当归多糖硫酸酯的合成及其对脾细胞增殖的作用

目的：合成不同取代度的当归多糖硫酸酯;探讨氯磺酸对当归多糖硫酸酯化过程的影响和当归多糖及其硫酸酯对小鼠脾细胞增殖反应的作用。方法采用氯磺酸－吡啶法进行硫酸化修饰;BaSO4比浊法测饰物的硫含量;MTT比色法研究当归多糖及其硫酸酯对小鼠脾细胞增殖反应的影响。结果得到8种不同取代度的当归多糖硫酸酯,硫含量为93．7－171．4mg.g^-1,产率为0．737－0．884g.g^-1,当归多糖及其硫酸酯在剂量为500mg.L^-时,给药组光密度明显高于对照组（P＜0．01）,作用与剂量有良好的正相关性。结论提高氯磺的比例,可以提高产物的硫含量,但收率降低,当归多糖及其硫酸酯对活化的T细胞增殖有直接促进作用。     

当归多糖的分离、纯化及分析鉴定

目的　从新鲜中国当归 [Angelica sinensis(Oliv)Diels]中分离纯化出多个多糖组分 ,并对其理化性质进行分析鉴定 .方法　采用水煮—乙醇沉淀法从新鲜当归中提取当归总多糖 AP- 0 ;AP- 0用 80 g· kg- 1十六烷基三甲基溴化铵(CTAB)沉淀得到当归多糖亚组分 AP- 1;CTAB处理后的上清用 10 g· kg- 1 H3BO3,2 mol· L- 1 Na OH处理得到当归多糖亚组分 AP- 2 ;所剩上清 ,用乙酸处理后 ,再用乙醇沉淀 ,得到当归多糖亚组分 AP- 3.总糖含量测定采用改良苯酚 -硫酸法 ;蛋白质含量测定采用 Serva Blue- G染料结合法 ;糖醛酸含量测定采用间羟基连苯法 .采用新华中速滤纸纸色谱和硅胶G薄层色谱分析多糖各组分的单糖组成 .高效凝胶过滤色谱和高效离子交换色谱分析多糖各组分的 Mr分布和电荷性质 .红外光谱法分析多糖各组分的糖苷键构成 .结果　 AP- 0总糖 970 g· kg- 1 ,其中糖醛酸 2 10 g· kg- 1 ,蛋白质 30g·kg- 1 ;AP- 1总糖 970 g· kg- 1 ,其中糖醛酸 172 g· kg- 1 ,蛋白质 30 g· kg- 1 ;AP- 2总糖 830 g· kg- 1 ,其中糖醛酸 2 5 7g·kg- 1 ,蛋白质 170 g· kg- 1 ;AP- 3总糖 970 g· kg- 1 ,其中糖醛酸 86 g· kg- 1 ,蛋白质 30 g· kg- 1 .AP- 0 ,AP- 1,AP- 2和 AP- 3主要由葡萄糖 ,阿拉伯糖和少量糖醛酸     

红花黄色素在小鼠组织中的分布特征

目的　对红花黄色素 (SY)在小鼠体内的代谢、分布等药动学指标进行考察 .方法　红花黄色素在生物样品的浓度采用紫外可见分光光度法测定 .结果　小鼠尾静脉注射2 6 4.9mg· kg- 1 红花黄色素 (UV)后 ,血药浓度 -时间曲线符合一室开放模型 ,曲线下面积 (AU C)为 5 786 2 .2μg· m in·m L- 1 ,半衰期 (t1 /2 )为 41.6 min,红花黄色素在肝和肾中浓度最高 ,心、脾和肺次之 ,脑中浓度最低 .结论　红花黄色素在小鼠体内分布广泛     

取样方法和昼夜节律对卡马西平唾液浓度的影响

目的　研究唾液取样方法和昼夜生物节律对唾液中卡马西平 (CBZ)浓度的影响 .方法　 1以自然取样法、棉球法和柠檬酸法顺次收集 12例癫痫患者唾液 ,同时收集血液样品 ;2以棉球法对 8例患者在 2 4h内的 4个时间点分别收集唾液并同时收集血液 .HPL C法测定唾液和血液样品中 CBZ浓度 ,并对两者之间的相关性进行统计学比较 .结果　卡马西平在唾液中的浓度分别为 :自然取样法 2 .81m g· L- 1 ,棉球法 2 .0 6 mg· L- 1 ,柠檬酸法 2 .2 2 mg· L- 1 ;唾液药物浓度与血药浓度之间的相关系数分别为 :自然取样法 0 .85 3,棉球法 0 .90 4,柠檬酸法 0 .90 6 .不同时间点 (7:0 0 ,11:0 0 ,15 :0 0和 2 1:0 0 )的唾液药物浓度与血药浓度之比 (S/P)分别为0 .335 ,0 .32 1,0 .30 9和 0 .35 8;相关系数 (r)分别为 :0 .85 ,0 .93,0 .92和 0 .98.结论　棉球法和柠檬酸法优于自然取样法 ,CBZ在唾液中的分布受昼夜生物节律的影响 ,收集时间宜选择 11:0 0 ,15 :0 0和 2 1:0 0 .     

