代谢组学在中药方剂整体药效作用及机制研究中的应用与展望

建立符合中药方剂自身特点的整体药效评价体系是中药现代化研究的重要科学任务之一，近年来，随着代谢组学科学技术的发展为中药方剂整体药效评价与多靶点作用机制研究提供了崭新的和强有力的技术手段。本论文围绕代谢组学研究技术在中医证动物模型评价、“方证对应”研究、中药整体药效作用评价及作用机制研究等方面的研究现状进行了扼要评析，提出和讨论了代谢组学研究结果的定量表征，多组分多靶点中药与单成分、单靶点化学药物药效作用的代谢组学比较研究，药物代谢动力学与代谢组学整合研究在中药药效物质基础及整体药效作用评价与作用机制研究中重要作用意义。     

Q-TOF及IT-TOF质谱技术在天然产物及其复杂代谢物鉴定中的应用及展望

天然产物在生物体内通常发生广泛代谢，且由于其代谢途径的多样性与复杂性，天然产物代谢物鉴定仍然存在很大的技术挑战。本文综述了复杂基质中代谢物鉴定的质谱技术和分析策略，通过比较目前广泛用于代谢物鉴定的质谱技术的优缺点，以及国内外在代谢物鉴定方面成果，重点讨论和展望了四级杆-飞行时间质谱仪（Q—TOF）、离子阱-飞行时间质谱仪（IT-TOF）技术在天然产物复杂代谢物鉴定方面的巨大优势。根据天然产物的代谢规律，基于质谱技术发展相应的代谢物鉴定策略，Q—TOF与IT-TOF技术的突破和发展将在中药复杂组分及其代谢产物分析领域中发挥重要作用。     

代谢组学策略评价银杏提取物对高脂诱导动脉粥样硬化金黄地鼠代谢紊乱的药效作用(英文)

目的:研究银杏提取物对高脂诱导动脉粥样硬化金黄地鼠代谢紊乱的纠正作用。方法:基于气相色谱/飞行时间质谱(GC/TOF-MS)检测技术的代谢组学方法,分析比较高脂诱导0、3、6、12周及银杏提取物质干预的金黄地鼠血清中的内源性小分子代谢物,多元统计分析银杏提取物抗动脉粥样硬化相关代谢谱差异及潜在生物标志物。结果:在高脂诱导下,模型动物血清总胆固醇(TC)、甘油三酯(TG)、低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)、动脉斑块及血清代谢组均有显著变化。银杏提取物给药后不仅显著降低血清中TC和LDL-C,同时也使高脂诱导偏离的血清代谢谱向正常代谢谱靠近。在动脉粥样硬化的血清生物标志物中,银杏提取物给药后,8个代谢物琥珀酸、甘油酸、亚油酸、花生四烯酸、1-单油酰基甘油、β-生育酚、胆甾-5-烯和赖氨酸回归正常;另外6个代谢物酪氨酸、油酸、2-单油酰基甘油、γ-生育酚、α-生育酚和脱氧胆酸趋向正常。结论:研究结果提示银杏提取物抗动脉粥样硬化效果与其对脂质代谢、胆酸合成及氨基酸代谢的调控密切相关。这将为进一步探讨银杏提取物抗动脉粥样硬化的药效作用机制和特点提供研究基础。     

NQO1介导的丹参酮IIA的代谢转化与细胞毒(英文)

目的:确证丹参酮 IIA 的细胞毒依赖于 NAD(P)H 醌氧化还原酶 (NQO1)这一假设。方法:首先进行 MTT试验考察丹参酮 IIA 在一系列具有不同 NQO1 酶活的细胞株的细胞毒, 并考察 NQO1 的特异性抑制剂双香豆素对丹参酮 IIA 细胞毒的逆转来确证丹参酮 IIA 的细胞毒是依赖于 NQO1 的。然后在具有较强丹参酮 IIA 细胞毒的 HepG2 细胞中考察了丹参酮 IIA的生物转化情况, 并考察了双香豆素对丹参酮 IIA 生物转化情况影响。结果:丹参酮 IIA 的细胞毒与细胞株的 NQO1 酶活呈正相关。双香豆素能够逆转丹参酮 IIA 的细胞毒作用, 同时也能抑制丹参酮 IIA 在 HepG2 细胞毒的生物转化。结论:NQO1 是丹参酮 IIA 发挥抗肿瘤效应的首要靶点, 通过抑制 NQO1 双香豆素能够减少丹参酮 IIA 向儿茶酚中间体的转化, 从而打破丹参酮 II在 NQO1 介导下发生还原-自氧化-还原循环, 减少活性氧自由基的产生, 而减少丹参酮 IIA 的细胞毒作用。由此证明, 丹参酮 IIA的细胞毒是由 NQO1-介导其生物转化过程而产生的。     

