6-〔4-(取代哌嗪基)苯基5-甲基-4,5-二氢-3(2H)哒嗪酮类化合物的合成及抑制血小板聚集作用

根据哒嗪酮类化合物的构效关系和作用机制,以CCI17810 为先导化合物,设计合成了6〔4(取代哌嗪基) 苯基〕5甲基4 ,5二氢3(2 H) 哒嗪酮类化合物16 个.初步的体外药理试验表明:大部分目标化合物都有不同程度的抑制ADP诱导的新西兰大白兔血小板聚集作用,其中化合物(5)的活性最强,化合物(4) ,(6) ,(7) 也有较强的活性,并初步探讨了其构效关系     

前特灵治疗前列腺增生症及前列腺炎的临床观察

笔者研制的前特灵胶囊,用于治疗前列腺增生症、慢性前列腺炎取得了满意疗效。现将1115例的临床观察报道如下。1临床资料1．1一般资料：1993年6月～1998年5月三家医院门诊就诊的前列腺增生症及前列腺炎病人中用前特灵治疗的前列腺增生症738例,前列腺炎377例。前列腺增生症诊断标准：依据临床症状、肛指检查、尿流率测定及腔内B超等诊断,并根据国际前列腺症状评分和生活质量评估。前列腺症状IPSS总分为16～27分,平均24．7分。生活质量评估为生活质量指数L—3～6,平均为4．9。前列腺炎诊断标准：根据临床症状及前列腺液常规检查来诊断…     

论药物有机化学中生物大分子课程教学

生物大分子对于包括药学在内的生命科学显得越来越重要，因此药学基础课程有机化学中生物大分子这部分课程需要得到更加的重视。本文介绍了从我们近几年在这部分课程的教学实践中总结出的行之有效的教学经验。     

1-(1H-1, 2,4-三唑-1-基)-2-(2, 4-二氟苯基)-3-取代-2-丙醇类化合物的合成及抗真菌活性

目的研究具有正丁基和三氮唑侧链结构的三唑醇类化合物的抗真菌活性。方法设计合成了16个1-(1H-1,2,4-三唑-1-基)-2-(2,4-二氟苯基)-3-取代-2-丙醇类化合物,其结构都经过1HNMR和LC-MS确证。选择8种临床常见的真菌为实验菌株,进行体外抑菌活性测试。结果初步的体外抗真菌测试结果表明,所合成的化合物都有一定的抗真菌活性,其中化合物7b、7d、7 e和7 i对除薰烟曲霉菌外7种菌株的抑菌活性优于对照药氟康唑,与伊曲康唑相当。结论引入正丁基和三氮唑侧链的目标化合物都具有一定的抗真菌活性。     

在实验教学中训练学生思维能力

在有机实验教学中，改革传统的实验教学方法，充分利用第二课堂，组织学生参与教员的科研工作，从而培养学生的思维能力及解决实际问题的能力，训练学生有机合成研究的基本思路。     

格辟龙的合成方法改进

目的:改进新型抗恐慌症药物格辟龙的合成方法.方法:以氰基乙酸乙酯为起始原料,先制得关键中间体4,4-二甲基-2,6-哌啶二酮,再通过一系列反应最终合成格辟龙.结果和结论:改进的合成路线在常规条件下易于控制,终产物收率(86%)及产品纯度(>98.5%)均符合要求,适用于工业化生产.     

1-(1H-1,2,4-三唑-1-基)-(2,4-二氟苯基)-3-[(4-取代)-哌嗪-1-基]-2-丙醇的合成及其抗真菌活性

目的:研究不同取代哌嗪侧链的引入对三唑醇类化合物抗真菌活性的影响.方法:设计合成了11个三唑醇类新化合物;选择8种真菌(白色念珠菌,新生隐球菌,热带念珠菌,近平滑念珠菌,红色毛癣菌,羊毛状小孢子菌,紧密着色真菌及薰烟曲霉菌)为实验菌株,进行体外抑菌活性测试.结果:目标化合物对8种真菌特别是深部真菌均有一定的抑制活性,其中有7个化合物对白念珠菌的MIC80值≤0.125 μg/ml,是氟康唑活性的4倍以上,与伊曲康唑活性相当.结论:脂水分配系数和立体化学因素的改变对该类化合物体外抑菌活性有较大影响.     

1-[(4-氯苯基)苯甲基]-哌嗪合成方法的改进

目的探讨西替利嗪的中间体1-犤(4-氯苯基)苯甲基犦-哌嗪的合成方法的改进。方法以氯苯和苯甲酰氯为原料经还原等三步反应得到目标和化合物。结果及结论建立了一种新的合成方法。该法经济实用,收率高达53%,适合工业化生产。     

有机化学实验教学的改革和收获

目的：培养学生创造性思维，提高学生实验操作技能。方法：改革有机化学实验的内容设置，教学方法和成绩考核。结果和结论：促进了有机化学实验体系的优化，调动了学生学习的积极性和主动性。     

4-羟基吲哚和4-甲氧基吲哚的合成

目的 寻找操作方便、反应路线短且成本低的工艺路线。方法 通过取代酚的醚化，再在苯环上直接引入腈乙基，然后水解、环合等反应，直接生成吲哚衍生物。结果 采用氢的亲核取代反应(VNS)，直接制得4-羟基吲哚和4-甲氧基吲哚，操作方便，反应路线短且成本较低。结论 4-羟基吲哚和4-甲氧基吲哚的收率分别达57．4％和28．8％，是值得研究推广的新工艺。