可生物降解的聚乳酸羟基乙酸牙周缓释凝胶的研究

目的采用聚乳酸羟基乙酸(PLGA)研制替硝唑牙周缓释凝胶。方法根据聚合物的分子量、浓度、载药量和增塑剂等因素来优选最佳配方。结果聚合物溶液中N-甲基-2-吡咯烷酮(NMP)P、EG400、PLGA(75∶25)的最佳比例为65∶5∶30,5%替硝唑与聚合物溶液均匀混合即得凝胶。凝胶必须在室温下避光保存。结论该凝胶缓释时间长达7d,用于牙周炎的治疗有效。     

不同型号聚羧乙烯对口腔粘附缓释膜质量的比较

目的　比较不同型号生物粘附剂———聚羧乙烯对口腔粘附缓释膜质量的影响。方法　以中药复方溃宁为模型药,通过对给药系统的粘附力、体外释放速率等的测定进行评价。结果　3种膜剂的粘附力分别为CP934:6 6. 8±4 .5g/cm2 ;CP971 :5 5 . 9±4 .7g/cm2 ;CP974 :5 2 . 8±4 .4g/cm2 。体外释放速率(T50 )分别为CP934:2 4 0min ;CP971 :30 0min ;CP974 :1 0 0min。结论　不同型号的生物粘附剂聚羧乙烯对口腔粘附缓释膜的质量有显著影响;膜的粘附性CP934最大,CP974最小;释放速率CP974型最快,CP971型最慢。     

Depakote ER获批用于治疗急性躁狂症

FDA于12月份批准了双丙戊酸钠（divalproex sodium）长效缓释片剂（商品名Depakote ER，Abbott公司）的一项新适应证，用于治疗与双相性精神障碍相关的急性躁狂症（有或无精神症状）。     

Enablex获得美国的批准

Novartis公司的M3选择性抗毒蕈碱药物Enablex(darifenacin hydrobromide，盐酸达非那新)(Ⅰ)已经在美国获得批准用于治疗膀胱过度活动(oAB)，将于明年早期在美国上市。美国批准每日服用一次的缓释7．5和15mg片剂，治疗有急迫性尿失禁、尿急、尿频症状的OAB。该药10月已在欧盟、挪威和冰岛获得了完全批准，商品名为Emselex，用于治疗相同的适应症。     

丝裂霉素-聚氰基丙烯酸丁酯纳米粒制备及体外释药特性

 目的制备具有肝靶向特性的丝裂霉素(mitomycinMMC)-聚氰基丙烯酸正丁酯(polybutylcyanoacrylate,PBCA)纳米粒(MMC-PBCA-NP),并优化制备工艺,使其具有一定的缓释药物特征。方法用乳化聚合法合成MMC-PBCA-NP,用U₇(7⁶)表安排实验进行均匀设计,优化工艺条件。纳米粒径及其分布用马尔文激光粒度分析仪测试,用透射电镜(TEM)观察纳米粒形态,用紫外分光光度法在波长365nm处测定纳米粒中MMC含量。结果TEM镜下,纳米粒呈圆形,无粘连,粒度分析仪测定平均粒径为79.89nm,跨距(span)为1.60,纳米制剂的载药量与包封率分别为6.58%与79.03%,远高于国外同类研究的报道,稳定性实验表明,于室温避光条件下,样品储存3个月,载药量与粒径无明显变化。体外累积释药实验表明,前12h释药达22.58%,稍有突释效应,随后基本呈线性关系,缓释达96h。结论该纳米制剂具有较好物理性能与体外缓释特性。     

布络芬致尿痛1例

患者,女,70岁,因痛风急性发作,左脚脚面肿痛难忍,不能行走,门诊就诊,给患者散利痛片和布络芬缓释胶囊.患者因曾经服用过散利痛,因此先服用散利痛2片,tid,服用3 d后,疼痛仍然不能缓解,停服散利痛片,改服用布络芬缓释胶囊(中美天津史克制药有限公司,批号 03030191f,商品名:芬必得),1粒,bid,次日出现小便疼痛症状,患者不能耐受,因此自行停服布络芬缓释胶囊,小便疼痛症状逐渐消失.     

