聚电解质逐层组装的微凝胶脉冲制剂的体内外释放研究

目的制备聚电解质逐层组装的壳聚糖海藻酸钠微凝胶,考察体外释放规律,观察体内释放过程。方法使用高压静电成囊机制备海藻酸钠壳聚糖微凝胶核心,通过静电吸附原理将聚电解质逐层包裹在微凝胶表面形成包衣层;考察不同物料比例、包衣层数对体外释药性能的影响;小鼠皮下注射制剂后,制备组织切片观察体内释放过程。结果海藻酸钠浓度、氯化钙浓度、聚电解质包衣层数影响脉冲释放时滞以及时滞后释放速度。结论聚电解质逐层组装的微凝胶脉冲制剂,体外释药性能可灵活调控,体内释药可见,并且制剂安全,生物相容性好。     

三嵌段温敏性聚合物PLGA-PEG-PLGA的的制备、表征及应用

用开环聚合法合成了不同LA/GA比例的具有温度敏感性的三嵌段聚合物PLGA-PEG-PLGA.用~1H NMR及凝胶渗透色谱对结构、分子量和多分散性进行表征.结果表明所得PLGA-PEG-PLGA结构单一稳定,在人体生理温度范围内可以发生溶液-凝胶相转变.难溶性药物醋酸环丙孕酮和尼莫地平在LA/GA为5:1的dg三嵌段共聚物水溶液中的最大溶解度是水中的669和512倍.     

丙氨瑞林微球的体外释放

目的 研究不同内水相明胶浓度、不同微球挥干固化方法和不同pH值释放介质等对丙氨瑞林微球的体外释放趋势的影响.方法 由溶剂挥发法复乳法(W/O/W)制备丙氨瑞林微球,内水相分别采用0％、8％、16 ％明胶水溶液,使用室温常压挥发和低温真空挥发法固化微球.体外释放实验中,采用pH-4.5、pH=7.0、pH=10.0三种释放介质,于第1、7、14、21、28、35天取样,残余法测定体外释放微球突释量及释放度,使用电子扫描电镜记录微球释放期间各取样点的微球降解程度.结果 有机溶剂挥发固化方法会影响微球的体外释放模式,含不同明胶浓度内水相的微球有不同的体外释放模式,微球中的丙氨瑞林在释放介质pH-10.0中释放速率最快,而在pH=4.5中不能完全释放,最适宜的释放介质是pH=7.0缓冲液.结论 不同挥发固化方法制备会影响微球的突释量,但对微球的整体体外释放趋势没有影响,内水相浓度对体外释放的趋势有影响,释放介质的pH值对丙氨瑞林微球药物的释放有影响.     

RGD修饰的聚乳酸-羟基乙酸骨组织工程材料的研究进展

[摘要]PLGA骨组织工程支架在骨损伤修复和再造方面有着重要的应用,但由于PLGA亲水性差,不利于种子细胞在支架上的粘附和增殖。RGD肽修饰PLGA支架后,材料的细胞亲和性可得到有效改善,促进种子细胞粘附和增殖。本文就近年来RGD修饰的PLGA骨组织工程材料的相关研究作一综述。     

氟比洛芬巴布剂的质量评价

目的：对氟比洛芬巴布剂进行体外质量评价。方法：按照中国药典（2000版）的有关规定,对氟比洛芬巴布剂的释放度、透皮性能、粘着性、赋型性、稳定性、皮肤刺激性进行考察。结果：氟比洛芬巴布剂释药符合Higuchi方程,透皮呈零级过程,48h累积透过量达32％,粘着性、赋型性、稳定性、皮肤刺激性均达到要求。结论：氟比洛芬巴布剂有望成为一种安全、舒适的局部给药体系。     

Ⅲ型钠磷共转运子小分子干扰RNA-壳聚糖纳米球的制备及性质分析

目的:制备Ⅲ型钠磷共转运子小分子干扰RNA(NaPi-Ⅲ siRNA)-壳聚糖纳米球,并考察其理化性质及体外释放情况.方法 :将壳聚糖和NaPi-ⅢsiRNA通过复凝聚方法制备NaPi-ⅢsiRNA-壳聚糖纳米球;透射电镜观察其形态,激光粒度分析仪测定其粒径分布,RNase酶解实验观察其对NaPi-ⅢsiRNA有无保护作用,并计算其包封率、载药量和对NaPi-ⅢsiRNA的体外控释能力.结果:成功制备NaPi-ⅢsiRNA-壳聚糖纳米球.电镜观察发现纳米球呈球形,分布均匀;激光粒度分析仪测定其平均粒径为173 nm;经RNase酶解后,纳米球混悬液D260上升较单纯NaPi-ⅢsiRNA溶液上升缓慢(P＜0.05,t＝4.32);药剂学分析发现其载药量为28.1%,包封率为73.07%,12 h内NaPi-ⅢsiRNA的体外释放率不足20%.结论:复凝聚方法制备的NaPi-ⅢsiRNA-壳聚糖纳米球包封率高、稳定性好、大小均匀,体外能显著延缓NaPi-ⅢsiRNA释放,可以在一定程度上保护NaPi-ⅢsiRNA免受酶解.     

草苔虫内酯冻干脂质体的制备及质量评价

目的:制备草苔虫内酯冻干脂质体,建立该脂质体的质量标准.方法: 采用经典的旋转薄膜分散法制备草苔虫内酯脂质体,以氯仿为脂质溶媒,旋转蒸发挥干有机溶剂,水化后探针超声乳化,加入支撑剂后冻干即得.采用反相高效液相色谱法(RP-HPLC)测定草苔虫内酯冻干脂质体的含量,以Agilent C18为色谱柱,以甲醇-水75:25(0～38 min),73.7:26.3(38～45 min),79:21(45～48 min)为流动相;柱温为25℃;流速为1.5 ml/min;紫外检测波长为228 nm.采用Zetasizer粒径测定仪测定脂质体粒径;采用离心超滤法测定脂质体的包封率.结果:草苔虫内酯冻干脂质体粒径大小均匀,平均粒径0.423 μm;RP-HPLC法测定,在44～220 μg/ml浓度范围内线性关系良好, r＝0.999 8;日内和日间精密度均良好(RSD＜2%);高、中、低(88、110、132 μg/ml)3个浓度的回收率分别为100.8%、98.4%、100.9%;最低检测限4.4 ng;最低定量限为17.6 ng;脂质体包封率达98.68%.结论:本制备方法适于制备草苔虫内酯脂质体,所建立的分析方法准确可靠,重现性好、操作简便、专属性强,符合质量测定要求.