罗格列酮对大鼠颈动脉球囊损伤后新生内膜及炎症因子的影响

目的观察罗格列酮对大鼠颈动脉损伤后新生内膜及炎症因子的影响。方法将SD大鼠随机分为3组(即对照组、手术组、治疗组)。手术组及治疗组均用球囊导管扩张法损伤左侧颈总动脉,治疗组给予罗格列酮灌胃治疗。术后4h,1d和7d,用放免法检测大鼠血浆中肿瘤坏死因子-α(TNF-α)、白细胞介素-6(IL-6)水平。2周后取损伤血管行苏木精-伊红染色、免疫组化染色及光镜观察,计算内膜面积(NIA)、内弹力板围绕面积(IELA)、管腔狭窄指数(SI)及核转录因子-κB(NF-κB)蛋白表达的光密度值。结果罗格列酮能抑制损伤动脉新生内膜的形成,抑制NF-κB的蛋白表达,降低血浆中TNF-α和IL-6水平。结论罗格列酮可以通过抑制损伤血管的炎症反应,减轻损伤血管的再狭窄。     

罗格列酮不增加糖尿病患者心血管病死亡风险——RECORD研究最终证实

RECORD研究主要终点是比较在二甲双胍或磺脲类药物治疗的基础上加用罗格列酮的患者与二甲双胍和磺脲类药物联合治疗的患者首次发生心血管住院或死亡的时间是否有差异。结果显示,平均治疗5.5年后,两组的心血管住院或心血管死亡比较差异无统计学意义。在血糖控制方面,以HbA1c来衡量血糖控制,罗格列酮与对照组相比,罗格列酮组患者的血糖控制水平有显著改善。     

不同厂家马来酸罗格列酮胶囊溶出度考察

目的比较4个厂家马来酸罗格列酮胶囊的溶出度,为临床用药提供参考。方法采用分光光度法分别测定A、B、C、D厂家马来酸罗格列酮胶囊的累积溶出度,计算参数T50、Td、m的值,并对参数进行比较。结果B厂的马来酸罗格列酮胶囊T50、Td值与其他3个厂家比较,有显著性差异(P<0.01)。A、C、D厂生产的马来酸罗格列酮胶囊的T50、Td值无显著性差异(P>0.05),B厂生产的马来酸罗格列酮胶囊溶出度不符合《中国药典》规定。结论建议相关厂家对影响制剂溶出度的辅料及生产工艺进行改进,确保产品质量。     

罗格列酮对2型糖尿病患者C-反应蛋白的影响

[目的]研究罗格列酮对2型糖尿病(T2DM)患者血清C–反应蛋白(CRP)水平的影响。[方法]84例2型糖尿病(T2DM)患者分成两组:①T2DM非罗格列酮治疗组(B组)40例,男21例,女19例,年龄(58.7±10.5)岁;②T2DM罗格列酮治疗组(C组)44例,男21例,女23例,年龄(59.2±9.4)岁;另设40例为健康对照组(A组),男21例,女19例,年龄(53.0±9.1)岁,采用抗原抗体免疫比浊法测定CRP和实验室相关指标,观察罗格列酮治疗前、后CRP水平变化及与非罗格列酮治疗组之间变化的差别。[结果]糖尿病患者CRP水平显著高于健康对照组,均为P﹤0.05;应用罗格列酮治疗组治疗16周后的血清CRP水平(3.88±2.89)较治疗前CRP水平(6.42±4.88)明显降低,P﹤0.01。[结论]罗格列酮能显著降低T2DM患者的CRP水平并独立于控制血糖变化之外。     

罗格列酮联合胰岛素治疗2型糖尿病的效果

目的 观察罗格列酮联合胰岛素治疗2型糖尿病的效果及对体质量、胰岛素剂量的影响.方法 对37例单用胰岛素治疗效果欠佳的2型糖尿病病人加用罗格列酮治疗,加用罗格列酮治疗12周和24周后分别测定空腹和餐后血糖及糖化血红蛋白(HbA1c),并记录胰岛素剂量、体质量、血压及肝肾功能变化.结果 胰岛素联合罗格列酮治疗后12周及24周空腹血糖、餐后2 h血糖和HbA1c较治疗前明显下降(t=3.54～5.63,P<0.01); 24周末体质量增加(t=2.66,P<0.05),每日胰岛素用量从(78±9)U减至(30±7)U(t=4.36,P<0.01).结论 单用胰岛素治疗控制不良的2型糖尿病加用罗格列酮治疗,可使血糖得到持续改善,并能减少全天胰岛素用量,改善胰岛素抵抗.     