高效液相色谱法测定银杏叶缓释胶囊中银杏内酯的含量

目的:建立高效液相色谱法,测定银杏叶缓释胶囊中银杏内酯的含量.方法:色谱柱:C18(Sperisorb 4.6 mm×250 mm,5 μm),流动相:甲醇-水(30∶70),流速:1.0 mL*min-1,柱温:25℃,示差折光检测器.结果:白果内酯、银杏内酯A、银杏内酯B、银杏内酯C进样量与色谱峰面积在10～80 mg*L-1范围内呈良好的线性关系, R分别为0.9996,0.9995,0.9999,0.9997,回收率分别为100.0%,99.1%,99.2%,99.9%,精密度测定RSD小于6.6%.结论:该方法灵敏、准确、经济,可用于测定银杏叶缓释胶囊中银杏内酯的含量.     

双氯芬酸钠缓释制剂的释放度考察

目的:考察双氯芬酸钠缓释制剂的体外释放度.方法:采用转篮法和pH6.8的人工肠液对市售4个厂家的双氯芬酸钠缓释片和缓释胶囊的释放度进行了测定,并对释放度数据进行方程拟合及t检验.结果:A、C厂家产品的释放规律较符合Weibull方程,而B、D厂家产品的释放规律较符合Higuchi方程.各厂家产品的释放度在1 h,6 h时差异有显著性,在12 h时差异无显著性.结论:不同厂家双氯芬酸钠缓释制剂的释放度差异存在显著性.     

胰岛素固体脂质纳米粒的制备及其理化性质研究

 目的 制备胰岛素固体脂质纳米粒并考察其理化性质。方法 采用溶剂扩散法制备胰岛素固体脂质纳米粒,考察制备过程中加入多聚阴离子对纳米粒粒径、表面电位和药物包封率的影响;研究载药纳米粒的体外释放特性;荧光标记固体脂质纳米粒经大鼠口服给药,由荧光倒置显微镜观察血液和淋巴液中的荧光强度。结果胰岛素固体脂质纳米粒的平均粒径为(388.6±143.5)nm,水相中加入三聚磷酸钠对纳米粒粒径无明显影响,而表面电位下降,药物包封率明显增加;胰岛素固体脂质纳米粒最初1 h快速释放了药物包封总量的35.63％,随后以接近每小时1.5％的速度释放,呈明显的缓释特征,24 h体外累积释放量为药物包封量的67.30％;固体脂质纳米粒经大鼠口服研究发现,0.5 h时淋巴液中的荧光强度明显高于相同时间血液中的荧光强度。结论 采用溶剂扩散法制备得到的胰岛素固体脂质纳米粒,具有明显的药物缓释作用;通过调节纳米粒表面电位,可明显提高药物的包封率;固体脂质纳米粒口服给药,具有明显的纳米粒整体淋巴吸收特性。     

缓释辅料对三七总皂苷缓释片中人参皂苷Rg1,Rb1释药特性的影响

目的 :探讨缓释辅料对三七总皂苷缓释片中人参皂苷Rg₁,Rb₁释药特性的影响。方法 :通过考察由HPMC和EC 2种缓释辅料 ,不同黏度规格的EC ,以及EC的不同用量制成的缓释骨架片 ,测定人参皂苷Rg₁,Rb₁在这些缓释片中的释放度。结果 :缓释辅料的种类 ,规格及用量均影响人参皂苷Rg₁,Rb₁的释药特性 ,在各缓释片中人参皂苷Rg₁,Rb₁间的释药行为也存在差异。结论 :中药有效部位缓释制剂研究中应当重视有效成分间释药特性的异同。