盐酸曲马多片剂人体相对生物利用度

目的:研究盐酸曲马多片剂在人体内的相对生物利用度。方法:采用HPLC法测定 18名男性健康受试者单剂量交叉口服 100mg2种盐酸曲马多片剂后不同时间血浆中的药物浓度。结果: 2制剂药 时曲线均符合一房室模型,Cmax分别为(410. 0±71. 1)μg·L-1和 (427. 0±57. 1)μg·L-1,Tmax分别为 (2. 20±0. 49)h和 (2. 20±0. 55)h;T1 /2ke分别为(7. 13±0. 83 )h和 ( 7. 08±0. 74 )h;AUCt0 分别为 ( 4 376±855 )μg·h·L-1和 ( 4 514±1 068)μg·h·L-1,AUC∞0 分别为(5 184±1 112)μg·h·L-1和(5 241±1 330)μg·h·L-1。与参比制剂相比,被试制剂的Ft0 为(98. 94±16. 04)%,F∞0 为(1 101. 90±21. 92)%。结论: 2种制剂具有生物等效性。     

劳拉西泮片在健康人体中的相对生物利用度

目的:研究劳拉西泮片剂在健康人体内的相对生物利用度.方法:采用高效液相色谱法测定18名男性健康受试者单剂量交叉口服3 mg劳拉西泮片参比制剂和被试制剂后不同时间血浆中的药物浓度.结果:两制剂药-时曲线均符合一房室模型,Cmax分别为(36.9±9.1)μg·L-1和(38.2±10.2)μg·L-1;Tmax分别为(2.5±0.7)h和(2.5±0.7)h;T1/2ke分别为(15.8±3.0) h和(15.4±2.8) h ; AUC0～t分别为(578.8±176.5)μg·h·L-1和(589.8±193.5) μg·h·L-1 ,AUC0～∞分别为(702.0±162.9)μg·h·L-1和(699.1±197.8)μg·h·L-1.被试制剂的相对生物利用度F0→t 为(102.6±14.0)%.结论:经方差分析与双单侧t检验证明,2种制剂具有生物等效性.     

河南地区汉族人群药物代谢酶CYP2C19，NAT2和TPMT基因多态性分析(英文)

目的：了解细胞色素P450(cytochromes P450,CYP)2C19,N-乙酰基转移酶2(arylamine N- acetyltransferase 2,NAT2)和硫嘌呤甲基转移酶(thiopurine S-methyltransferase,TPMT)基因常见的遗传多态性在河南地区汉族人群中的分布及其频率。方法：应用聚合酶链反应-限制性片段长度多态性分析(PCR-RFLP)对210名河南地区汉族人群的CYP2C19突变基因(*2和*3)、NAT2突变基因(*6和*7)和TPMT突变基因(*3A,*3B和*3C)进行检测。用聚合酶链反应-等位基因特异性扩增(PCR-ASA)对NAT2突变基因(*5)和TPMT突变基因(*2)进行检测。结果：CYP2C19*2和*3等位基因分布频率分别为34．76%和6．4%,同时携带2个等位突变基因的慢基因型频率占14．8%。NAT2*4(wt),*5(341C),*6(590A)和*7(857A)等位基因分布频率分别为59．1%,4．1%,26．4%和9．5%,慢基因型分布频率占19．5%。TPMT*3C等位基因分布频率为1．2%,未发现TPMT*2,TPMT*3A或TPMT*3B。结论：CYP2C19,NAT2和TPMT基因常见的遗传多态性在汉族人群中的分布及其频率与白人存在明显差异,这将有助于我国汉族人群临床药动学研究和给药剂量的确定。     

克拉霉素分散片健康人体药动学及相对生物利用度

克拉霉素(clarithromycin)为大环内酯类半合成抗生素。本文以克拉霉素片为标准参比制剂,对受试制剂克拉霉素分散片的相对生物利用度进行研究,为临床用药提供参考依据。 采用微生物法测定血清中克拉霉素浓度,检测菌为藤黄微球菌28001。该方法的灵敏度为     

高效液相色谱法研究磺胺嘧啶速释片健康人体药动学及相对生物利用度

本文以沈阳药学院制药厂生产的磺胺嘧啶速释片为标准参比制剂,对河南京豫制药厂研究的磺胺嘧啶速释片的健康人体药动学及相对生物利用度进行了研究。 采用HPLC法测定血浆中磺胺嘧啶浓度。该方法的灵敏度为1mg/L,线性范围为1～64mg/L,回收率、日内差和日间差均符合生物样品分析要求。 8名男性健康受试者随机交叉单剂量口服磺胺嘧啶参比制剂和被试制剂,测定不同时间的血浆中药物浓度。用3P87软件处理药一时数据。结果证明,两种制剂的体内过程均符合一房     

