萘普生的重排法合成

采用碘为重排试剂,使丙酰萘甲醚在原甲酸三乙酯的存在下进行1,2-芳基迁移重排成2-(6-甲氧基-2-萘基)丙酸乙醇,继而碱水解制得dl一萘普生。反应条件温和。总收率57％(以萘甲醚计)。     

布洛芬的氰烷基化合成法

布洛芬(1)是常用的非甾体抗炎镇痛药。合成方法颇多,国内用 Darzens 法生产,     

2-芳基丙酸类消炎镇痛药物的研究──7用1,2-芳基重排法合成酮基布洛芬

以3-溴苯丙酮（2）为起始原料，经1，2-芳基重排、水解制得2-（3-溴苯基）丙酸（3）。再经羧基保护、格氏反应、水解、氧化即得酮基布洛芬（1），总收率43．7％。     

酮洛芬的改进合成法

以间甲基苯甲酸为起始原料,通过傅氏、溴代、氰化、水解反应制得3-苯甲酰苯乙酸,再经相转移催化甲基化生成2-(3-苯甲酰苯基)丙酸甲酯,直接水解合成酮洛芬,总收率54%。本法原料易得,工艺简单,各步收率均较好。     

1—溴—3—烷氧基丙烷合成方法改进

在ＴＥＢＡ存在下，１，３－丙二醇与卤代烷在氢氧化钾和甲苯中回流生成３－烷氧基－１－丙醇（２ａ￣ｃ），继而用原位形成的二溴化亚磷酸三苯酯溴化即得相应的１－溴－３－烷氧基丙烷（１ａ￣ｃ），总收率７６￣８７％。此法操作简便，反应条件温和，适合大量制备。     

d-生物素的立体专一性全合成研究

对confaione的d-生物素(1)全合成进行了改进,从半胱氨酸计算,总收率3.7%。5与4-溴代三苯膦丁酸甲酯进行Wittig-Schlosser缩合反应可立体专一性地转化成反式-烯(6)。以叠氮三甲基硅烷代替叠氮化锂亲核进攻9分子中C3-溴原子,可显著地提高顺式-叠氮内酰胺10的收率。     

2，6－二氯苯酚的合成

２，６－二氯苯酚的合成陈芬儿，万江陵，邓燕（武汉化工学院制药研究室，湖北４３００７４）ＳＹＮＴＨＥＳＩＳＯＦ２，６－ＤＩＣＨＬＯＲＯＰＨＥＮＯＬ￥ＣＨＥＮＦｅｎ－Ｅｒ；ＷＡＮＪｉａｎ－Ｌｉｎｇ；ＤＥＮＧＹａｎ（ＬａｂｏｒａｔｏｒｙｏｆＰｈａｒｍａｃｅ...     

2—芳基丙酸类消炎镇痛药物的研究2 dl—萘普生的新合成法

以２－甲氧基萘为起始原料，经氯代、氯甲基化、氰化、水解制成２－（５－氯－６－甲氧基－２－萘基）乙酸（４），再经固－液相转移催化直接进行α－单甲基化、脱氯即得ｄｌ－萘普生（１），总收率５１．７％。此法原料易得，操作简便，适合工业化生产。     

2－芳基丙酸类消炎镇痛药物的研究5 羟醛缩合法合成酮基布洛芬

以环己酮为起始原料，经Ｓｔｏｒｋ烯胺反应、羟醛缩合、消除、芳构化制得酮基布洛芬，总收率４３．２％。     

碘重排法合成酮基布洛芬

以苯丙酮为原料，经溴化、氰化、水解、Ｆｒｉｅｄｅｌ－Ｃｒａｆｔｓ反应，制得３－丙酰基二苯酮（６），化合物（６）在原甲酸三乙酯中，用碘使之重排，经水解即得酮基布洛芬，总收率为２８％。