白花前胡丙素C-3′和C-4′反式结构类似物的半合成白花前胡丙素C-3′和C-4′反式结构类似物的半合成

目的对白花前胡丙素［(+)-praeruptorin A］进行结构修饰,半合成C-3′和C-4′反式结构类似物,寻找活性化合物。方法首先从白花前胡(Peucedanum praeruptorum)根中分离得到白花前胡丙素,从白花前胡丙素出发,运用碱水解及各种酰化反应,半合成各种结构修饰产物。结果首次合成了17个白花前胡丙素C-3′和C-4′反式结构类似物,通过IR,¹HNMR,MS等方法确定它们的结构。结论17个化合物均为新化合物,其中一些新化合物有显著的钙离子拮抗活性,首次证明C-3′和C-4′反式结构的这类化合物同样具有活性。     

8-氨基-3-四氢呋喃甲基苯并吗吩烷的合成及药理活性

目的设计并合成与环佐辛有类似的阿片受体亲和活性、在体内具有较长作用时间的3-四氢呋喃甲基苯并吗吩烷类似物。方法8-三氟甲磺酸酯-3-四氢呋喃甲基苯并吗吩烷经催化氨化制得目标物，对目标物进行受体亲和力测定。结果8-氨基及8-苯氨基化合物在体外与μ,δ和κ受体的亲和力均较相应的8-羟基化合物低。结论目标化合物的体外受体亲和力相对较低，但此结果尚不能完全说明其在体内的作用情况及其可否用于毒品成瘾的治疗。进一步研究正在进行。     

HEPT类HIV-1逆转录酶抑制剂的研究进展

逆转录酶是设计抗艾滋病药物研究的选择性靶酶,从作用机制、构效关系等方面综述HEPT及其类似物作为HIV-1逆转录酶抑制剂的研究进展.     

抗组胺药Fexofenadine Hydrochloride

Fexofenadinehydrochloride又名MDL 16 4 5 5A ,属组胺H1受体拮抗剂。组胺H1 受体拮抗剂已于2 0世纪4 0年代应用于临床,实践证明这类药物对多种过敏反应有治疗作用。由于经典的组胺H1 受体拮抗剂有镇静作用,许多制药企业都致力于开发无镇静作用的组胺H1 受体拮抗剂。近12年来,已报道的无镇静作用的抗组胺药物已超过11种。1994年上市的特非那定就是这类非镇静性抗组胺药物中的领先药物。药理活性　特非那定是一种手性药物,治疗中用其外消旋体,口服后被迅速吸收,有肝首过效应,完全代谢后有两种主要产物,其中之一就是羧酸类似物fexofenadin…     

苯丙素苷及其类似物的合成研究

利用葡萄糖6位羟基活性较高的特性, 2-(取代)苯乙基-β-D-吡喃葡萄糖苷在低温条件下直接与(取代)肉桂酰氯反应,区域选择性地生成6位酰化的葡萄糖苷,利用此方法很方便的得到了13个苯丙素苷类似物,利用1H NMR 和13C NMR方法确证了他们的结构.     

治疗早老性痴呆药物的研究现状及前景

 目的：有关早老性痴呆的新药研究近几年在国外已经越来越受到重视，本文主要介绍国外目前治疗早老性痴呆病药物的研究现状及发展前景。方法：通过综述国外有关早老性痴呆病新药研究的资料文献，把早老性痴呆病药物分成4大类进行综述。结果：目前临床用于治疗早老性痴呆病的药物主要是乙酰胆碱酯酶抑制剂类药物。促进乙酰胆碱释放的药物目前正处于不同期的临床研究阶段，或已完成临床研究。结论：β-淀粉样肽可能是导致早老性痴呆病发病的直接原因，因此抗β-淀粉样肽药物是研究治疗早老性痴呆病药物的一个主要研究方向。     

土震素B类似物的合成及其抑制乙酰胆碱酯酶作用的研究

 目的　探索土震素B结构类似物对乙酰胆碱酯酶抑制作用的构效关系。方法　以强效乙酰胆碱酯酶抑制剂土震素B为先导化合物 ,对天然产物酸枣仁皂苷元进行结构简化和改造 ,使其形成A/B环与土震素B一致的立体结构 ,并再引入土震素系列化合物中的芳基结构。用Elisa法测试了所合成的化合物对乙酰胆碱酯酶的抑制活性。结果　合成了两个系列的土震素B的类似物,其中化合物7c和15在10^-4mol·L^-1条件下分别显示出乙酰胆碱酯酶26%和32%的抑制活性。结论　初步探明了此类具有与土震素B的A/B环的立体化学一致的2-烯-1-酮A环结构以及含芳基酯基药效团的化合物对乙酰胆碱酯酶有一定的抑制活性。     

世界药物新闻(七十六)

galsulfase治疗IV型粘多糖病；治疗哮咳的疫苗；tigecycline新的一类抗生素；西地那非治疗肺动脉高压；胰岛素类似物治疗糖尿病；替拉那韦（tipranavir）用于治疗HIV感染     

作用于心血管系统的中草药活性成分结构修饰及类似物合成的研究进展

近年来，随着我国中草药研究的不断深入，众多研究者试图通过以天然活性成分为先导进行结构修饰或类似物的合成，来发现一些新的具有良好生物活性的化合物。本文就1999年以来对作用于心血管系统活性成分的研究进展作一综述。