中药代谢组学研究进展

代谢组学是继基因组学和蛋白质组学之后发展起来的一个新的科学研究热点。由于其研究思想和中药作用的整体性相吻合,使得代谢组学成为了中药现代化研究的良好平台。本文通过综述近年相关的研究文献,讨论了中药代谢组学的定义、研究范畴、应用领域等热点问题,结合实际应用分析,探讨了中药代谢组学在中药现代化及国际化发展中的作用与意义。     

阿司匹林抵抗机制研究进展

阿司匹林为抗血小板聚集药物,但是,在临床上口服阿司匹林患者仍然常会发生血栓栓塞事件,这被学术界称为阿司匹林抵抗(aspirin resistance,AR)现象。以COX-1依赖和COX-1非依赖角度阐述AR机制为基础,近年来在生理及病理情况下AR的研究取得了进一步的进展。本文分别从药代动力学及药效学机制角度对生理、病理状态下AR的机制研究进展进行综述,为AR的机制研究的深入和临床干预策略的创新提供理论基础和科学依据。     

多酚类化合物的药代动力学研究概况

综述多酚类化合物在生物体内吸收、分布、代谢和排泄的规律与特征,以期能为其药代动力学相关研究提供有价值的信息,从而促进多酚类化合物的研发。多酚类化合物在自然界中广泛分布,且具有良好的保健和治疗作用。药代动力学研究在揭示其在生物体内的有效物质形式、阐明其作用机制等方面具有重要作用。     

心律安口服液抗心律失常作用的实验研究

研究心律安口服液抗大鼠，家兔心肌缺血及抗主律失常作用。方法：用氯化钡，乌头碱致大鼠心律失常，大鼠冠状动脉结扎致心律失常，电刺激致家兔心律失常，模型观察心律安口服液对大鼠，家兔心律失常的保护作用。结果：心律安各剂量组能明显降低电刺激对家兔所致的室颤发生率，降低冠脉结扎再灌注大鼠的心律失常；延长氯化钡，乌头碱所致大鼠室速，室颤和死亡时间。结论：心律安口服液能拮抗心肌缺血和心律失常。尤对室性早搏有较好的疗效。     

代谢组学技术在中医药关键科学问题研究中的应用前景分析

代谢组是生物体整体功能状态的“生化表型”，具有“终点放大”的特征，这些特质使得代谢组学在中医药系列关键科学问题研究中具有突出优势。中医理论的整体观与“组学”强调的从整体角度研究生物体的功能水平相一致。随着基于核磁、质谱以及化学计量学软件的代谢组学分析技术平台的不断发展，代谢组学已在中医药现代研究中得到了广泛应用，包括中医证候本质、中药作用机制、中药整体药效评价和安全性评价、中药质量控制与中药资源研究等。本文在综述国内中医药领域代谢组学研究进展的基础上，对其应用前景和存在问题进行了扼要评析。     

癌症领域的人工智能应用综述

近年来人工智能(Artificial intelligence, AI)应用于医疗领域成为现代科技的热点,AI在医疗领域的应用主要包括疾病诊断、治疗和管理等方面。癌症具有较高的发病率和致死率,对人类健康有重大威胁。以机器学习为代表的人工智能算法在癌症领域的应用主要包括分类诊疗、预后预测和疗效评估,实现精准治疗来提高护理标准和生活质量。本文综述了癌症领域的人工智能应用方法,从实验数据、特征选择、算法模型和性能评估指标等方面,对机器学习技术在癌症应用中的研究现状进行了系统总结和分析展望。