苦参地龙纳米乳凝胶的制备及其离体透皮吸收研究

目的: 制备苦参地龙纳米乳和纳米乳凝胶剂,并对其含量、理化性质和体外透皮特性进行考察。方法: 将苦参总碱溶入油相IPM,加入表面活性剂EL35、助表面活性剂无水乙醇溶解混合为含药内相,恒温搅拌至均匀;将地龙提取物溶于去离子水中,在室温下边搅拌边缓慢滴加到含药内相中,恒速搅拌至澄清透明,得苦参地龙纳米乳。采用HPLC测定纳米乳中苦参碱和氧化苦参碱的含量;采用透射电镜和激光粒径测定仪分别考察纳米乳的形态和粒径。以NP700为基质,制备苦参地龙纳米乳凝胶,并采用Franz扩散池对纳米乳、纳米乳凝胶的体外透皮特性进行考察。结果: 制备的苦参地龙纳米乳为O/W型微乳,外观圆整、均匀,粒径20.6 nm,含量稳定。苦参地龙纳米乳、苦参地龙纳米乳凝胶、苦参地龙水溶液、苦参地龙水凝胶的稳态渗透速率分别为0.148 4,0.118 3,0.030 6,0.032 1 mg·cm^-2·h^-1。结论: 苦参地龙纳米乳、纳米乳凝胶的24 h累积渗透量和渗透速率均优于水溶液、水凝胶,可为苦参地龙药对经皮给药提供一种新的剂型。     

柿叶中黄酮类成分的化学研究

[目的] 研究柿叶乙酸乙酯部位的黄酮类成分。[方法] 应用色谱技术进行分离纯化,通过理化方法和波谱数据对得到的化合物进行结构鉴定。[结果] 从柿叶的乙酸乙酯部位分离并鉴定了6 个黄酮类化合物,分别为：染料木素,异鼠李素,槲皮素-7-O-β-D-鼠李糖苷,槲皮素,槲皮素-3-O-β-D-吡喃葡萄糖苷,芦丁。[结论] 化合物1~3 为首次从该植物中分得。     

正交试验法优化清开灵注射液中金银花提取液的醇沉工艺

目的：优化金银花提取液的醇沉工艺,规范清开灵注射液中金银花提取液的生产,减少批次间差异。方法：采用正交试验,以绿原酸和木犀草苷的含量为指标,并采用多指标综合评分法处理数据,优化醇沉工艺中加醇时的药液温度、搅拌速度和加醇速度3 个因素。结果：金银花提取液的最佳醇沉工艺为加醇时药液温度为20℃,搅拌速度240 rpm,加醇速度1 倍生药量/min。结论：优化的醇沉工艺稳定可行。     

千金子甾醇在Caco-2细胞单层模型中的吸收研究

目的研究千金子甾醇在Caco-2细胞单层模型中的吸收和转运。方法用Caco-2细胞模型研究千金子甾醇在Caco-2细胞模型中的双向转运,考察时间、药物浓度和P-糖蛋白抑制剂对千金子甾醇跨膜转运的影响。采用UPLC-MS/MS法测定药物浓度,计算表观渗透系数(Papp)以及表观渗透率(PDR)。结果在Caco-2细胞中的转运过程中,不同浓度千金子甾醇的Papp值介于1×10-6~1×10-5,其累积转运量随时间和浓度的增加而增加,具有浓度依赖性。10、30、50μmol/L千金子甾醇的PDR分别为1.35、0.83、0.65。盐酸维拉帕米可以促进千金子甾醇由AP侧→BL侧的转运。结论千金子甾醇在肠道中的吸收中等,以被动转运为主,可能存在肠道转运蛋白的外排机制。     

小儿咽扁颗粒抗急性咽炎药理作用研究

目的:根据小儿咽扁颗粒的临床适应证,研究小儿咽扁颗粒对于急性咽炎的治疗作用,证明其疗效,并初步分析其作用环节。方法:采用咽部氨水喷雾的方法,诱发大鼠急性咽炎(Acute Pharyngitis),观察小儿咽扁颗粒对急性咽炎大鼠免疫功能、血清炎性反应因子的影响以及对咽部黏膜的保护作用。结果:连续给药7 d后,模型组与正常组比较,大鼠表观指标评分比较,差异有统计学意义(P 0. 05);小儿咽扁颗粒低剂量组可显著性降低表观指标评分。连续给药7 d后,病理学指标结果显示小儿咽扁颗粒低、中、高剂量组可不同程度改善咽部炎性反应情况。血清炎性因子检测结果显示,小儿咽扁颗粒不同剂量组可不同程度降低血清炎性因子TNF-α浓度(P 0. 05; P 0. 01)。结论:小儿咽扁颗粒对急性咽炎大鼠有增强免疫功能、降低血清炎性反应因子的作用,对咽部黏膜有一定保护作用。     