罗格列酮二甲双胍联合治疗糖尿病肾病疗效观察

目的 观察罗格列酮与二甲双胍联合用药对2型糖尿病合并早期糖尿病肾病尿微量白蛋白排泄率的治疗效果。方法采用开放、随机、平行对照方法将78名2型糖尿病合并早期糖尿病肾病患者分为两组。治疗组40例，在原治疗基础上，加用口服罗格列酮和二甲双胍；对照组38例，继续原降糖药治疗。疗程16周。观察治疗前后空腹血糖、餐后2h血糖、糖化血红蛋白、血清胰岛素及尿微量白蛋白排泄率的变化。结果两组空腹及餐后2h血糖、糖化血红蛋白均显著下降。在降低血清胰岛素、尿微量白蛋白排泄率方面，治疗组显著优于对照组。结论罗格列酮与二甲双胍联合用药可降低2型糖尿病合并早期糖尿病肾病尿微量白蛋白排泄率。     

罗格列酮对大鼠TGF-β1及TIMP-1的干预作用

目的观察罗格列酮对单侧输尿管梗阻(UUO)大鼠肾皮质中转化生长因子-β1(TGF-β1)、过氧化物酶体增殖物激活受体γ(PPARγ)、组织金属蛋白酶抑制物-1(TIMP-1)表达的干预作用。方法将大鼠随机分为假手术组(SHAM)、手术组(UUO)、治疗组(UUO RGZ)。术后14d处死,观察大鼠血肌酐,右侧肾脏病理学改变,并用免疫组化方法测肾皮质中TGF-β1、PPARγ、TIMP?1的表达。结果与手术组相比,治疗组大鼠肾脏病理改变明显减轻,肾小管间质中TGF-β1、PPARγ、TIMP?1表达有不同程度减少。结论罗格列酮可通过调节细胞外基质降解作用,减轻单侧输尿管梗阻大鼠肾小管间质病变。     

PPARγ激活剂罗格列酮对人胃癌MGC803细胞周期及其PTEN表达的影响

目的探讨不同浓度的罗格列酮对人胃癌MGC803细胞增殖及其PTEN蛋白表达的影响。方法不同浓度的罗格列酮(12.5、25、50、100μmol/L)分别与MGC803细胞系共同培养48 h后,采用流式细胞仪检测罗格列酮对MGC803细胞周期的影响,免疫细胞化学检测MGC803细胞PTEN蛋白表达。结果罗格列酮使MGC803细胞停滞于细胞周期G1期,呈剂量依赖性,并诱导PTEN表达上调。结论罗格列酮可以通过诱导PTEN表达上调,使MGC803细胞停滞于细胞周期G1期,进而抑制人胃癌MGC803细胞生长,这可能是PPARγ激活剂抗肿瘤的机制之一。     

非酒精性脂肪性肝病药物治疗国外研究进展

非酒精性脂肪性肝病（NAFLD）病理生理基础主要是胰岛素抵抗和氧化应激,而缓解胰岛素抵抗,减少氧化应激、降血脂和护肝等是治疗NAFLD主要策略。临床试验证实罗格列酮,二甲双胍,维生素E和C,阿托伐他汀等治疗可不同程度地缓解转氨酶异常、脂肪变性、炎症和肝纤维化。一些药物前景不错,但还缺乏充分有力的随机对照试验,所以目前还没有任何一种药物推荐专用治疗NAFLD。     

马来酸罗格列酮缓释片有关物质的测定

目的：建立RP-HPLC法测定马来酸罗格列酮缓释片的有关物质。方法：采用ODS Diamonsil^TM C18（250mm×4．6mm，5μm）色谱柱，流动相为乙腈-0．01mol／L醋酸钠水溶液（冰醋酸调pH=6．0）（57：43）。检测波长为247nm，流速为1．0ml／min。结果：罗格列酮与各杂质及降解产物分离良好，在10-60μg／ml浓度范围内线性关系良好（r=0．9999），平均回收率为99．9％，RSD为0．68％，最低检测限为10ng，最低定量限为70ng。结论：该方法简便、快速、准确、灵敏度高、重复性好，可用于马来酸罗格列酮缓释片有关物质的测定。