2种盐酸氟桂利嗪胶囊人体生物等效性比较研究

目的:评价2种盐酸氟桂利嗪胶囊在正常人体内的生物等效性。方法:20名健康志愿受试者分别单剂量交叉口服2种盐酸氟桂利嗪胶囊(FZJ或FZY)20mg,以高效液相色谱法测定血药浓度,3p97计算药动学参数与相对生物利用度。结果:FZJ和FZY在体内药-时曲线呈一室模型,tmax分别为(2·89±0·44)、(2·97±0·47)h,Cmax分别为(62·70±21·67)、(56·15±15·71)μg/ml,AUC(0~t)分别为(391·28±170·77)、(407·18±174·25)(μg·h)/ml,二者比较无显著性差异(P>0·05),FZJ的相对生物利用度为(96·10±14·07)%。结论:2种制剂具有生物等效性。     

相转移催化剂在盐酸氟桂利嗪合成中的应用

目的:研究相转移催化剂十六烷基三甲基溴化铵(CTMAB)对合成盐酸氟桂利嗪的影响。方法:用肉桂基哌嗪和二氟苯基溴甲烷为原料,以二氯甲烷为溶剂,KOH为催化剂,十六烷基三甲基溴化铵(CTMAB)为相转移催化剂合成盐酸氟桂利嗪。结果:最佳条件为:n(肉桂基哌嗪)∶n(二氟苯基溴甲烷)∶n(KOH)=1∶1∶1.3,2g十六烷基三甲基溴化铵/1mol二氟苯基溴甲烷,反应时间4h,反应温度42℃,收率可达92.7%。结论:相转移催化剂十六烷基三甲基溴化铵(CTMAB)对合成盐酸氟桂利嗪的产品收率和质量均有较大的提高。     

氟桂利嗪联合普奈洛尔治疗偏头痛的观察

目的观察氟桂利嗪联合普奈洛尔治疗无先兆偏头痛的疗效，探讨两药联合应用能否增强疗效。方法146例无先兆偏头痛患者随机分为3组，Ⅰ组50例，氟桂利嗪每晚睡前5mg一次口服，普夸洛尔每次10mg，每日3次口服；Ⅱ组49例，氟桂利嗪每晚睡前5mg一次口服；Ⅲ组47例，普奈洛尔每次10mg，每日3次口服。3组均以90d为疗程，观察3组治疗前后平均每月头痛发作次数、程度的变化及副作用。结果治疗后Ⅰ组总有效率92．0％，Ⅱ组总有效率69．4％，Ⅲ组总有效率63．8％，联合治疗组疗效明显优于单一用药组，v值分别为2．64、3．45，均P〈0．01，3组副作用无明显差异。结论氟桂利嗪与普奈洛尔联合应用能提高治疗无先兆偏头痛的疗效，副作用无增加。     

疏血通联合氟桂利嗪治疗急性脑梗死的疗效观察

目的 :观察疏血通联合氟桂利嗪对急性脑梗死的疗效。方法 :急性脑梗死 132例 ,随机分为两组 ,治疗组 70例 ,对照组 6 2例。治疗组予以疏血通 6ml加入 5 %葡萄糖或生理盐水 2 5 0ml中静脉滴注 ,每日一次 ,加用氟桂利嗪 10mg ,每晚一次 ,共 2 1天。对照组给予复方丹参注射液 2 0ml加入5 %葡萄糖或生理盐水 2 5 0ml静脉滴注 ,每日一次 ,共 2 1天。结果 :治疗组显效率 6 5 .7% ,总有效率88.6 % ,对照组显效率 4 0 .3% ,总有效率 6 7.9%。治疗组疗效明显优于对照组 (P <0 .0 1)。结论 :疏血通联合氟桂利嗪治疗急性脑梗死安全、有效 ,副作用少。     

13例儿童交替性偏瘫的临床特征

目的 总结儿童交替性偏瘫(AHC)的临床特征。方法 对13例AHC患儿的临床与实验室资料进行分析。13例均做头颅MRI、脑电图(EEG)检查,血氨基酸、尿有机酸分析,血乳酸、丙酮酸测定。部分患儿做头颅磁共振血管成像(MRA)、数字减影动脉造影(DSA)及录像脑电图(VEEG)监测。结果 13例中男12例,女1例。发病年龄2d～55个月,平均13．1个月。起病症状表现为眼的运动异常(包括斜视、双眼向上或向一侧凝视、眼震)2例,眼的运动异常伴肌张力不全姿势9例,偏瘫2例。本组均有反复的偏瘫发作,每次发作持续时间数分钟～10d。发作频率从每天8次到每两月1次。10例在偏瘫发作时反复出现眼的运动异常或肌张力不全姿势,伴舞蹈手足徐动2例,共济失调1例。7例曾有四肢瘫的病史,在四肢瘫发作时伴构音障碍或失语4例,伴呼吸急促和吞咽困难各2例。无力和上述发作性症状在睡眠时减轻。有智力障碍者9例,惊厥3例。除3例有EEG或VEEG异常外,其余实验室检查均正常。12例用氟桂利嗪治疗的患儿中,有8例偏瘫发作严重程度、持续时间和发作频率有降低。结论 AHC是一种以频繁发作的交替性偏瘫伴锥体外系症状和智力低下为临床特征的疾病,氟桂利嗪治疗对部分病例有效。     

