微乳液反应法制备磺胺嘧啶银均匀微晶及其最佳处方评价

目的：应用微乳液反应法制备磺胺嘧啶银均匀微晶,均匀制得的微晶的粒径大小约为2～4um,均匀微晶的结晶性好,纯度高。用均匀设计方法优化条件,制备的均匀的微晶平均粒径大小为2.09um,实验结果达到预测结果要求。结论：用微乳液反应法能获得磺胺嘧啶银均匀微晶。     

扶芳藤化学成分研究

目的：对扶芳藤的化学成分进行研究。方法：乙醇提取,硅胶柱色谱分离,葡聚糖色谱纯化,核磁、质谱、紫外、红外光谱及理化常数鉴定结构。结果：从氯仿提取液中分离鉴定了6个化合物,分别为刺苞木脂素A(1),3-O-咖啡酰基白桦酯醇(Ⅰ),3-O-咖啡酰基羽扇豆醇(Ⅱ),丁香脂素(Ⅳ),1,4-二羟基-2-甲氧基苯(Ⅴ),胡萝卜苷(Ⅵ)。结论：6个化合物均为首次从该植物中获得,而且化合物(Ⅰ)为新化合物。     

1-(1H -1,2,4-三唑基)-2-(2′,4′-二氟苯基)-3-含硫侧链-2-丙醇类化合物的合成及其抗真菌活性

目的:研究不同含硫侧链的引入对三唑醇类化合物抗真菌活性的影响.方法:设计合成了15个含硫侧链取代三唑醇类化合物,其中13个为新化合物;选择了8种真菌为实验菌株,进行体外抑菌活性测试.结果:目标化合物对所选菌株均有一定的抑制活性,其中化合物2对白色念珠菌的MIC80值为2 μg/ml,与氟康唑的活性相当;化合物7和10对白色念珠菌的MIC80值为0.5和0.25 μg/ml,分别为氟康唑活性的4倍和8倍.结论:适当的脂水分配系数对该类化合物体外抑菌活性的影响可能大于立体化学因素的影响.     

7-取代-1-取代-6,8-二氟-1,4-二氢-4-氧-3-喹啉羧酸化合物的合成及其抗菌活性

目的：研究7－取代－2－取代－6,8二氟－1,4－二氢－4－氧－3－喹啉羧酸的合成,体外抗菌活性及其构效关系。方法：通过缩合,Gould-Jacobs环合,亲核取代得到关键中间体,然后通过反应制得目标化合物,选用临床常见致病菌的标准菌株进行体外抗菌活性测定。结果：设计合成26个化合物,其中20个化合物为首次报道,抗菌活性实验以氟罗沙星为对照Ⅲi,Ⅲj和苯环上无取代的化合物Ⅲb1,Ⅲb2的活性比氟罗沙星稍好,特别是化合物Ⅲb2的活性优于氟罗沙星。结论：合成的26个化合物中有一些化合物显示了较好的抗菌活性。其中化合物Ⅲb2的活性优于氟罗沙星,该类化合物值刘进一步研究。     

褪黑素鼻粘膜吸收规律的研究

目的 :研究褪黑素鼻粘膜吸收规律。方法 :观察褪黑素在大鼠鼻腔洗出液中的稳定性 ,在此基础上 ,以大鼠在体鼻循环为实验模型 ,研究褪黑素鼻粘膜吸收规律。 结果 :褪黑素在鼻粘膜洗出液中稳定性良好 ,在鼻粘膜吸收符合一级动力学方程 ,褪黑素鼻粘膜吸收常数不随药物浓度发生变化。结论 :褪黑素在鼻粘膜的吸收机制为被动扩散 ,其在鼻粘膜平均吸收速率常数为 1.0 5 4× 10 -2 min-1     

测定海马脑片可溶性淀粉样前体蛋白分泌量的方法

淀粉样蛋白 (am yloidβ- protein,Aβ)在阿尔茨海默病(Alzheimer's disease,AD)的发生、发展中有着重要意义 [1 ,2 ] ,它系病理情况下 ,由淀粉样前体蛋白 (APP)经历β、γ分泌酶两次加工和剪切而成 ;而正常情况下 APP通过 α分泌酶生成可溶性淀粉样前体蛋白 (s APP) ,因此 Aβ的产生与s APP的产生相互制约。 AD患者尸解时其大脑 Aβ含量升高而 s APP含量下降 ,证实上述说法并提示 s APP水平测定具有的重要意义。谷氨酸刺激皮质脑片、电刺激海马脑片 [3,4] 等研究表明有多种因素可以调节 s APP分泌。本实验结合递质刺激与海马结…     

