川芎药材的近红外多指标快速质量评价

目的采用近红外光谱(near infrared spectroscopy,NIRS)技术对川芎药材进行快速质量评价,建立药材中阿魏酸、水分和浸出物量的定量模型,提高川芎药材的质量控制水平。方法以HPLC法、减压干燥法和热浸法作为参比分析方法,分别测定川芎中阿魏酸、水分和浸出物量,运用偏最小二乘(PLS)法建立阿魏酸、水分和浸出物量之间的定量校正模型,并对川芎未知样本中各指标的量进行预测。结果川芎中3个质控指标模型的相关系数(R)分别为0.913 0、0.905 9和0.954 4,未知样本预测误差均方根(RMSEP)分别为0.000 3、0.305 6和2.209 0,相对预测偏差(RSEP)均小于10%,NIRS模型预测效果良好。结论研究结果表明NIRS分析技术可实现川芎药材中阿魏酸、水分及浸出物3个关键质控指标的快速检测,结果准确可靠。     

高效液相色谱法同时测定乌药中的4种生物碱

目的:建立同时测定乌药中4种生物碱的HPLC法.方法:Agilent ZORBAX SB-C18色谱柱(4.6 mm×250 mm,5μm);流动相A相为水(先加入1.5‰的二乙胺,再用冰醋酸凋pH 3.0),B相为乙腈,线性梯度洗脱;UV检测波长289 nm.结果:波尔定碱在0.428～8.56μg,降波尔定碱在2.122～31.83μg,网状香荔枝碱在0.760～15.20 μg,linderegatine在0.020 4～0.400 8μg与峰面积呈良好的线性关系,平均加样回收率为99.18%,100.94%,100.31%,99.17%,RSD分别为1.7%,2.5%,2.1%,3.0%.结论:该方法快速简便、准确,可用于乌药的质量评价.     

尿苷二磷酸葡萄糖醛酸转移酶的研究进展

目的：介绍尿苷二磷酸葡萄糖醛酸转移酶（UGT）的最近研究进展；方法：查阅了大量相关文献，总结了UGT的功能、诱导、底物及其基因研究等内容；结果：UGT是一种最重要的Ⅱ相代谢酶，对它的研究已经深入到基因水平，且可从分子水平上去解释它的作用机理；结论：人们对UGT有了更深更全面的了解。     

近红外光谱技术用于正天丸混合过程终点的判断

目的:利用近红外光谱(near-infrared spectroscopy,NIR)技术分析正天丸的混合过程,建立一种快速判断混合终点的方法,以提高混合过程的均匀度和混合效率。方法:采用在线取样采集正天丸混合过程中粉末的NIR,计算不同时间点混合均匀度,利用主成分分析(principal component analysis,PCA)结合马氏距离判断粉末混合终点。采用HPLC测定不同混合时间点芍药苷含量以验证定性判断结果,检测波长235 nm,流动相0.05%磷酸-乙腈梯度洗脱。结果:随着混合时间的延长,粉末混合均匀度增大,20 min后达97%以上;PCA-马氏距离判断结果显示20 min后,到校正光谱的马氏距离基本保持不变(1.0),提示混合达到均匀状态,定量验证结果显示20 min后芍药苷含量的RSD趋于稳定。结论:近红外光谱技术可用于判定正天丸的混合过程终点,为其他大品种制剂的研究提供了参考。     

冬虫夏草中核苷类成分的毛细管区带电泳定量分析研究

目的:建立冬虫夏草中核苷类成分(腺苷、鸟苷、尿苷和次黄嘌呤核苷)的毛细管电泳定量分析方法,研究青海产天然冬虫夏草和人工发酵虫草菌粉的核苷类成分差异。方法:采用0.025mol·L^-1硼砂缓冲液,pH9.5,工作电压为20kV,毛细管温度25℃,波长检测260nm,对4种核苷定量分析。结果:用毛细管区带电泳法定量分析冬虫夏草及人工发酵虫草菌粉中的腺苷、尿苷、鸟苷和次黄嘌呤核苷,平均加样回收率分别为98.9%,95.1%,97.8%和98.8%,RSD分别为0.4%,1.7%,1.3%和5.0%。在天然冬虫夏草中未检测到腺苷,而在人工发酵虫草菌粉中未检测到次黄嘌呤。结论:本研究方法可满意地用于腺苷、尿苷、鸟苷和次黄嘌呤核苷的定量分析。青海产地道药材冬虫夏草核苷类成分组成与人工发酵虫草菌粉有明显差异。     