泼尼松龙葡聚糖(2万)前体药物的大鼠结肠定位转释作用

目的：探讨泼尼松龙葡聚糖(2万)前体药物在大鼠胃肠道的结肠定位释放作用,为寻找理想的炎症性肠病治疗药物奠定基础.方法：将泼尼松龙葡聚糖(2万)前体药物按30 μmol•kg 1的泼尼松龙剂量给大鼠灌胃,采用高效液相色谱法(HPLC)检测大鼠胃肠道不同部位内容物、黏膜中泼尼松龙的动态分布以及血药浓度的变化,同时与同等剂量的游离泼尼松龙比较,并根据所测结果计算药物转运指数(DDI).结果：前体药物主要是在盲肠和结肠释放出活性药物,而游离泼尼松龙主要是在上消化道释放药物,前体药物的血药浓度比游离泼尼松龙低,且达峰时间长.前体药物在大鼠盲肠黏膜中的药物DDI为6.464.结论：泼尼松龙葡聚糖(2万)前体药物的DDI较高,具有较好的结肠定位转释特异性,有可能成为一种有应用前景的结肠炎治疗药物.     

盐酸美金刚的合成

以l，3—二甲基金刚烷为原料，经溴化、乙腈和硫酸的作用下乙酰胺基化、水解、成盐等反应及改进的后处理方法得到盐酸美金刚，总收率67.8％。     

ATP敏感性钾通道参与兔脊髓缺血预处理的保护作用

目的　探讨ATP敏感性钾通道是否参与兔脊髓缺血预处理的保护作用。方法　 2 7只♂新西兰大白兔随机分成3组 (n =9) :即缺血组 (IC组 )、缺血预处理组 (IPC组 )及格列本脲 (glibenclamide ,ATP敏感性钾通道阻断剂 ) +缺血预处理组 (G +I组 )。IC组夹闭兔腹主动脉肾下段 2 0min ,复制兔脊髓缺血模型 ;IPC组预先使脊髓缺血 6min ,3 0min后再次阻闭兔腹主动脉肾下段 2 0min ;G +I组在缺血预处理前 2 0min静脉给予格列本脲 2mg·kg- 1,其他处理同IPC组。再灌注后 8、12、2 4和 48h分别对动物神经功能评分 ;再灌注 48h后 ,处死动物取脊髓 (L5～ 7) ,制作标本行组织病理学观察。结果　IPC组神经功能评分各时间点均高于IC组及G +I组 (P <0 0 5) ;与IC组及G +I组相比 ,IPC组脊髓前角正常神经细胞数明显增多 (P <0 0 1) ;IC组与G +I组在各时间点的神经功能评分及脊髓前角正常神经细胞数差异都无显著性 (P >0 0 5)。结论　兔脊髓缺血预处理的保护作用与ATP敏感性钾通道密切相关。     

当归多糖对小鼠免疫功能的影响

目的　研究当归多糖对小鼠免疫功能的影响。方法　sc环磷酰胺复制免疫抑制模型 ;测定胸腺、脾脏重量并计算脏器系数 ;碳粒廓清法测定单核巨噬细胞吞噬功能 ;比色法测定血清溶血素IgG、IgM含量 ;MTT法测定混合淋巴细胞培养反应。结果　在 1 0～ 1 0 0mg·kg- 1 剂量范围内 ,当归多糖能对抗环磷酰胺引起的小鼠脾萎缩 ,增加正常小鼠脾重 ,而对于正常及免疫抑制小鼠胸腺影响不大 ;促进正常及免疫抑制小鼠碳粒廓清率 ;而对小鼠血清溶血素IgG、IgM的生成有较强的抑制作用 ;在 30～ 30 0mg·L- 1 剂量范围内能促进同种异型抗原激活的小鼠脾细胞的增殖。结论　当归多糖能增强正常及免疫抑制小鼠的非特异性免疫功能 ,而对正常小鼠的体液免疫功能有抑制作用     

间硝苯地平在Beagle犬体内的药代动力学

目的用反相高效液相色谱法研究间硝苯地平(m-nifedipine，m-Nif)在Beagle犬体内的药代动力学特征。方法正交设计优化色谱分离条件，Beagle犬分别iv给予m-Nif 0.288 mg·kg^-1和ig m-Nif 1.152，3.456，10.370 mg·kg^-1。用反相高效液相色谱法分析血浆中原型药物浓度，血浆药物浓度-时间数据用3P97药代动力学软件分析。结果Beagle犬iv m-Nif，其体内过程符合二室模型，T_1/2β为116.8 min；ig给予m-Nif 后在Beagle犬体内的代谢符合一室模型，其中低剂量(1.152 mg·kg^-1)组C_max为20 μg·L^-1， T_1/2(k_e)为147 min；中剂量(3.456 mg·kg^-1)组C_max为36 μg·L^-1，T_1/2(k_e) 为122 min；高剂量(10.37 mg·kg^-1)组C_max为69 μg·L^-1，T_1/2(k_e)为144 min。结论Beagle犬ig和iv m-Nif 后，血浆中药物消除迅速，口服绝对生物利用度较低。     

MN9202对兔小肠缺血再灌注损伤时血管内皮细胞功能的保护作用

目的：探讨二氢吡啶类钙通道阻滞剂MN9202对家兔小肠缺血再灌注引起的血管内皮细胞功能损伤是否具有保护作用．方法：用无创伤动脉夹夹闭兔肠系膜上动脉60min后松夹再灌注，复制小肠缺血再灌注损伤模型．于夹闭45min后给实验组ivMN9202（1μg／kg），手术对照组和休克组给予等量的助溶剂．再灌注1h后处死动物，制备离体血管环，行离体血管功能实验．结果：与手术对照组比较，再灌注组胸主动脉环对低浓度的KCI反应性显著增强，EC50明显降低，对Ach的舒张反应显著减弱．MN9202组与再灌注组比较，胸主动脉环对Ach的舒张反应显著增强（55％±9％υs41％±9，P相似文献