氟桂嗪对急性脑梗死患者血小板线粒体Ca^2＋含量的影响

目的：探讨氟桂嗪对脑缺血后血小板线粒体钙超载的影响，并研究其治疗机理。方法：把急性脑梗死患者分为氟桂嗪治疗组（口服氟桂嗪5mg,每晚一次）和普通治疗组以及对照组，抽取其不同时期静脉血，用差异分离法分离血小板粒体，FURA－3荧光法测定血小板线粒体游离Ca^2 的含量。结果：脑梗死后（起病24小时内，无论是否接受氟桂嗪治疗）血小板线粒体游离Ca^2 浓度增加（P＜0．01）；氟桂嗪治疗后第3天和7天时血小板线粒体游离Ca^2 浓度降低（P＜0．05）。普通治疗组血小板线粒体游离Ca^2 浓度无明显变化（P＞0．05）.结论：氟桂嗪降低急性脑梗死患者血小板线粒体游离Ca^2 含量。     

西比灵与阿米替林防治偏头痛疗效研究

目的：评价西比灵、阿米替林防治偏头痛的疗效。方法：采用Zung氏焦虑自评量表（SAS）及抑郁自评量表（SDS）评价偏头痛患者的焦虑和抑郁程度。将SAS或SDS评分在40分以上的偏头痛患者随机分为西比灵加阿米替林组（A组）、西比灵组（B组）和阿米替林组（C组）；比较各组间疗效的差异。结果：偏头痛患者中有抑郁者69．3％，焦虑者53．7％。治疗30天后，A组SDS及SAS评分均有所降低（P＜0．05），B组和C组则无显著改善（P＞0．05）。A组及B组治疗前后自身对照在发作次数，持续时间及对生活的影响方面评分差异均有统计学意义（P＜0．05）；C组治疗前后比较则没有统计学意义（P＞0．05）。3组间两两对比以A组防治效果最好，B组次之，C组无效。结论：西比灵加阿米替林对偏头痛有预防效果，且对其伴随的情绪障碍改善也有效。     

氟桂利嗪与维生素B_(12)对高同型半胱氨酸血症干预治疗的效果

目的考察氟桂利嗪与维生素B_(12)对高同型半胱氨酸血症干预治疗的效果。方法将100例高同型半胱氨酸血症患者随机分为观察组和对照组,每组50例。对照组在给予常规叶酸治疗的基础上加用维生素B12治疗,观察组在此基础上加用氟桂利嗪治疗。比较2组患者治疗前后半胱氨酸水平、血管内皮细胞损伤水平及血流动力学变化。结果 2组患者治疗后半胱氨酸水平与治疗前比较差异具有统计学意义(P0.01),2组间差异无统计学意义(P0.05)。2组患者治疗后血浆内皮素(ET-1)、一氧化氮代谢产物(NO_2~-/NO_3~-)、一氧化氮合酶(NOS)水平与治疗前比较差异具有统计学意义(P0.01),观察组与对照组比较差异具有统计学意义(P0.01)。2组患者治疗后脑动脉最大血流速度(MCAVs)与治疗前比较差异具有统计学意义(P0.01),观察组与对照组比较差异具有统计学意义(P0.01)。结论氟桂利嗪有助于降低血管内皮细胞损伤进而改善患者血流动力学,具有临床应用价值。     

HPLC法测定盐酸氟桂利嗪口腔崩解片的含量

目的：建立盐酸氟桂利嗪口腔崩解片的HPLC含量测定方法。方法：采用shimadzu ODS C18色谱柱（150.0 mm×4.6 mm,5μm）;流动相为甲醇-磷酸二氢钾（0.01 mol/L,pH=3.5）（68∶32）;流速为1.0 ml/min;检测波长为254 nm;柱温：30℃。结果：盐酸氟桂利嗪浓度为4.8～57.6μg/ml线性关系良好（r=0.999 9）;平均回收率为100.27%,RSD为1.00%（n=9）。结论：本方法简便、灵敏,精密度高,重现性好,可用于盐酸氟桂利嗪口腔崩解片的含量测定。     

通心络胶囊联合氟桂利嗪治疗偏头痛的疗效分析

目的探讨观察通心络胶囊联合氟桂利嗪治疗偏头痛的疗效,总结其临床应用价值。方法选取自我院2010年6月至2010年12月期间收治的偏头痛的病患96例,随机将其分为观察组(使用通心络胶囊联合氟桂利嗪治疗)和对照组(使用氟桂利嗪治疗)各48例,观察对比两组的治疗效果,并将所得数据输入电脑进行分析比较。结果观察组48例病患当中其中控制的有5例,显效的有21例,有效为16例,无效为6例,总有效率为77.1%;对照组48病患当中控制的有4例,显效为16例,有效为13例,无效为15例,总有效率为60.4%,两组治疗效果差异显著(P<0.05),具有统计学意义。结论使用通心络胶囊联合氟桂利嗪治疗偏头痛的效果明显,其不良反应少,值得临床推广使用。