普萘洛尔对映体人体葡醛酸化立体选择性代谢研究

 目的 测定健康志愿者口服一定量消旋普萘洛尔后尿中两种不同构型普萘洛尔葡醛酸苷的排泄量，研究普萘洛尔对映体人体葡醛酸化代谢的立体选择性。方法 用生物合成法合成R-（+）-普萘洛尔葡醛酸苷，并经C₁₈固相萃取柱纯化、浓集，得到标准储备液，用于尿中普萘洛尔葡醛苷含量测定，计算药动学参数。结果 R-(+)-普萘洛尔葡醛酸苷与S(-)-普萘洛尔葡醛酸苷的消除速率常数（K）分别为(0.283?3±0.058)与(0.194?6±0.040)h^-1，达峰时(t_max)分别为(1.75±0.33)与(2.21±0.45)h，24 h累积尿药量（X_u）分别为(2.952±0.615)与(5.648±0.977)μmol。结论 人体葡萄糖醛酸转移酶对普萘洛尔光学异构体葡醛酸结合反应的催化作用有立体选择性。     

莲房原花青素提取纯化工艺研究与抗氧化活性评价

目的 优化莲房原花青素提取纯化工艺并评价抗氧化活性。方法 以正交设计L₉(3⁴)优化莲房原花青素提取工艺参数,用大孔吸附树脂进行纯化,而后通过1,1-二苯基-2-苦肼基(DPPH)和羟基自由基(·OH)清除率评价其体外抗氧化活性。结果 在最佳提取工艺条件下(8倍量50%乙醇回流提取2次,每次3 h),提取率达91.3%,进一步通过大孔树脂AB-8纯化,最终提取物中原花青素纯度为80.7%。莲房原花青素抗氧化活性与葡萄籽原花青素无显著性差异,均明显优于维生素C。结论 该提取纯化方法简单、高效,可用于莲房原花青素提取物的制备。莲房原花青素具有较强的抗氧化活性,值得进一步开发利用。     

气血并治方提取物对ApoE基因缺陷小鼠动脉粥样硬化病理形态和基质金属蛋白酶-1及其抑制物表达的影响

 目的观察气血并治方提取物对ApoE基因缺陷小鼠(ApoE^-小鼠)36周时动脉粥样硬化(As)的病理形态、超微结构和基质金属蛋白酶-1(MMP-1)及其抑制物-1(TIMP-1)表达的影响。方法采用6周龄ApoE^-小鼠40只,给予高脂饲料。并从24周起连续给药,中药组分为大剂量组360 mg·kg^-1体重(下同)和小剂量组72 mg·kg^-1,阳性对照组为辛伐他汀0.52 mg·kg^-1,同时取同周龄的C57BL/6小鼠做空白对照,至36周麻醉处死,利用免疫组织化学检测As斑块MMP-1和TIMP-1表达及观察As血管弹力纤维和胶原双重染色、电子显微镜下的病理变化。结果与模型组比较,气血并治方大、小剂量及辛伐他汀均能降低纤维帽厚度和脂质核心面积比值,增加斑块的纤维帽厚度等(P<0.05,P<0.01)。气血并治方大剂量组和辛伐他汀组还能减少MMP-1在As血管中的表达,增强TIMP-1的表达(P<0.05)。结论气血并治方提取物可以改善ApoE^-小鼠晚期As的形成,具有保护血管内皮、抑制MMP-1的表达,改善斑块构成,稳定斑块的作用。