一种改进的遗传算法及其在喜树碱和三唑醇类化合物的QSAR研究中的应用

目的 :考察改进的遗传算法 (GA)在QSAR中的变量优选能力。方法 :用自编程的改进的GA选择变量 ,PLS方法拟合模型 ,对 7,9,10 ,11取代的喜树碱衍生物和取代苯环双三氮唑醇类抗真菌化合物两个数据组进行QSAR研究。结果 :对两个数据组分别得到了一批较常规QSAR分析结果更优的方程。结论 :GA作为一种启发式搜索算法以其高效快速、并行性的特点尤其适合于QSAR研究 ,但因其仅以统计指标为进化依据 ,故需对其实施必要的预处理及结果检查     

1—芳基—3—烷基—1,4—二氢—4—取代—5H—1,2,4—三唑啉酮—5衍？…

为寻找新的高效非肽类血管紧张素Ⅱ（ＡⅡ）受体拮抗剂,以ＳＣ－５１３１６为先导,运用生物电子等排和拼合原理,设计并合成了９个１－芳基－３－烷基－１,４－二氢－４－取代－５Ｈ－１,２,４－三唑啉酮－５衍生物。所有的目的化合物均未见文献报道,其结构经ＩＲ、ＨＮＭＲ和ＭＳ鉴定。初步体外药理实验表明：在抑制ＡⅡ诱发的兔主动脉收缩反应模型中,化合物１７ｈ具有较好的活性。     

氟康唑片相对生物利用度研究

氟康唑(Fluconazole)属第三代三唑类抗真菌药,抗真菌谱广,对深部真菌感染引起的隐球菌脑膜炎、全身念珠菌感染、粘膜念珠菌感染、癌症患者的真菌感染、阴道念珠菌感染、皮肤足癣、体癣、股癣等真菌感染均有良好疗效,且不良反应少.本研究为考察氟康唑片的生物利用度和生物等效性,选用市售的常州市第二制药厂氟康唑胶囊为参比,对10名男性健康志愿受试者进行单剂量交叉口服二周期试验,用血药浓度法测定氟康唑片的相对生物利用度,对所得主要动力学参数进行统计学分析,评价氟康唑片的生物等效性,为其临床应用提供依据.     

哌拉西林/三唑巴坦防治重度烧伤感染

目的 研究哌拉西林／三唑巴坦（特治星）防治重度烧伤感染的疗效。方法 选择我院烧伤中心ICU病房患者46例，烧伤面积（TBSA）50％－80％，其中Ⅲ度烧伤＞20％，患者入院后24h内开始，每隔8h静脉滴注哌拉西林／三唑巴坦4.5g，用药10d，观察用药后临床疗效。结果 患者入院后应用哌拉西林／三唑巴坦10d，生命体征平稳，创面没有明显感染的表现，血中白细胞、血小板、C－反应蛋白无显著变化，哌拉西林／三唑巴坦对烧伤中心检出的常见细菌的敏感性均较高。结论 哌拉西林／三唑巴坦可作为防治重度烧伤感染的经验性药物。     

哌拉西林/三唑巴坦治疗感染的临床疗效评价

目的：评价哌拉西林／三唑巴坦（PIP／TAZ）在治疗中、重症感染中的有效性及安全性。方法：选择100例临床表现为中、重症感染的患者，给予PIP／TAZ治疗。结果：临床痊愈率为78％，有效率为84％，细菌清除率为80％，不良反应率为3％。结论：PIP／TAZ在治疗中、重症感染是一种高效、安全的广谱抗菌药物。     

对《头孢曲松／三唑巴坦复方制剂组方合理性研究》一文的商榷

编辑同志： 拜读到贵刊2005年28卷12期论文《头孢曲松／三唑巴坦复方制剂组方合理性研究》，我非常感兴趣，应该说本研究立题的目的是非常好的，对近来我国制药企业大量开发复方制剂现象进行研究，从理论上给予支持或否定。阅读后，有几个地方不太清楚，希望得到更进一步的补充和说明：     

哌拉西林三唑巴坦联合乌司他丁治疗重度烧伤患者的临床疗效

目的探究哌拉西林三唑巴坦联合乌司他丁治疗重度烧伤患者的临床疗效,分析对肺功能、血气指标及炎症因子的影响。方法选取2018年1月～2019年6月我院接收的重度烧伤患者50例,按照随机对照原则分成对照组和观察组各25例。对照组采用乌司他丁治疗,观察组采用哌拉西林三唑巴坦联合乌司他丁治疗。治疗2个月后对比两组治疗效果、肺功能、血气指标及炎症因子水平。结果治疗2个月后,观察组治疗有效率为92.00%,显著高于对照组的68.00%,差异有统计学意义(P<0.05);治疗后,观察组一秒用力呼气体积/用力肺活量(FEV_1/FVC)、血液氧气分压(PaO_2)高于对照组,血液二氧化碳分压(PaCO_2)低于对照组,差异有统计学意义(P<0.05);治疗后观察组肿瘤坏死因子(TNF-α)、白介素-6(IL-6)低于对照组,差异有统计学意义(P<0.05)。结论哌拉西林三唑巴坦联合乌司他丁能有效治疗重度烧伤患者,提高治疗有效率,改善肺功能、血气指标及炎症因子水平,效果明显。     

注射用派拉西林钠／三唑巴坦钠与甲磺酸加贝酯存在配伍禁忌

在患者住院治疗的过程中，多种药物联合应用的概率非常高。而存在配伍禁忌的药物同时或前后经同一个输液管路进入患者体内，患者会出现寒战、高热、呼吸困难甚至死亡等不良反应。减少存在配伍禁忌的药液之间的接触，是护理工作的一项重要内容。2007年12月，在为患者进行输液过程中，发现炎性反应抑制剂一注射用甲磺酸加贝酯（商品名加贝酯，常州金远药业制造有限公司生产）与抗生素类药物-注射用派拉西林钠，三唑巴坦钠（商品名特治星，Wyeth Piperacillin Div．of Wyeth holdings corporation生产）之间存在配伍禁忌，现报道如下。     

三唑醇分子印迹聚合物的制备及在食品检测中的应用

目的:制备三唑醇分子印迹聚合物(MIP),建立食品中三唑醇残留检测方法。方法:以三唑醇为模板分子,α-甲基丙烯酸(MAA)为功能单体,乙二醇二甲基丙烯酸酯(EDMA)为交联剂,采用本体聚合法合成了MIP,以该MIP为固相萃取剂处理样品,并采用高效液相色谱法检测,使用Shim VP-C18色谱柱(150 mm×4.6 mm,5μm),以甲醇-水(体积比为40∶60)作为流动相,检测波长为224 nm。结果:三唑醇线性范围为0.1～200μg.mL-1,线性相关系数为0.9998,检出限为0.5μg.g-1,在2μg.g-1和10μg.g-1添加水平下,平均回收率在79.3%～86.0%之间,RSD≤2.3%(n=5)。结论:该方法灵敏度较高,重现性好,检测快速,是检测食品中三唑醇杀菌剂残留的有效方法。