青霉素V钾颗粒剂在健康人体中的药动学及相对生物利用度

目的 :研究青霉素V钾颗粒剂在健康人体中的相对生物利用度 ,评价其生物等效性。方法 :以美国进口的青霉素V钾片为标准参比制剂 ,研究洛阳春都制药公司研制的青霉素V钾颗粒剂相对生物利用度。 10名健康受试者随机交叉口服青霉素V钾被试及参比制剂各 15 0 0mg后 ,采用微生物法测定不同时间血清中药物浓度 ,用3P87软件经微机处理药 时数据。结果 :2种制剂的体内过程均符合二房室开放模型。Cmax分别为 (12 92± 2 2 1)mg·L- 1 和 (12 91± 2 0 4)mg·L- 1 ,Tmax均为 (0 70± 0 11)h ,曲线下面积 (AUC)分别为 (2 0 30± 2 90 )mg·h·L- 1 和 (19 39±2 35 )mg·h·L- 1 。与参比制剂相比 ,被试制剂的相对生物利用度为 (96 0 0± 5 5 6 ) % (86 14%～ 10 5 35 % )。结论 :对2种制剂的AUC、Cmax等进行方差分析、双单侧t检验证明 ,2种制剂具有生物等效性。     

阿奇霉素颗粒剂的健康人体药物动力学和相对生物利用度

目的 :研究阿奇霉素颗粒剂的健康人体相对生物利用度及生物等效性。方法 :8名健康受试者单剂量交叉口服阿奇霉素颗粒剂和胶囊 10 0 0mg后 ,采用微生物法测定用药后不同时间血清和尿中药物质量浓度。结果 :二者体内过程符合二房室模型 ,AUC分别为 (16 .6 9± 3.2 0 )mg·h·L-1和 (16 .95± 3.0 9)mg·h·L-1,Cmax为 (1.77±0 .42 )mg·L-1和 (1.78± 0 .6 3)mg·L-1,Tmax为 (1.88± 0 .6 4)h和 (1.88± 0 .35 )h ,2种制剂药物动力学参数及 192h尿中总排泄率差异均无显著性 (P >0 .0 5 )。阿奇霉素颗粒剂的相对生物利用度为 (10 1.97± 10 .46 ) %。结论 :2种制剂具有生物等效性     

罗红霉素颗粒剂在健康人体内的相对生物利用度

目的：研究罗红霉素颗粒剂在健康人体内的相对生物利用度。方法：采用微生物法测定8名志愿者单剂量交叉口服300mg罗红霉素颗粒剂和片剂后不同时间血清中的药物浓度。结果：二者药-时曲线均符合二室模型,Cmax分别为(11．40±1．60)mg·L-1和(9．65±1．26)mg·L-1;Tmax分别为(1．36±0．24)h和(1．71±0．27)h;T1/2分别为(12．88±0．88)h和(13．46±0．95)h;AUC是(111．18±18．44)mg·h·L-1和(108．91±16．94)mg·h·L-1,罗红霉素颗粒剂的相对生物利用度为(102．08±8．02)％(88．01％～5．53％)。结论：2种制剂具有生物等效性。     

青霉素过敏病人血清特异性IgE与IgG、IgG3、IgG4

目的：IgE抗体在青霉素过敏反应中的地位已得到公认,IgG抗体的作用也日益受到重视。IgG分为IgG1、IgG2、IgG3和IgG4四种亚类。IgG与过敏反应的关系至今尚未明确,可能与其亚类有关。为探讨IgG及其亚类在青霉素过敏反应中的作用,分析与特异性IgE抗体的关系,以期为青霉索过敏反应的诊断及防治提供理论依据。方法：采用放射免疫吸附试验（RAST）检测青霉素过敏病人血清中8种抗原决定簇（BPO—PLL、BPA—PLL、PVO-PLL、PVA-PLL、APO—PLL、APA-PLL、AXO—PLL、AXA-PLL）特异性IgE抗体。采用酶联免疫吸附试验（ELISA）检测青霉素过敏病人血清中8种特异性IgG、IgG3和IgG4抗体。结果：164例过敏病人中,IgG、IgG3和IgG4的阳性率分别为28．05％、13．39％、12．80％。其中,迟发过敏反应组的IgG3阳性率显著高于速发过敏反应组（P〈0．05）。皮试阴性组的IgG阳性率显著高于皮试阳性组（P〈0．01）,并且皮试阴性用药后出现过敏症状组的IgG阳性率显著高于皮试阳性同时出现过敏症状组（P〈0．05）。IgG在主要抗原决定簇中的阳性率显著高于次要抗原决定簇（P〈0．01）。     

吉非罗齐胶囊在健康人体内的相对生物利用度

目的 :研究吉非罗齐胶囊在健康人体内的相对生物利用度。方法 :采用高效液相色谱 (HPLC)法测定 18名男性健康受试者单剂量交叉口服 90 0mg 2种吉非罗齐胶囊后不同时间血浆中的药物浓度。结果 :二者药 时曲线均符合一房室模型 ,Cmax分别为 (45 .2 4± 10 .15 )mg·L-1和 (43.38± 9.84 )mg·L-1;Tmax分别为 (2 .4 7± 0 .93)h和 (2 .2 5±0 .75 )h ;T1/ 2 分别 (1.5 9± 0 .19)h和 (1.75± 0 .2 9)h ;AUC分别为 (16 5 .79± 37.79)mg·h·L-1和 (15 6 .39± 32 .2 8)mg·h·L-1。被试制剂的相对生物利用度为 (95 .5 5± 11.4 5 ) % (77.0 3%～ 119.4 5 % )。结论 :2种制剂具有生物等效性。