度研究

萘普生(Naproxen,甲氧萘丙酸)是常用的非甾体消炎镇痛药,主要用于治疗风湿性关节炎、类风湿性关节炎、骨关节炎、强直性脊椎炎、各种类型的风湿肌腱炎、肩关节周围炎等[1].萘普生口服混悬液是萘普生新剂型,我们对萘普生口服混悬液和片剂进行了药物动力学及相对生物利用度的研究,为临床合理用药提供药物动力学依据.     

复方利福平肠溶四联制剂中利福平在犬体内的生物利用度研究

复方利福平肠溶四联制剂是抗结核新药,主要成份有利福平、异烟肼、吡嗪酰胺和盐酸乙胺丁醇,其特点是利福平为肠溶微丸,在小肠上部释放,其他3药为胃溶微丸,本文比较了肠溶四联制剂与普通四联制剂中利福平在犬体内的相对生物利用度.     

枸橼酸莫沙必利分散片在健康人体的相对生物利用度

目的 研究两种枸橼酸莫沙必利分散片的生物等效性。方法 22例健康受试者随机交叉、单剂口服试验与参比枸橼酸莫沙必利分散片各10 mg,用HPLc法测定血浆中莫沙必利的药物浓度,计算两制剂的药代动力学参数及相对生物利用度,并进行生物等效性评价。结果 试验与参比枸橼酸莫沙必利分散片AUC0-t分别为117.64 36.88,113.33±41.11μg·h·L-1,Cmax分别为67.27±27.27,62.67±25.68μg·L-1,tmax分别为0.50±O.23,0.75±0.31 h。枸橼酸莫沙比利分散片的相对生物利用度为(107.6±24.7)％。结论两制剂具有生物等效性,但试验药枸橼酸莫沙必利分散片达峰更快。     

西洛他唑片在健康人体的药代动力学和生物等效性

目的 研究西洛他唑片剂的药代动力学及相对生物利用度。方法 用随机分组自身对照方法,18例健康男性受试者单次口服西洛他唑参比和试验制剂100mg后,用反相高效液相色谱法测定血浆中西洛他唑的浓度,用3P97药代动力学软件进行参数计算及生物等效性评价。结果 2种西洛他唑片在健康受试者体内的药-时曲线均符合二室模型,参比与试验制剂的主要药动学参数:Cmax分别为(844 ± 335),(937 ± 294) ng.mL-1;tmax为(3.17 ± 1.10), (3.22 ± 1.06) h;t1/2α为(2.30 ± 1.08), (2.23 ± 0.93) h;t1/2β为(11.97 ± 3.54), (11.13 ± 2.70) h ;AUC0-t为(10.58 ± 3.50), (10.95 ± 3.23) mg.h.mL-1,AUC0-∞为(11.14 ± 3.50), (11.43 ± 3.23) mg.h.mL-1。试验制剂的相对生物利用度分别为F0-t=(108.39 ± 29.72)%和F0-∞=(106.83 ± 27.84)%。结论 试验和参比制剂具有生物等效性。     

干法压片密度一致性调控机制与准则模拟研究

目的 针对干法压片溶解特性与一致性难以调控的共性问题，模拟研究干法压片密度一致性的调控机制与准则。方法 基于Edinburgh Elastic-Plastic Adhesion接触模型，构建干法压片的集粉体螺杆输送与滚压压片于一体的协同耦合模拟仿真方法，提出通过体积流量压缩比调控干法压片相对密度及其一致性的技术，诠释其调控机理。结果 模拟建立了平均相对密度与体积流量压缩比的协同耦合线性关联控制模型，满足压片溶解特性和强度所需的临界体积流量压缩比为0.91，揭示了压片均匀性与稳定性RSD与体积流量压缩比协同耦合演化规律，调控压片均匀性与稳定性RSD<5%的体积流量压缩比取值空间为0.58~1.31。结论 同时保证溶解特性与一致性技术要求的调控准则是干法滚压制粒机的体积流量压缩比应设置在0.91~1.31的取值空间内。     

离心机转速及相对离心力的正确表示

离心机转速用rpm表示已是非法定单位的写法。正确的写法是:当低速离心时(1万转以下)用r/min表示;当高速或超速离心时(1万转以上)用相对离心力"×g"表示,g是斜体,前面是乘号。     

剖宫产400例相对指征临床分析

目的分析剖宫产的相对指征,探讨剖宫产率上升的原因。方法回顾性分析400例行剖宫产孕妇的临床资料。结果 400例剖宫产相对指征为相对头盆不称88例(22.0%)、活跃期停滞72例(18.0%)、宫内窘迫54例(13.5%)、胎膜早破40例(10.0%)、脐绕颈40例(10.0%)、臀位35例(8.8%)、过期妊娠28例(7.0%)、羊水过少25例(6.2%)、妊娠高血压综合征10例(2.5%)、双胎8例(2.0%)。结论术前对孕妇进行系统管理、细致观察及正确处理,视其动态发展,真正掌握剖宫产手术指征,降低剖宫产率。