在体单向肠灌流模型研究千金子甾醇在大鼠肠吸收特性

目的：研究千金子甾醇在大鼠肠道内的吸收情况以及P-糖蛋白（ P-gp）和多药耐药相关蛋白（ MRP2）对千金子甾醇肠吸收的影响。方法采用大鼠在体单向肠灌流模型,运用高效液相色谱法测定十二指肠、空肠、回肠、结肠灌流液中千金子甾醇的含量,计算吸收速率常数（ Ka ）和表观渗透系数（Papp）。结果千金子甾醇在大鼠结肠的Ka 及Papp最高（P＜0．05）。加入P-gp抑制剂盐酸维拉帕米后,千金子甾醇在结肠段的Ka 及Papp显著增加;而加入MRP2抑制剂吲哚美辛后,千金子甾醇在大鼠结肠段的Ka及Papp普遍降低。结论千金子甾醇在肠道中的主要吸收部位为结肠,推测千金子甾醇可能为P-gp的底物,而非MRP2的底物。     

以社区为导向的中医药研究生社会实践模式

在团队社会实践的基础上总结经验,对中医药研究生以社区为导向的社会实践模式、优势进行全面概述,并对其制约因素及改进措施进行讨论,以期为中医药专业研究生社会实践活动的高效开展提供参考。     

基于UPLC-Q-TOF-MS分析何首乌提取物体内外成分北大核心CSCD

阐明何首乌Polygonum multiflorum体内药源性成分。该研究首次以靶器官肝脏中的药源性成分为研究对象,基于UPLC-Q-TOF-MS技术和Targeted-MS-MS模式,采用安捷伦Mass Hunter,Metabolite ID数据处理软件对保留时间、精确相对分子质量、一级、二级质谱信息进行分析并结合标准品和参考文献比对,从中鉴定出5个原型成分、6个代谢产物。此外,该研究还对何首乌给药后大鼠血浆和提取物中的药源性成分进行了分析,从血浆中推出鉴定8个原型成分、19个代谢产物,从何首乌提取物中鉴定出30个化合物。其中大黄素氧化乙酰化、羟化甲基化、葡萄糖醛酸化氧化、羧基化葡萄糖醛酸化和决明柯酮葡萄糖醛酸化代谢产物为首次报道。通过何首乌体内外成分之间的比对分析,初步明确了肝脏中的药源性成分和提取物-血液-肝脏之间成分的传递和转化规律,同时也进一步深化了对何首乌体内药源性成分的认识。     

高良姜素对缺血性脑卒中大鼠脑线粒体代谢相关酶的影响

目的:观察高良姜素对缺血性脑卒中大鼠脑线粒体能量代谢相关ATP酶的影响,探讨高良姜素通过干预线粒体能量代谢障碍发挥缺血性脑卒中保护作用的可能机制。方法:将120只雄性SD大鼠随机分成两大组,即术前给药组和术后给药组,每大组中又分为假手术组、模型组、阳性药银杏叶提取物EGb761组(mg·kg-1)及高良姜素高、中、低剂量组(100,50,25 mg·kg-1),每组10只。大鼠行中动脉栓塞手术前15 min或者术后6 h灌胃给药或给予等量生理盐水,于手术后24 h进行神经功能学评分,制备缺血侧脑组织线粒体悬液,并对其Na+-K+ATP酶,Ca2+-ATP酶,Mg2+-ATP酶,Ca2+-Mg2+ATP酶活性进行检测。结果:高良姜素中剂量和高剂量组,Na+-K+ATP和Ca2+-Mg2+ATP酶活性均有明显提高(P<0.05),低剂量组酶活性无明显改变;相比较,Ca2+-ATP酶,Mg2+-ATP酶活性各组之间没有明显的差别。结论:高良姜素能明显提高缺血性脑卒中大鼠脑线粒体Na+-K+ATP酶和Ca2+-Mg2+ATP酶活性,缓解缺血脑细胞的能量代谢障碍,是其发挥脑缺血保护作用的可能机制之一。     

去氢木香内酯对实验性大鼠肝损伤的保护作用

目的:研究去氢木香内酯对大鼠肝损伤模型的保护作用。方法:以氨基半乳糖、四氯化碳建立大鼠肝损伤模型,分别设正常对照组、模型组、阳性药对照组(0.2 mg/kg)、去氢木香内酯高、中、低剂量组(45 mg/kg,15 mg/kg,5 mg/kg),测定各组大鼠血清中丙氨酸氨基转移酶(Alanine Aminotransferase,ALT)、天门冬酸氨基转移酶(Aspartate Aminotransferase,AST)活性及肝组织中丙二醛(Malondialdehyde,MDA)含量。另以HE、Masson染色,对各组大鼠肝脏作病理检查。结果:与模型组相比,去氢木香内酯可显著降低大鼠血清ALT、AST的活性及MDA的含量(P<0.05),减轻大鼠肝脏坏死性病理改变。结论:去氢木香内酯对大鼠肝脏损伤有较好的保护作用。