新型三唑苄胺类化合物体外抗真菌活性及构效关系

目的：研究23个1－[2－（N－甲基－N－取代苄基）氨基－2（2,4－二氟苯基）乙基]－1H－1,2,4－三唑类化合物的体外抗真菌活性,并初步探讨其构效关系。方法：选择8种临床致病真菌为试验菌,观察本类化合物对它们的体外抑菌作用,并与布替萘芬和益康唑作比较。结果和结论：所有目标化合物对8种试验真菌均有不同程度的抑制作用,大部分化合物对白念珠菌和近平滑念珠菌的活性明显高于布替萘芬;化合物2、13对新型隐球菌的活性是益康唑的64－128倍,化合物2、3、13、16对多数真菌显示较强活性。构效关系研究表明,苄胺类和氮唑类化合物的特征结构组合在一起,对某些真菌的抑菌活性起到了取长补短的作用;但苄基为萘苄时,对多数深部真菌活性较差。     

黄芪总皂苷口腔速溶片的制备及其体外溶出度的研究

目的:促进黄芪总皂苷片的溶出,达到速释和使用方便的目的.方法:选用微晶纤维素(MCC)为填充剂和助流剂,十水硫酸钠为促溶剂,羧甲基淀粉钠为崩解剂.按照正交设计法筛选处方,采用直接压片法压片,并考察各辅料对药物溶出度的影响.结果:制成了含10%MCC,4%CMS-Na及40% Na2SO410H2O,硬度约为2.5 kg/cm2的黄芪总皂苷口腔速溶片.结论:所制得的黄芪总皂苷口溶片溶出50%的时间为2.27 min.     

血管生成抑素endostatin的表达、纯化及活性研究

目的：将从人胎肝组织克隆的血管生成抑素endostatin基因进行原核表达、纯化,检测重组endostatin的生物学活性。方法：利用原核表达载体pBV220在大肠杆菌DH5α中表达endostatin,利用肝素Sepharose亲和层析及SephacrylS-200分子筛纯化;通过体外内皮细胞（ECV304）增殖实验及体内鸡胚尿囊膜（CAM）新生血管实验检测其抑制活性。结果：Endo-statin在DH5α中的表达率为28.5%,纯化后纯度可达90.5%.En dostatin可明显抑制体外培养的内皮细胞增殖.IC50为72ug/ml;20时使细胞于48h发生明显凋亡;200ug/ml的endostatin可使CAM新生血管化率下降30%.结论:研究结果表明endostatin对内皮细胞具有明显抑制作用.提示其在肿瘤及新生血管性疾病的治疗中有潜在的应用前景。     

复方延胡索颗粒的制备、质控与初步戒毒作用的研究

目的：研究复方延胡索颗粒的制备、质量控制方法、观察该制剂对吗啡依赖鼠的治疗作用。方法：选用黄芪、延胡索、甘草、远志、酸枣仁、石菖蒲、芸香等七种中药组方制备复方延胡索颗粒,以有效部位部性物碱及有效成分四氢帕马丁的含量作为制备方法的筛选指标及复方延胡索颗粒制的质控指标。总生物碱的含量用非水电位滴定法测定,四氢帕马丁的含量以单波长反射锯齿式薄层扫描外标两点法测定,以该中药制剂治疗吗啡依赖性大鼠自然戒断模型体质量变化百分率作为初步戒毒作用的观察指标。结果：四氢帕马丁在1－6μg范围内线性关系良好（r=0.9992)其仪器精密度、同板精密度良好（RSD＜3．0％）,且在显色后0．5－6h内结果稳定,制剂的加样回收率约为975,复方延胡索颗粒中剂量组（0．6g/kg)和高剂量组（1．2g/kg)对吗啡依赖鼠的体质量下降可产生显治疗作用（P＜0．05,P＜0．01）。结论：本制剂一定剂量可有效控制吗啡身体依赖性大鼠戒断后的体质量下降,对吸毒可能有促进康复的作用。